アロプリノールが配合されている通販商品

アロプリノールの禁忌事項

下記に該当する方はアロプリノールを使用しないでください。

• アロプリノールに対して過敏症をおこしたことがある

アロプリノールを服用した後、発疹や発熱を初期症状とする過敏症状が発現したことのある方は使用できません。再度アロプリノールを使用した際に、リンパ節の腫れや肝機能障害などを伴うより重大な過敏症をおこす可能性があります。

アロプリノールの働きと効果

効能・効果

痛風、高尿酸血症

(1) 痛風または高血圧症を伴う高尿酸血症の尿酸値の上昇を抑えます。

一般名：アロプリノール

痛風および高尿酸血症の治療に使われる痛風・高尿酸血症治療剤です。
尿酸の生成を抑えて、尿酸値の上昇に伴う痛風発作を予防します。過剰に尿酸が蓄積した状態にアロプリノールが第一選択されます。

痛風は食事で摂取したり体内で生産されたプリン体が尿酸に変化し、血液中の尿酸値が高まることで発症します。
アロプリノールは、プリン体が尿酸に変化するのを防いで血中尿酸値を低下させる効果があります。アロプリノールを服用すると尿と一緒に排泄される尿酸の量が減少するため、酸性尿が原因となる尿路結石の発症を抑制する効果もあります。尿路結石を発症している方の痛風治療にもアロプリノールは適しています。

アロプリノールは、日本では1969年から痛風や高尿酸血症の治療に利用され、現在では日本を含む世界100ヵ国以上で承認を受けている実績の高い尿酸生成抑制薬です。高尿酸血症および痛風に対する有効性が高く評価され、WHOが制作した必須医薬品リストにも記載されています。

アロプリノールが尿酸の生成を抑制します。

アロプリノールは尿酸の産生を促す酵素キサンチンオキシダーゼの働きを抑制して尿酸値を低下させ、痛風の発作を予防します。

尿酸は「プリン体→ヒポキサンチン→キサンチン→尿酸」といった流れで、プリン体がプリン塩基と呼ばれる別の物質に分解される過程を経て作られます。キサンチンオキシダーゼは、ヒポキサンチンとキサチンを分解することによって尿酸の産生を促します。

アロプリノールはヒポキサンチンと構造が似た成分です。アロプリノールを摂取するとキサンチンオキシダーゼはヒポキサンチンと間違えて分解するようになり、プリン体が尿酸に分解される流れが阻害されます。キサンチンオキシダーゼがアロプリノールを分解すると、キサンチンに構造が似たオキシプリノールという物質が生成されます。この結果として、キサンチンオキシダーゼはキサンチンと間違えてオキシプリノールを分解するようになり、尿酸の産生量が抑えられます。

臨床成績から痛風および高尿酸血症に80％以上の有効率が確認されています。

尿酸値を低下させるアロプリノールの効果は、痛風を発症した166名と痛風の前段階である高尿酸血症を発症した177名の合計343名の患者を対象に合計15施設で実施された臨床試験*で実証されています。
臨床試験の内容は、対象となる患者に1日に100～300mgのアロプリノールを1～3回に分けて投与し、施設ごとに指定された期間内における尿酸値の変化を検証するというものです。

臨床試験の結果、痛風を発症した166名の88.0％にあたる146名、高尿酸血症を発症した177名の86.4％にあたる153名に十分な尿酸値の減少が確認されました。

※出典：リンク先、販売名：ザイロリック錠50／ザイロリック錠100のインタビューフォームを参照

ザイロリックを先発薬とした痛風の治療薬の有効成分として配合されています。

アロプリノールが配合されている痛風の治療薬

先発薬：ザイロリック（グラクソスミスクライン）

アロプリノールの副作用

副作用
肝機能障害、黄疸、過敏症（発疹）、食欲不振、胃部不快感、軟便、下痢、全身倦怠感、脱毛などが生じることがあります。
重大な副作用
過敏性血管炎、間質性肺炎、重い肝機能障害、紅皮症、再生不良性貧血、ショック、腎不全、中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群、無顆粒球症、横紋筋融解症、薬剤性過敏症症候群。

以下はザイロリック錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。

アロプリノールで多く確認されている副作用は、発疹、食欲不振、下痢、軟便、倦怠感などの皮膚や消化器系にあらわれる症状です。副作用の発生頻度は、比較的あらわれやすい症状であっても低確率とされています。この他にも皮膚のかゆみ、関節痛、口内炎などの症状が低頻度ながら確認されています。

日本以外で実施された臨床試験では、ごく稀におこるアロプリノールの副作用として、発熱、激しい発疹、息苦しさといった症状も報告されています。これらの症状がみられた場合は、服用を中止して医師の診察を受けてください。

使用に注意が必要な人

＜肝疾患があるまたは病歴がある患者＞
肝炎や肝硬変などの肝疾患を有する方、過去に罹患したことのある方では、アロプリノールによって肝障害が悪化または発現するおそれがあります。アロプリノール服用時には定期的に肝機能検査を受けて、肝機能の異常を見逃さないようにしてください。

＜腎機能障害がある患者＞
上記疾患に該当する場合、アロプリノールやその代謝物の排泄が遅れます。高い血中濃度が持続すると考えられるため、アロプリノールの減量や服用間隔の延長を考慮してください。

＜高齢者＞
高齢者は、アロプリノールの排泄が行われる腎臓の機能が低下していることが多いため、血中濃度が高い状態が持続するおそれがあります。必要に応じて用量を調節するなど慎重に服用してください。

併用注意薬

＜アロプリノールにより代謝・排泄が抑制される薬剤＞
メルカプトプリン（6-MP）、アザチオプリン、ビダラビン、クマリン系抗凝血薬、クロルプロパミド、シクロホスファミド、シクロスポリン、フェニトイン、キサンチン系薬剤、ジダノシン。
アロプリノールは上記の薬剤の代謝または排泄を阻害して、作用の増強や有害事象をおこすおそれがあります。上記薬剤の用量を減らす、服用間隔を広くあけるなどして副作用の発現に注意してください。

＜過敏反応をおこす可能性がある薬剤＞
ペントスタチン、カプトプリル、ヒドロクロロチアジド、アンピシリン。
上記の薬剤とアロプリノールを併用した際に過敏反応が出現すると報告されています。発熱を伴う皮疹などの過敏症状があらわれた場合には、すぐに両剤の使用を中止してください。