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アカルボースが配合されている通販商品

アカルボースの禁忌事項

下記に該当する方はアカルボースを使用しないでください。

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷がある
  • アカルボースに対して過敏症を起こしたことがある
  • 妊婦

重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡の患者は禁忌となります。これらの患者に対しては、輸液およびインスリンによる速やかな高血糖の改善が求められます。重症感染症や手術前後、重篤な外傷がある患者にはインスリンを利用した血糖管理が望まれます。糖の吸収を抑えるアカルボースの使用は適していません。

医薬品に対して過敏症を起こしたことがある場合は使用できません。再び使用した際に、重度の過敏症を起こす可能性が高くなると考えられます。アカルボースを使用して過敏症が現われたことがある方は服用を避けてください。
アカルボースは妊婦または妊娠の可能性がある患者の使用が禁止されています。妊娠中にアカルボースを服用した際の安全性は確立されていません。使用によって思いがけない副作用が生じるおそれがあります。

アカルボースの働きと効果

効能・効果
2型糖尿病
(1) 食事療法および運動療法で十分な効果が得られなかった場合に有効です。
(2) 経口血糖降下薬もしくはインスリン製剤の服用で十分な効果が得られなかった場合に有効です。

一般名:アカルボース

2型糖尿病の治療に使われる糖尿病の食後過血糖改善剤です。
食事で摂取した糖質が、小腸で吸収されるのを遅らせます。糖尿病による食後過血糖を改善する効果があります。食事療法や運動療法で十分に血糖値をコントロールできない場合に有効です。

糖尿病を発症すると、糖をエネルギーに変える機能が低下します。このため、食事で糖を摂取すると食後過血糖の状態に陥りやすくなります。食後過血糖は血管に負担をかけ、動脈硬化や腎障害といった合併症のリスクを高める原因になります。血液中への糖質の吸収を遅らせて食後過血糖を防ぐアカルボースを活用すれば、糖尿病による合併症のリスクを予防できます。

アカルボースは、糖尿病を発症・悪化させる肥満体質の予防・改善にも効果的です。
食後に高まった血糖値は、糖をエネルギーに変えるインスリンというホルモンの働きによって調節されていますが、変換できる量には限りがあります。食後過血糖によりインスリンがエネルギーに変換しきれなかった糖は、脂肪として全身に蓄えられます。蓄えられた脂肪はインスリンの働きを悪くするため、肥満体質につながる悪循環を招きます。
アカルボースによって食後化血糖を改善すれば、糖尿病の発症や悪化を招く肥満体質の改善・予防が見込めます。

アカルボースは、糖質を分解するα-グルコシダーゼという酵素の働きを抑える「α-グルコシダーゼ阻害薬」です。
血糖値を下げるインスリンの分泌や働きに直接影響しません。アカルボースを服用しても急激な低血糖を引き起こす心配はほとんどありません。インスリンの分泌や働きを調節する他の経口血糖降下薬とも問題なく併用できます。

アカルボースが糖の分解を阻害して糖吸収を遅延させます。

アカルボースが作用するイメージ

小腸に運ばれたアカルボースは、小腸の粘膜にあるα-グルコシダーゼという酵素と結びつきます。そして糖を分解する働きを阻害します。

食事で摂取した糖質は、いくつもの糖が連なっている多糖類という状態です。単糖類という状態まで細かく分解されなければ血中に吸収されません。
糖質は、多糖類 → 二糖類 → 単糖類といった流れで分解されていきます。アカルボースが作用するα-グルコシダーゼは、二糖類を単糖類に分解する働きをします。

α-グルコシダーゼの働きをアカルボースが阻害することで、二糖類が単糖類に分解されるまで多くの時間がかかるようになります。
結果として小腸から血液中への糖の吸収が遅れて、食後の急激な血糖値の上昇を防げます。

アカルボースは臨床成績において78.9%の有効率を示しています。

血糖値を改善するアカルボースの効果は、367人の2型糖尿病患者を対象にした臨床試験において確認されています。
臨床試験の結果、アカルボース100mgを1日3回服用した患者群では78.9%の割合で血糖値が改善しました。アカルボース50mgを1日3回服用した患者群では63.4%の割合で血糖値の改善に成功しています。

臨床試験におけるアカルボースの2型糖尿病の改善率グラフ

2型糖尿病に対するアカルボースの有効率は、患者の状態に応じた複数の臨床試験による総合的な結果です。食事療法を行っても血糖値のコントロールが不十分であったり、食事療法のみで治療中であるといった状態が含まれます。
試験は8週間の短期試験や24〜28週間の比較試験などが行われました。短期試験では用量別の有効性が検証され、比較試験では薬効成分を含まないプラセボとの比較検証が行われました。アカルボースの効果は複数のアプローチから検証され、いずれの臨床試験においても良好な結果が認められています。

グルコバイを先発薬とした糖尿病の治療薬の有効成分として配合されています。

アカルボースが配合されている糖尿病の治療薬
先発薬:グルコバイ(バイエル)
後発薬:レボース(サンファーマ)

アカルボースの副作用

副作用
放屁増加、腹部膨満、鼓腸、排便回数増加、下痢、軟便、腹痛、便秘、吐き気、嘔吐、食欲不振、食欲亢進、過敏症(発疹、かゆみ)、頭痛、頭重感、めまいなどが生じることがあります。また、他の糖尿病治療剤と併用すると、低血糖を起こすことがあります。
重大な副作用
肝機能障害、黄疸、肝炎、意識障害、腸閉感、低血糖。

副作用の症状 発現数 発現率
放屁増加 321例 35.31%
腹部膨満・鼓腸 272例 29.92%
軟便 48例 5.28%
GPT上昇 34例 3.74%
下痢 24例 2.64%
GOT上昇 20例 2.20%

アカルボースの主な副作用として、消化器系の症状が報告されています。放屁や腹部の膨張感、下痢、軟便などです。これらは、アカルボースの効果が認められた証拠ともいえる軽度な症状です。大半が時間の経過によって消失します。
糖質を二糖類から単糖類へと分解するα-グルコシダーゼの働きがアカルボースによって阻害されると、腸内における二糖類の量が増加します。一部の二糖類が小腸から大腸へと運ばると、ガスが発生します。ガスによって放屁などの副作用が起こります。

ごくまれにではありますが、アカルボースの副作用として肝機能障害が確認されています。服用後6ヵ月以内に発現することが多く、定期的な検査が望ましいとされています。
また、他の糖尿病治療薬と併用している場合は、低血糖が現れる可能性が単体使用時と比較して上昇します。低血糖を引き起こしてしまった際には、ショ糖(砂糖)ではなくブドウ糖を摂取してください。

使用に注意が必要な人
<他の糖尿病治療薬を使用している>
糖尿病治療薬を併用することで、低血糖症状が出現する可能性があるので注意してください。
<開腹手術または腸閉塞の経験がある>
アカルボースにより腸内ガスが増加して腸閉塞を起こすことがあります。
<胃腸障害がある>
アカルボースを服用した際に、鼓腸、放屁、下痢などの消化器症状が強く出現することがあります。
<重篤な肝機能障害がある>
代謝状態が不安定であると考えられています。血糖値の状況が大きく変化するおそれがあります。
<重篤な腎機能障害がある>
アカルボースおよび活性代謝物の血中濃度が、腎機能が正常な方と比較して約4〜5倍に上昇すると報告されています。副作用の発生に注意してください。
<ロエムヘルド症候群、重度のヘルニア、大腸の狭窄・潰瘍などがある>
アカルボースによる腸内ガスの発生増加が症状を悪化させることがあります。
<高齢者>
高齢者では忍容性の低下が懸念されます。高齢者がアカルボースを服用する際は、副作用の出現に気を付けながら低用量から飲み始めてください。
併用注意薬
<糖尿病治療剤>
スルホニルウレア系薬剤、スルホンアミド系薬剤、ビグアナイド系薬剤、インスリン製剤、速効型食後血糖降下剤。
糖尿病治療薬とアカルボースを併用すると必要以上に血糖値が下がってしまい、低血糖を起こすことがあります。低血糖があらわれた際はショ糖(砂糖)ではなくブドウ糖を摂取してください。
<ジゴキシン>
心筋の収縮力を強くする作用から心不全などの治療に用いられます。アカルボースとの併用によりジゴキシンの血中濃度が低下することがあります。少数例では血中濃度の上昇が報告されており、用量を調整しながら使用します。
<ラクツロース、ラクチトール水和物>
高アンモニア血症の改善に有効な薬です。アカルボースの作用により消化管まで運ばれてから分解されるため、腸内ガスなどの発生リスクが上昇します。
<炭水化物消化酵素製剤>
ジアスターゼなど。
炭水化物の消化異常症状を治療します。アカルボースはα‐アミラーゼ活性阻害作用、炭水化物消化酵素製剤はα‐アミラーゼ活性作用という相反する作用があります。相互に薬効に影響を与える可能性があります。
併用注意薬(上記糖尿病治療剤との併用時のみ)
<血糖降下作用を増強する薬>
β遮断薬、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤など。
アカルボースと他の糖尿病治療薬に血糖降下作用を増強する薬を併用する際には、相互作用に注意してください。強化された血糖降下作用にアカルボースの糖質吸収遅延作用が加わります。さらに血圧が低下するおそれがあります。
<血糖降下作用を減弱する薬>
アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモンなど。
血糖降下作用を減弱する薬を併用する際には、相互作用に注意してください。アカルボースの血糖降下作用が弱まって十分に発揮されない場合があります。
アカルボースと関連する成分
メトホルミン
2型糖尿病の治療で第一選択されているビグアナイド薬の一種です。インスリンの機能を高め、肝臓での糖新生を抑え、筋肉による糖の消費を促す複数の効果があります。
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