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メトロニダゾールが配合されている通販商品

メトロニダゾールの禁忌事項

下記に該当する方はメトロニダゾールを使用しないでください。

  • メトロニダゾールに対して過敏症を起こしたことがある
  • 脳、脊髄に器質的疾患がある(脳膿瘍患者を除く)
  • 妊娠3ヶ月以内の婦人

メトロニダゾールによる過敏症を起こしたことがある場合、再使用時に重篤な過敏症が生じるおそれがありますので、禁忌とされています。

脳または脊髄に器質的疾患がある患者がメトロニダゾールを服用すると、重篤な中枢神経系症状が現われることがあります。脳膿瘍に対しては、メトロニダゾールによる治療の必要性が高いと考えられますので、中枢神経障害の出現に注意して服用することが可能です。

体内に吸収したメトロニダゾールが胎児に移行することが報告されています。胎児に対する安全性が確立していないため、妊娠3ヶ月以内の婦人の服用は原則禁忌とされています。メトロニダゾールを使って得られる有益性が危険性を上回ると医師が判断した場合にのみ投与されることがあります。

メトロニダゾールの働きと効果

効能・効果
トリコモナス症、嫌気性菌感染症、感染性腸炎、細菌性腟症、ヘリコバクター・ピロリ感染症、アメーバ赤痢、ランブル鞭毛虫感染症
<適応菌種>
ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス・フラジリス、プレボテラ・ビビア、モビルンカス属、ガードネラ・バジナリス

一般名:メトロニダゾール

トリコモナス症および原虫・嫌気性細菌を原因とする感染症の治療に使われるトリコモナス症・嫌気性菌感染症等治療剤です。
病原体であるトリコモナス原虫の増殖を抑える働きによって、性器の痒みや悪臭、おりものの異常といった症状を改善します。他の嫌気性細菌にも効くことから、トリコモナス症の悪化の原因となる二次感染を防ぐ効果も期待できます。

メトロニダゾールは、トリコモナス原虫に吸収されることで別の物質に変化して抗原虫作用を発揮します。メトロニダゾールのように体内で代謝されてから作用する薬をプロドラッグといいます。

メトロニダゾールは、1957年にトリコモナス症の治療薬としてフランスで開発されたニトロイミダゾール系の抗原虫剤です。日本では1961年に承認されて以降、半世紀以上にわたってトリコモナス症の第一選択薬として処方され続けています。

承認後もメトロニダゾールの研究が続けられており、トリコモナス原虫だけでなくその他の原虫や嫌気性細菌にも、高い抗菌・抗原虫作用を示すことがわかりました。5度にわたる追加承認を経た結果、細菌性膣症やヘリコバクター・ピロリ感染症などを含めた7つの感染症への適応が認められました。

トリコモナス原虫のDNA合成を阻害して増殖を抑制します。

メトロニダゾールの作用イメージ

細胞膜を通過してトリコモナス原虫の体内に取り込まれたメトロニダゾールは、トリコモナス原虫が持つニトロレダクターゼと呼ばれる還元酵素に反応してニトロソ化合物に変化します。
ニトロソ化合物は、DNAやたんぱく質の合成を阻害する作用を持っています。DNAやたんぱく質の合成が阻害されるとトリコモナス原虫は、増殖や生命活動が行えなくなり最終的に死滅します。

メトロニダゾールがトリコモナス原虫の還元酵素によってニトロソ化合物へ変化させられる過程で、ヒドロキシラジカルと呼ばれるフリーラジカル(活性酸素)の一種が生成されます。
ヒドロキシラジカルは、フリーラジカルの中でも非常に酸化力の高い物質です。あらゆる物質と反応できるため、トリコモナス原虫の内部で生成されるとDNAを切断します。トリコモナス原虫は不安定な状態になり、うまく増殖できなくなります。

臨床成績からトリコモナス症に対して96.4%の有効性が認められました。

トリコモナス症に対するメトロニダゾールの有効性は、販売前に行われた臨床試験*において証明されています。
臨床試験の対象となったのは、トリコモナス症を発症している女性患者337例です。メトロニダゾールを投与した結果、全体の96.4%にあたる325例に症状の改善・治癒が確認されました。

メトロニダゾールの臨床試験および治療後の経過観察における治癒率のグラフ

治療後の経過が観察された284例では、全体の85.9%にあたる244例の患者ではトリコモナス原虫の完全な消失が確認されています。

フラジールを先発薬としたトリコモナス治療薬の有効成分として配合されています。

メトロニダゾールが配合されているトリコモナス治療薬
先発薬:フラジール(アボットラボラトリーズ)

※出典:リンク先、販売名:フラジール内服錠250mgのインタビューフォームを参照

メトロニダゾールの副作用

副作用
過敏症(発疹)、食欲不振、吐き気、胃部不快感、下痢、腹痛などが生じたり、尿が暗赤色になることがあります。
重大な副作用
末梢神経障害、中毒性表皮壊死融解症、スティーブンス・ジョンソン症候群、急性膵炎、白血球減少、出血性大腸炎。

以下はフラジール内服錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。

副作用の症状 発現数 発現率
舌苔 75例 7.7%
食欲不振 73例 7.5%
胃腸障害 32例 3.3%
悪心・嘔気 31例 3.2%
胃部不快感 23例 2.4%
軟便・下痢 19例 2.0%

メトロニダゾールは、副作用が軽度であることで知られています。主な副作用には、舌苔や腹痛、食欲不振など消化器系に関する症状が確認されています。その他にも低確率ながら肝機能の低下を示すAST・ALTの上昇や、何らかの異常が発生した時に増加するLDHの上昇なども確認されています。軽度な症状であっても発生頻度が高く、発現が長期的に続くようであれば、すぐに医師の診察を受けましょう。

メトロニダゾールの服用中にアルコールを摂取すると、吐き気や嘔吐といった副作用が増加する可能性があります。アルコールの分解が悪くなるため、悪酔いや二日酔いが起こりやすくなります。その結果、吐き気や嘔吐といった副作用の発生が増加します。メトロニダゾールが体内で作用している内は、アルコールの摂取を控えましょう。

使用に注意が必要な人
<血液疾患がある患者>
上記疾患に該当する場合、白血球減少や好中球減少が生じることがあります。定期的に血液検査を受けるなど、状態を観察しながらメトロニダゾールを使用してください。
<肝機能障害のある患者>
上記疾患に該当する場合、メトロニダゾールの血中濃度が上昇して作用が強くなることがあります。
<脳膿瘍の患者>
脳に器質性疾患を有する患者がメトロニダゾールを使用することは禁忌とされています。脳膿瘍に限っては、治療におけるメトロニダゾールの必要性が高いことから、医師による慎重な投与が可能とされています。
<コケイン症候群の患者>
日本国外において、メトロニダゾール含有医薬品を使用したコケイン症候群患者に重度の肝毒性、急性肝不全が発現した症例が報告されています。コケイン症候群のある患者は、メトロニダゾールを使用する際には注意が必要になります。
併用注意薬
<リトナビル含有内用液>
HIV感染症を治療する抗ウイルス薬です。メトロニダゾールと併用すると、ジスルフィラム‐アルコール反応を起こして腹痛や頭痛、めまいなどの症状が現われる場合があります。
<ジスルフィラム>
慢性アルコール中毒の患者に使われます。錯乱などの精神症状がメトロニダゾールと併用した際に出現することがあります。
<ワルファリン>
ワルファリンには抗凝血作用があり、血栓塞栓症の治療に用いられます。メトロニダゾールはワルファリンの代謝を阻害して血中濃度を上昇させることがあり、抗凝血作用の増強による出血などに注意してください。
<リチウム>
気分を落ち着かせて躁状態を改善します。メトロニダゾールと併用した際にリチウムの血中濃度が上昇して、リチウム中毒を生じるおそれがあります。
<ブスルファン、5-フルオロウラシル、シクロスポリン>
抗がん剤や免疫抑制剤に含まれています。メトロニダゾールがこれらの薬剤の血中濃度を上昇させて、作用を増強することが考えられます。
<フェノバルビタール>
不眠症やてんかんのけいれん発作などに使われます。フェノバルビタールはメトロニダゾールの代謝酵素を誘導して、血中濃度を下げることがあります。血中濃度が低下すれば作用が減弱して十分な効果が得られません。
メトロニダゾールと関連する成分
チニダゾール
トリコモナス原虫に感染して発症するトリコモナス症の治療に用いられる抗原虫剤です。高用量の単回投与による治療が認められた治療薬です。赤痢アメーバ症、ジアルジア症にも有効です。
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