スマトリプタンが配合されている通販商品
スマトリプタンの禁忌事項
下記に該当する方はスマトリプタンを使用しないでください。
- スマトリプタンに対して過敏症をおこしたことがある
- 脳血管障害や一過性脳虚血性発作をおこしたことがある
- 心筋梗塞をおこしたことがある
- 虚血性心疾患の症状または兆候がある
- 異型狭心症
- 末梢血管障害
- 治療されていない高血圧症
- 重篤な肝機能障害
スマトリプタンを使用して過敏症が発現したことがある方は、さらに重度の過敏症をおこす可能性があるため使うことができません。スマトリプタンの服用により再発のおそれがある脳血管障害や一過性脳虚血性発作の既往歴がある方も同様です。
心筋梗塞を起こしたことがある患者、虚血性心疾患またはその症状・兆候がある患者、異型狭心症(冠動脈萎縮)のある患者では、心臓の局所的な貧血による重い副作用が生じる危険があります。上記疾患に該当する患者へのスマトリプタン注射液投与例において、不整脈や狭心症、心筋梗塞などの重篤な症状の発現が報告されています。
末梢血管の障害がみられる虚血性大腸炎やレイノー現象、閉塞性動脈硬化症などでは、スマトリプタンの血管収縮作用によって症状が悪化する可能性が考えられます。血管の収縮は血圧の上昇につながるため、コントロールされていない高血圧症の患者にもスマトリプタンは禁忌です。
スマトリプタンは肝臓で代謝されるため、重度の肝機能障害があるとスマトリプタンの排泄が遅れて血中濃度が上昇するおそれがあります。血中濃度の上昇は副作用を誘発するため、スマトリプタンの使用が禁止されています。
スマトリプタンは下記の薬と併用できません。
- エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤
- 5-HT1B/1D受容体作動薬
- MAO阻害剤
エルゴタミンおよびエルゴタミン誘導体含有剤と併用した場合、過度な血圧の上昇や血管攣縮の増強が生じるおそれがあります。スマトリプタンとの相互作用によって、必要以上に血管収縮作用が発揮されるためです。エルゴタミンおよびエルゴタミン誘導体含有剤と飲み合わせる場合には、最低でも24時間の服用間隔を空けなくてはなりません。5-HT1B/1D受容体作動薬も同様の理由で併用禁忌とされています。
MAO阻害剤はスマトリプタンの代謝を阻害することが分かっています。併用によりスマトリプタンの作用が増強する可能性があります。MAO阻害薬の服薬を中止してから2週間以内にはスマトリプタンを服用してはいけません。
スマトリプタンの働きと効果
- 効能・効果
- 脳血管の拡張に伴う頭痛・嘔吐・感覚過敏といった片頭痛の症状を鎮めます。
一般名:スマトリプタンコハク酸塩
片頭痛の治療に使われる片頭痛治療剤です。
スマトリプタンは片頭痛に対する鎮痛効果に加えて、吐き気などの随伴症状を解消する働きがあります。片頭痛は血管の拡張や血管周りの炎症によって、脳神経の三叉神経が刺激されることでおこります。スマトリプタンは脳動脈に対して選択的に作用しますので、末梢血管に影響することがほとんど無く、片頭痛に集中した治療が可能です。
スマトリプタンはトリプタン系に分類される医薬品です。従来の頭痛薬が炎症の鎮静化による痛みの緩和を目的としていたのに対して、トリプタン系薬剤は血管の腫れを抑制することによる痛みの消失を目的としています。片頭痛の根本的な原因である血管の拡張が抑えられることで、吐き気や感覚過敏といった随伴症状の解消にも効果を発揮します。
スマトリプタンは、ロキソニンなどの非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)では十分な改善効果が得られなかったり、仕事や日常生活に支障が出るような中等~重症の片頭痛に有用です。痛みが発現してから飲んでも効果があります。即効性にも優れており、服用後30分くらいから速やかに効果が発揮されます。
世界初のトリプタン系薬剤であるスマトリプタンは、豊富な使用実績があり、錠剤タイプの他に点鼻薬や注射タイプが販売されている唯一のトリプタン製剤でもあります。今日では、日本を含む100ヵ国以上で片頭痛の治療にスマトリプタンが使用されています。
スマトリプタンは脳血管の収縮・消炎作用から片頭痛を鎮めます。
片頭痛の要因の一つとして脳血管の過度な拡張が考えられています。太く広がった血管が三叉神経に刺激を与えて、血管の周囲に炎症をおこす物質が放出されます。炎症によって血管がさらに広がり三叉神経に刺激を与えるという悪循環が生じて、大脳に痛みのシグナルを伝えるとされています。
スマトリプタンは脳血管の拡張に関わるセロトニン(5-HT)の受容体に作用して血管を収縮させます。特に脳血管の5-HT1B受容体と三叉神経の5-HT1D受容体に対して高い選択制を有しています。
血管平滑筋細胞に存在する5HT-1B受容体がスマトリプタンに反応して血管が収縮するとともに、三叉神経では5HT-1D受容体を介して神経ペプチド放出を抑制して炎症を鎮めます。
臨床成績において片頭痛を有意に改善しました。
片頭痛に対してスマトリプタン50mgもしくは100mgが投与された際の有効性は、効果のないプラセボ(偽薬)との比較試験*で実証されています。臨床試験の結果、スマトリプタン50mgが投与されたグループで77.1%(199/258例)、スマトリプタン100mgが投与されたグループで76.6%(196/256例)の患者に症状の改善が確認されました。一方、プラセボが投与されたグループの有効率は39%(34/87例)と低かったことから、スマトリプタンの有効性が証明されました。
スマトリプタンとプラセボの有効性の差は、服用30分後から見られ、1時間後にはスマトリプタンが有意に高い改善率を示しました。
片頭痛患者を対象にした臨床試験において、悪心、光過敏、音過敏といった随伴症状の消失が高い頻度でみられました。これらの臨床結果から、スマトリプタンは片頭痛に対する優れた改善効果を有していると考えられます。
※出典:リンク先、販売名:イミグラン錠50のインタビューフォームを参照
イミグランを先発薬とした痛み止め・鎮痛剤の有効成分として配合されています。
スマトリプタンの副作用
副作用
蕁麻疹、動悸、嘔吐、眠気、めまい、熱感、筋肉痛などの痛み、一時的な血圧上昇、頻脈、徐脈、ちらつきなどが生じることがあります。
重大な副作用
アナフィラキシーショック、まれに不整脈、狭心症、心筋梗塞。
以下はイミグラン錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。
副作用の症状 | 発現数 | 発現率 |
---|---|---|
悪心 | 7例 | 4.61% |
動悸 | 7例 | 4.61% |
倦怠感 | 6例 | 3.95% |
傾眠 | 5例 | 3.29% |
嘔吐 | 4例 | 2.63% |
疼痛 | 3例 | 1.97% |
浮動性めまい | 3例 | 1.97% |
スマトリプタンは主に眠気やめまいなどの精神神経系の副作用が現れます。その他に消化器や循環器などの症状が出現することもあります。スマトリプタンの副作用は軽症かつ一時的なものが大半を占めます。但し、痛みや圧迫感などは稀に激しくなることがあり、胸部や咽喉頭部といった身体の各部で生じることがあります。
重大な副作用としてアナフィラキシーショック、不整脈、狭心症、心筋梗塞、てんかん様発作が報告されています。スマトリプタンの服用によって重大な副作用が発現することは極めて稀ですが、疑われる症状がみられる場合はすぐにスマトリプタンの使用を中止して適切な処置を行ってください。
- 使用に注意が必要な人
- <虚血性心疾患の可能性がある方>
重篤な不整脈のある方、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する方など虚血性心疾患の可能性がある場合、スマトリプタンを使用すると不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状が発現するおそれがあります。 - <てんかん様発作を起こしたことがある方>
過去にてんかん様発作を起こしたことがある方がスマトリプタンを服用した後にてんかん様発作が発現したという報告があります。てんかん様発作の危険因子と考えられている脳疾患のある方でも、てんかん様発作が確認されています。 - <肝・腎機能障害のある患者、高齢者>
スマトリプタンは肝臓で代謝され、腎臓を介して排泄されます。肝臓あるいは腎臓の機能に障害があると、代謝・排泄が遅れて血中濃度が上昇するおそれがあります。高齢者では臓器機能が低下していることが多く、血中濃度が高い値で持続する可能性が考えられます。 - <スルホンアミド系薬剤に対して過敏症をおこしたことがある方>
スマトリプタンはスルホンアミド系薬剤と類似した構造をしています。スルホンアミド系薬剤を使用して過敏症が出現したことがある方では、スマトリプタンにおいても過敏症を起こす可能性があります。 - <コントロールされている高血圧症患者>
治療により血圧がコントロールされている高血圧症のある方がスマトリプタンを服用した際に、一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇が生じると報告されています。 - <脳血管障害の可能性がある方>
脳血管障害はスマトリプタンの禁忌事項に設定されています。問診や症状などから脳血管障害が疑われる方は、診察や検査を受けてスマトリプタンを使用しても問題がないか確認してください。
- 併用注意薬
- <選択的セロトニン再取り込み阻害薬、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬>
フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩。
抗うつ薬として活用されます。スマトリプタンと併用するとセロトニン作用が強く現れてしまい、不安、焦燥、興奮、頻脈、発熱、下痢などが生じることがあります。 - <痙攣を誘発しやすい薬>
三環系抗うつ薬、抗うつ薬など。
痙攣を誘発しやすいこれらの薬を使用中の方は、スマトリプタンの服用後にてんかん様発作をきたすおそれがあります。