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ウリプリスタル酢酸エステルが配合されている通販商品

ウリプリスタル酢酸エステルの禁忌事項

下記に該当する方はウリプリスタル酢酸エステルを使用しないでください。

ウリプリスタル酢酸エステルを含んだ薬で過敏症(薬物アレルギー)を起こしたことがある

過敏症はウリプリスタル酢酸エステルに限らず、全ての医薬品において起こり得るアレルギー症状です。エラなどウリプリスタル酢酸エステルを含んだ薬を飲んで過敏症を起こしたことがある方は、ウリプリスタル酢酸エステルを使用できません。該当する方が再度ウリプリスタル酢酸エステルを摂取すると、過敏症が重症化するおそれがあります。

既に妊娠している女性

本剤は排卵を遅らせる・受精卵の着床を妨げることで妊娠を防ぐ「緊急避妊薬」です。すでに妊娠(受精卵が着床)している場合には効果がありません。妊娠検査が陽性の場合は必ず医療機関を受診してください。

乳糖不耐症、先天性グルコース・ガラクトース吸収不全症

上記はいずれも、乳糖をうまく消化できない遺伝性の疾患です。具体的には、牛乳を飲むとお腹がゴロゴロする体質を指します。乳糖は牛乳に含まれる糖であり、グルコースとガラクトースで構成されています。先発薬のエラには乳糖が添加されているので、牛乳と同様に下痢や腹痛などの症状が起こり得ます。

ウリプリスタル酢酸エステルの働きと効果

効能・効果
緊急避妊
(1) 避妊しなかった、または避妊に失敗した性交後の緊急的な避妊に有効です。
(2) 低用量ピルのように計画的に妊娠を回避するものではありません。

一般名:ウリプリスタル酢酸エステル

主に緊急避妊薬(アフターピル)として用いられる薬です。適切に避妊が行われなかった性交から120時間以内に飲むことで、妊娠を防ぎます。飲むタイミングが早ければ早いほど、妊娠のリスクを高確率で回避できます。
日本では未承認となりますが、緊急避妊薬として先発薬のエラが自由診療で処方されています。

ウリプリスタル酢酸エステルは、日本で承認されている緊急避妊薬(レボノルゲストレル)より優れた避妊効果が期待できます。レボノルゲストレルに比べて妊娠阻止率(避妊成功率)が高く、有効期間が長くなっています。レボノルゲストレルは性交から72時間以内の服用が推奨されていますが、ウリプリスタル酢酸エステルは120時間後まで有効です。

なお、日本で処方されている緊急避妊薬の違いについては、以下の記事で解説しています。関心のある方はぜひご一読ください。

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黄体ホルモン受容体に働きかけて排卵や着床を阻止

ウリプリスタル酢酸エステルは、排卵を抑えたり、受精卵が子宮に着床するのを妨げたりする作用をもつ薬です。こうした作用は、黄体ホルモン(プロゲステロン)の「受容体」と呼ばれる部分に先回りして結びつくことで発揮されます。通常、黄体ホルモンはこの受容体に結びついて妊娠を維持するための働きをしますが、ウリプリスタル酢酸エステルが先に結びつくと、その働きを妨げることになります。

着床を妨げる作用

ウリプリスタル酢酸エステルは、子宮内膜を妊娠に適さない状態に保つことで、受精卵の着床を妨げます。

本来、黄体ホルモンは、子宮内膜を厚くふかふかに整え、受精卵が着床しやすくする役割を担っています。しかし、ウリプリスタル酢酸エステルが黄体ホルモンの受容体に先回りして結合すると、その働きがうまく伝わらなくなります。

その結果、子宮内膜が十分に厚くならず、受精卵が着床しにくくなるのです。着床が起こらなければ、妊娠は成立しません。このようにして、ウリプリスタル酢酸エステルは妊娠の成立を防ぐ効果を発揮します。

排卵を抑制する作用

ウリプリスタル酢酸エステルは、排卵そのものを遅らせたり止めたりすることで、妊娠の成立を防ぎます。

この薬は、黄体ホルモンの受容体に結合し、一部の作用だけを残した形で働きを調整します。その結果、脳は「黄体ホルモンがすでに十分に働いている」と誤認し、排卵を起こすために必要なホルモン(黄体形成ホルモン)の分泌を止めてしまいます。

黄体形成ホルモンが分泌されないと、排卵が起こらず、卵子が放出されないため、そもそも受精が成立しなくなります。このようにして、ウリプリスタル酢酸エステルは排卵をコントロールする効果を発揮します。

米国FDAの臨床試験で証明された効果

ウリプリスタル酢酸エステルの避妊効果は、米国FDA(アメリカ食品医薬品局)での承認時に行われた臨床試験で証明されています。(Meta-analysis,ellaOne,INN-ulipristal acetate, [リンク])

この試験はもともと、既存の緊急避妊薬(レボノルゲストレル)と比べて効果が劣っていないことを確かめる目的で行われました。しかし、複数の試験結果をまとめて解析したところ、妊娠を防ぐ効果が統計的に明らかに高く、むしろレボノルゲストレルよりも優れていることが示されました。

緊急避妊薬の妊娠率の比較
薬剤 対象者数 妊娠例数 妊娠率
ウリプリスタル酢酸エステル 1,617 22 1.36%
レボノルゲストレル 1,625 35 2.15%

この結果から、ウリプリスタル酢酸エステルはレボノルゲストレルよりも妊娠を防ぐ確率が高いことが分かります。具体的には、100人が服用した場合の妊娠率は、レボノルゲストレルが約2人に対し、ウリプリスタル酢酸エステルでは約1人にとどまりました。

こうした臨床試験の結果をふまえ、ウリプリスタル酢酸エステルは、より高い避妊効果が期待できる緊急避妊薬として広く使用されています。

ウリプリスタル酢酸エステルが配合されている緊急避妊薬
先発薬(海外):エラ(アブディイブラヒム)

ウリプリスタル酢酸エステルの副作用

副作用
月経困難症、腹痛、吐き気、頭痛、ほてりなどの副作用が報告されています。

重大な副作用
過敏症、卵巣嚢胞破裂。

副作用の発生頻度

以下はウリプリスタル酢酸エステルの医療従事者向け情報サイト(Ulipristal Side Effects, Drugs.com, [リンク])に記載されていた副作用の発現率です。

発症頻度:10%以上
泌尿生殖器 月経困難症
胃腸 腹痛、吐き気
神経系 頭痛
その他 ほてり
発症頻度:1%~10%
泌尿生殖器 骨盤痛、子宮出血、卵巣嚢胞
皮膚科 ニキビ、多汗症
胃腸 腹部不快感、嘔吐
代謝 血中コレステロールの上昇
筋骨格 筋肉痛、腰痛、筋骨格痛
神経系 疲労感、めまい
精神科 気分障害
その他 乳房の圧痛や痛み、めまい、浮腫
発症頻度:0.1%~1%
泌尿生殖器 月経過多、月経障害、膣炎、月経前症候群、子宮出血、膣分泌物や性器分泌物、尿失禁、卵巣嚢胞破裂
皮膚科 脱毛症、乾燥肌、皮膚病変、かゆみ
胃腸 下痢、口の渇き、消化不良、腸にガスが溜まる(鼓腸)
免疫学的 インフルエンザ
代謝 食欲不振、血中トリグリセリド値上昇、体重増加
筋骨格 無力症
神経系 意識障害としての眠気(傾眠)、片頭痛、悪寒、倦怠感
眼科 視覚障害
精神科 感情障害、不安、不眠症、多動性障害、性欲の変化
呼吸器 鼻血
その他 ほてり、発熱、乳房の腫れや不快感
発症頻度:0.1%未満
泌尿生殖器 性器のかゆみ、性交痛、外陰膣痛、過少月経
皮膚科 じんましん
神経系 ふるえ(振戦)、注意力低下、味覚障害、失神
眼科 眼の異常感覚、眼充血、過剰にまぶしく感じる(羞明)
精神科 時間や場所や自分などが理解できない状態(見当識障害)
呼吸器 喉の乾燥

主な副作用は、吐き気、頭痛、生理痛(月経困難症)、腹痛、ほてりです。これらはいずれも、ピルを摂取することでホルモンバランスが急激に変化して起こる症状です。服用して3時間以内に嘔吐した場合、薬の効果が弱まる可能性があります。再度服用するか医師に相談してください。

副作用として不正出血が起こる可能性があります。また、副作用とは関係ありませんが、妊娠した場合にも出血が起こり得ます。これらは避妊に成功した場合の消退出血と間違えないよう注意が必要です。きちんと避妊したかを確認するためにも、服用から2週間後に妊娠検査を行ってください。

ウリプリスタル酢酸エステルの使用上の注意点

この項目では、ウリプリスタル酢酸エステルの使用に際して特に注意が必要な方や、併用に注意すべき薬について説明します。該当する方や併用薬がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。

使用に注意が必要な人

重度の肝機能障害がある

ウリプリスタル酢酸エステルは肝臓で代謝されるため、肝臓に負担がかかります。服用によって肝機能障害が悪化する恐れがあります。

重度の喘息がある

治療にステロイド薬が使用されるような重度の喘息の患者では注意が必要です。ウリプリスタル酢酸エステルがステロイド薬の効果を弱めて、治療を妨げる恐れがあります。

既に妊娠している可能性がある

避妊に失敗してから6日以上経ってしまった場合は、妊娠が成立している可能性があります。この場合は妊娠検査を優先しましょう。

授乳中の女性

授乳中の女性の使用に関する安全性は確立されていません。ウリプリスタル酢酸エステルを服用した場合、1週間は授乳を控えることが推奨されています。

日常的に避妊が必要な女性

ウリプリスタル酢酸エステルは、あくまで「緊急時の対処」として一時的に使用されるものです。普段の避妊方法としては、低用量ピルやコンドームなど、継続的で確実な方法が推奨されます。また、同一月経周期での複数回服用に関しても安全性が確立していないため推奨されません。

併用に注意が必要な薬

レボノルゲストレルを含む緊急避妊薬
  • ノルレボ
  • レボノルゲストレル
  • アイピルなど

本剤と同様に、緊急避妊薬として用いられるホルモン製剤です。これらの薬は本剤の効果を弱め、妊娠リスクを高める可能性があります。本剤との相乗効果は期待できず、逆効果となり得ますので、併用は推奨されていません。

CYP3A4誘導薬
  • バルビツール酸系薬剤(プリミドン、フェノバルビタールなど)
  • フェニトイン、ホスフェニトイン
  • カルバマゼピン、オクスカルバマゼピン
  • セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)を含むハーブ製剤
  • リファンピシン、リファブチン
  • グリセオフルビン
  • エファビレンツ
  • ネビラピン
  • リトナビル(長期使用)

CYP3A4はウリプリスタル酢酸エステルの代謝酵素です。上記の薬はこの代謝酵素を活発にしてウリプリスタル酢酸エステルの血中濃度を下げ、効果を弱める恐れがあります。

胃のpHに影響を与える薬剤
  • 胃酸分泌抑制薬(プロトンポンプ阻害薬やH2ブロッカーなど)
  • 制酸剤など

プロトンポンプ阻害薬のエソメプラゾールとの併用により、本剤の最高血中濃度が約65%低下し、最高血中濃度の到達時間が遅延しました。(Meta-analysis,ellaOne,INN-ulipristal acetate,[リンク])臨床的な関連性は不明ですが、上記の薬が本剤の効果を弱める可能性があります。

ホルモン避妊薬
  • 複合ホルモン避妊薬(各種ピル)
  • プロゲスチン(合成黄体ホルモン)単独避妊薬

本剤は、上記の薬の効果を一時的に弱める可能性があります。服用中の方は、本剤の服用後も通常通り服用を続けてください。ただし、次の生理が来るまでは避妊手段として必ずコンドームを使ってください。

服用後は妊娠検査で確認を

ウリプリスタル酢酸エステルを服用しても、ごくまれに妊娠が成立してしまう可能性があります。そのため、確実に避妊できたかを確認するためには、服用から約2週間後を目安に妊娠検査を行うことが大切です。

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