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プロピトカインが配合されている通販商品

プロピトカインの禁忌事項

下記に該当する方はプロピトカインを使用しないでください。

  • メトヘモグロビン血症
  • プロピトカインに対して過敏症を起こしたことがある

メトヘモグロビン血症とは、血中にメトヘモグロビンが多い状態を指します。自覚症状としてチアノーゼが生じます。プロピトカインが代謝される過程で産生されるο-トルイジンは、メトヘモグロビンを生成することから、メトヘモグロビン血症の症状を悪化させてしまうおそれがあります。

過去にプロピトカインを使用して過敏症を起こした経験がある方は、重度の過敏症が現われる可能性があるため使用できません。プロピトカインとリドカインの複合剤では、アミド型局所麻酔剤に対して過敏症の既往歴がある方も禁忌とされています。

プロピトカインの働きと効果

効能・効果
皮膚局所麻酔
(1) 塗布部の疼痛を緩和します。

一般名:プロピトカイン塩酸塩

術時の局所麻酔に使われる局所麻酔薬です。
皮膚や粘膜に起こる痛みや刺激を和らげる効果から、早漏症の改善にも応用されます。

皮膚や粘膜に痛みや刺激を感じるのは、脳に電気信号を伝える神経細胞の働きによるものです。プロピトカインは脳に電気信号を伝える神経細胞の働きをブロックして、皮膚や粘膜の感度を鈍くします。

プロピトカインは、刺激の注射や皮膚のレーザー照射による脱毛の痛みを和らげるクリーム剤、歯科・口腔外科領域の浸潤麻酔・表面麻酔に利用される注射剤などに使用されています。
単剤よりも他の成分と併せて利用されるケースが多いのもプロピトカインの特徴です。

注射・レーザー照射療法時の疼痛緩和に使用されるクリーム剤には、リドカインという局所麻酔薬が別途で配合されています。プロピトカインとリドカインを配合した麻酔クリームは、早漏の予防を目的に応用されるケースもあります。
歯科治療の局所麻酔に使用される注射剤には、プロピトカインに加えてフェリプレシンという血管を収縮させる昇圧剤が配合されています。

プロピトカインが電気信号の伝導を抑制することで刺激に鈍くなります。

痛みや刺激の元になる電気信号は、ナトリウムイオン(Na)という電気を帯びた物質が神経細胞の中に流れ込むことで発生します。プロピトカインは、Naを神経細胞の中に流入させる役割を持つNaチャネルの働きを塞ぎます。
プロピトカインの働きによってNaチャネルが塞がると、神経細胞の中に流入する量が減り、電気信号が発生しづらくなります。結果として、脳に向かって行われる刺激が伝達されづらい状態になり、皮膚や粘膜の感覚が鈍くなります。

注射・レーザー脱毛など皮膚レーザー療法時の疼痛緩和に使用されるクリーム剤に配合されています。

プロピトカインが配合されたクリーム剤
先発薬:エムラクリーム(アストラゼネカ)
後発薬:プリロックスクリーム(ネオンラボラトリーズ)

歯科治療時の局所麻酔に使用される注射剤に配合されています。

プロピトカインが配合された注射剤
先発薬:歯科用シタネスト-オクタプレシンカートリッジ(デンツプライシロナ)

プロピトカインの副作用

リドカインとの合剤において下記の副作用が発現することがあります。
副作用
適用部位の紅斑や蒼白、潮紅、錯覚感、そう痒症などが生じることがあります。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー、意識障害、振戦、痙攣、メトヘモグロビン血症。

プロピトカイン・リドカイン配合クリームの副作用発現率
副作用の症状 発現数 発現率
適用部位紅斑 32例 25.0%
適用部位蒼白 8例 6.3%
ALT増加 1例 0.8%
錯覚感 1例 0.8%
潮紅 1例 0.8%

プロピトカインとリドカインを配合した麻酔クリームの代表的な副作用は紅班や蒼白です。紅班や蒼白は、皮膚の毛細血管を一時的に拡張または収縮させるプロピトカインの効果に伴う一時的な症状です。
ごくまれに潮紅や硬結、そう痒症(かゆみ)といった皮膚症状が現れる場合があります。

プロピトカインを配合した注射剤の主な副作用は、まれに起こる眠気や不安、興奮、霧視、めまい、吐き気といった症状です。仮に上記のような副作用がみられた場合は、医師に相談してください。

使用に注意が必要な人
<グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G-6-PD)欠乏患者>
上記疾患に該当する患者では、メトヘモグロビン血症が発現しやすいうえ、治療薬であるメチレンブルーの使用が禁忌となります。プロピトカインにはメトヘモグロビン血症を誘発する作用があることから、慎重投与に設定されています。
<心刺激伝導障害のある患者>
プロピトカイン・リドカイン合剤を上記患者が使用した際の安全性は確立していません。作用機序から心刺激伝導障害を悪化させる可能性があります。
<重篤な肝・腎障害のある患者>
プロピトカインは肝臓で代謝されて尿中に排泄されるため、上記患者では代謝や排泄に悪影響が生じる可能性があります。
併用注意薬(プロピトカイン・リドカイン合剤)
<クラスⅢ抗不整脈剤>
アミオダロンなど。
不整脈などの治療に用いられます。併用時に心機能抑制作用が増強するおそれがあります。心電図などのモニタリングを行いながら使用してください。
<サルファ剤、エステル型局所麻酔薬、硝酸剤>
スルファメトキゾール、プロカイン、アミノ安息香酸エチル、ニトログリセリン、亜硝酸アミル。
メトヘモグロビン血症を起こすおそれがあります。併用中にチアノーゼなどの症状が発現した場合は、すぐに使用を中止して適切な処置を取ってください。
<アミド型局所麻酔剤、クラスⅠ抗不整脈薬>
メピバカイン、ブピバカイン、キニジンなど。
他の麻酔薬や同様の作用があるクラスⅠ抗不整脈薬と併用すると、中毒症状を起こすおそれがあるため注意が必要です。
プロピトカインと関連する成分
リドカイン
皮膚や粘膜に起こる刺激を緩和する麻酔成分です。レーザー脱毛や歯科治療などの局所麻酔に使われています。局所的に感覚を鈍らせる効果が男性の早漏を防止する薬にも応用されています。
ベンゾカイン
刺激の元になる神経細胞に作用して、皮膚や粘膜に起こる刺激を和らげる効果があります。早漏を防止や痔の痒み止め軟膏など幅広い用途で利用されています。
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