ロペラミドが配合されている通販商品

ロペラミドの禁忌事項

下記に該当する方はロペラミドを使用しないでください。

• ロペラミドに対して過敏症をおこしたことがある
• 出血性大腸炎
• 抗生物質の影響による偽膜性大腸炎
• 低出生体重児、新生児および6ヶ月未満の乳児
• 感染性の下痢
• 潰瘍性大腸炎
• 新生児および6ヶ月以上2歳未満の乳幼児

ロペラミドによる過敏症の既往歴がある方は、再度過敏症が現れる可能性が高いため禁忌とされています。出血性大腸炎の患者および抗生物質の内服によって偽膜性大腸炎が生じた患者は、ロペラミドにより症状の悪化や治療期間の延長を来すおそれがあるため使用できません。

医薬品に対する感受性が高い新生児や乳児は、一般的に副作用が生じやすい傾向にあります。臨床試験において、ロペラミドの過量投与による重大な副作用が報告されたこともあり、安全性を考慮して低出生体重児、新生児および6ヶ月未満の乳児へのロペラミドの使用は禁じられています。

感染性下痢患者、潰瘍性大腸炎の患者、6ヶ月以上2歳未満の乳幼児は、原則としてロペラミドの使用が禁止されていますが、治療において必要性が認められた場合には医師による慎重な投与が可能です。

原則禁忌事項におけるロペラミドの投与により可能性がある有害事象は次の通りです。
感染性の下痢では、有害物質の排泄が遅れることで治療期間が延長すると考えられます。潰瘍性大腸炎では中毒性巨大結腸の副作用があらわれやすいとされています。6ヶ月以上2歳未満の乳幼児は高用量の使用により重大な副作用が出現するおそれがあります。

ロペラミドの働きと効果

効能・効果

下痢症
(1) 腸の過剰な運動（ぜん動運動）を抑え、便の水分吸収を促進します。

一般名：ロペラミド塩酸塩

下痢症の治療に使われる下痢止めです。
ロペラミドは一般的な急性および慢性の下痢症を改善する効果があります。下痢の原因となる腸管粘膜での水分の吸収・分泌異常と、腸管の運動（ぜん動運動）の異常を解消します。従来の止瀉薬（下痢止め）と比べて、最も強力な止瀉作用を有しています。

ロペラミドには腸のぜん動運動を正常にして、便に含まれる余分な水分を吸収する働きがあります。腸の動きが活発になることでおこる運動亢進性下痢（ぜん動運動性下痢）の治療に広く用いられています。
ロペラミドは暴飲暴食、ストレス、消化不良、腹部の冷えなどが原因となる下痢の治療に適しています。感染性の下痢では、原因となるウイルスや細菌を早急に排出する必要性があるため、ロペラミドを使用できません。

ロペラミドでは、同系統の止瀉薬で問題とされていた薬への依存が起こりにくくなっています。止瀉薬の中には、中枢神経に作用することで依存性を示すものがあります。体を流れる血液と脳を流れる血液のあいだには、余計なものが脳に送られないようにフィルターが存在しています。ロペラミドはフィルターを通ることができないので、中枢神経に影響を与えずに腸管にのみ作用します。

ロペラミドが腸の運動を穏やかにして食べ物の通過時間を伸ばします。

腸内では、ぜん動運動によって食べ物が運ばれます。その間に、食べ物に含まれる水分が体内に吸収されて最終的には便として排泄されます。ロペラミドは腸管壁の末梢神経に存在するμ-オピオイド受容体に作用して、ぜん動運動を緩慢にすることで腸内の滞留時間を伸ばします。

ロペラミドがμ-オピオイド受容体を刺激すると、腸管神経叢におけるアセチルコリンの遊離が抑制されます。アセチルコリンは腸の平滑筋を興奮させて、ぜん動運動を活発にする働きがあるので、抑制することにより食べ物の運搬が遅れます。

ぜん動運動には縦走筋と環状筋（輪状筋）という筋肉が使われます。ロペラミドが腸管の輪状筋方向の伸展を抑えるとアセチルコリンや発痛物質プロスタグランジンの放出が抑制されます。ロペラミドは腸管内における水、ナトリウム、塩素の分泌を吸収の方向に逆転させます。水分の分泌および吸収が正常化することで、下痢便や軟便が改善します。

臨床成績から下痢症に対して76％の有効率が確認されました。

下痢症に対するロペラミドの改善率を示す目的で臨床試験が実施されています。
臨床試験では、ロペラミドを用いて治療した下痢症患者1,288名のうち984名（76％）の症状が改善しました。経過分類から見てみると、発症から1～2週間以内の急性型では89％（440/492）、発症から3週間以上経過している慢性型では68％（501/733）の有効率が示されました。

下痢症に対するロペラミドの効果を他の止瀉薬と比較した臨床試験では、少ない投与回数であったにも関わらず、いずれも同等以上の効果が実証されました。

臭化メペンゾレートとの比較試験では、ロペラミド1日1回の経口摂取で、臭化メペンゾレート45mg1日3回摂取を上回る有効性が得られました。（対象となったのは過敏性大腸症候群（IBS）の下痢患者）
塩化ベルベリンとの比較試験では、ロペラミド1日1回の経口摂取で、塩化ベルベリン300mg1日3回摂取と同等の有効性が確認されました。

タンニン酸アルブミンとロペラミドの併用治療の有用性を検証する試験ではプラセボ（偽薬）と有効性が比較されました。対象となったのは、基礎治療としてタンニン酸アルブミン2gが投与されている下痢患者184例です。そのうち90例ではロペラミド、94例にプラセボが、それぞれ1日2回追加投与されました。臨床試験の結果、プラセボに比べてロペラミド投与群でより高い有効性が示されました。以上の臨床成績から、タンニン酸アルブミン単剤よりも、ロペラミドを併用した方が優れた治療効果が得られることが実証されました。

ロペラミドの止瀉作用を示すために、ロペラミドと同様の作用機序で下痢を治療する塩酸モルヒネ、リン酸コデイン、硫酸アトロピンとの比較が行われました。下痢を誘発するヒマシ油が投与されたラットを対象に止瀉作用を検討した結果、ロペラミドは他の3剤より高い下痢止め効果がみられました。

ロペミンカプセルを先発薬とした胃腸薬の有効成分として配合されています。

ロペラミドが配合されている薬

先発薬：ロペミンカプセル（ヤンセンファーマ）

後発薬：エルドパア（マイクロラブス）

ロペラミドの副作用

副作用
過敏症（発疹など）や腹部膨満感などが生じることがあります。
重大な副作用
イレウス様症状、ショック。

ロペラミドは消化器に作用するため、副作用に関しても消化器系の症状があらわれます。比較的に発生頻度が高い腹部膨満感の他には、腹部不快感、悪心、腹痛、食欲不振などが発現する可能性があります。服用するロペラミドの用量が多いと便秘になることがありますので注意が必要です。

発疹、蕁麻疹、かゆみなどの皮膚症状がロペラミドの副作用として発現する場合もあります。その他に口の渇き、眠気、めまい、発汗、けん怠感などがあらわれることもありますが、いずれも軽微であり重症化することはほとんどないとされています。

極めて稀ですが、ロペラミドの服用によってイレウス、巨大結腸、ショック、アナフィラキシー、中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群といった重大な副作用の出現が報告されています。重大な副作用は、服用直後には発現せずにかゆみ、吐き気、腹部の膨満、不快感などの初期症状からあらわれます。これらの初期症状を確認した場合には、ロペラミドの服用を中止してください。

使用に注意が必要な人

＜重篤な肝障害＞
重篤な肝障害のある患者では、胆汁排泄型の薬剤における排泄が遅れて予期しない副作用が出現するおそれがあります。胆汁排泄型の薬剤であるロペラミドを服用する際は注意してください。

併用注意薬

＜ケイ酸アルミニウム、タンニン酸アルブミン＞
下痢症の治療薬に含まれます。併用によりロペラミドの効果が弱まることがあるので、間隔をあけてから服用するなど注意が必要です。

＜リトナビル、キニジン＞
抗ウイルス薬のリトナビルと抗不整脈薬のキニジンは、ロペラミドの排出を阻害するため血中濃度の上昇が考えられます。血中濃度が高くなると副作用の発生リスクも上がってしまうため注意してください。

＜イトラコナゾール＞
真菌（カビ）の殺菌に用いられるトリアゾール系抗真菌薬です。イトラコナゾールがロペラミドの代謝および排出を阻害して、血中濃度を上昇させるおそれがあります。

＜デスモプレシン＞
小児の夜尿症の治療で使われます。ロペラミドの消化管運動抑制作用によって血中に吸収される量が増加することがあります。