アトルバスタチンが配合されている通販商品

アトルバスタチンの禁忌事項

下記に該当する方はアトルバスタチンを使用しないでください。

• アトルバスタチンに対して過敏症を起こしたとがある
• 肝機能が低下している（急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝がん、黄疸）
• 妊婦および授乳婦

アトルバスタチンによる過敏症の既往歴がある方は、本剤を使用できません。再度アトルバスタチンを投与した際に、発疹などの過敏症状が再発する可能性が高いと考えられます。

急性肝炎や肝硬変など肝代謝機能の低下が考えられる患者がアトルバスタチンを使用すると、副作用の発生頻度を高めるおそれがあります。肝障害を悪化させる可能性もあり、禁忌に定められています。

妊婦に対してアトルバスタチンを投与した場合、胎児の発育に悪影響を及ぼす可能性が示唆されています。アトルバスタチンの成分が母乳中に移行する可能性があるため、授乳婦も同様に使用できません。

アトルバスタチンは下記の薬と併用できません。

• テラプレビル
• オムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル配合剤
• グレカプレビル・ピブレンタスビル配合剤

これらはいずれもC型肝炎の治療に使われる抗ウイルス薬です。アトルバスタチンの代謝や肝臓への取り込みを阻害することで、血中濃度を過剰に上昇させます。横紋筋融解症などの重篤な副作用を引き起こす要因となるため、アトルバスタチンとの併用が禁止されています。

アトルバスタチンの働きと効果

効能・効果

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症

(1) 血中コレステロールを減らして、動脈硬化に伴う合併症を予防します。

一般名：アトルバスタチンカルシウム水和物

脂質異常症の治療に使われる高コレステロール血症治療剤です。
アトルバスタチンは肝臓内のコレステロール合成を抑えることで血液中の脂肪分を減らします。悪玉と評価されるLDLコレステロールや中性脂肪の減少を促すと同時に、善玉であるHDLコレステロールを増やす効果があります。
アトルバスタチンは同系統の医薬品の中でも強力に血中コレステロールを低下させることから、ストロングスタチンに分類されています。血中脂質の割合を改善することで、動脈硬化や心筋梗塞が予防できます。

血液中の脂質が正常値を超えるほど上昇してしまうタイプの脂質異常症を高脂血症といいます。LDLコレステロール値が140mg/dL以上になる高脂血症は高コレステロール血症と呼ばれています。コレステロールの合成を抑制するアトルバスタチンは、特に高コレステロール血症の治療に使用されます。

アトルバスタチンにより血中コレステロールを良好にコントロールできれば、動脈硬化の発生リスクを下げられます。動脈硬化は狭心症や心筋梗塞などの心血管系疾患の原因となるため、積極的な予防が推奨されています。

アトルバスタチンがコレステロール生成に必要な酵素を阻害します。

体内のコレステロールは大部分が肝臓で生成されています。アトルバスタチンは肝臓内のコレステロール合成を行うHMG-CoA還元酵素を阻害することで、血中コレステロールを減少させます。

コレステロールは、前駆体が複数回に分かれて代謝を受けることで生成されます。その過程で生まれるHMG-CoAを代謝する働きを有するのがHMG-CoA還元酵素です。体内にアトルバスタチンが取り込まれると選択的かつ競合的にHMG-CoA還元酵素が阻害され、コレステロールの合成が止まります。アトルバスタチンにより肝臓内のコレステロール量が低下すると、LDL受容体が増加して血中のLDLコレステロールを吸収するようになります。コレステロール量の減少に伴うリポ蛋白の分泌抑制も、血中コレステロール量の低下を促します。

臨床成績から81.4％のコレステロール改善率が示されています。

臨床試験*において、アトルバスタチンは1日1回10mgを服用することにより、81.4％の患者の総コレステロール値（TC）および85.1％の患者のLDLコレステロール値（LDL-C）を正常値の範囲まで低下させました。TCの正常値は血清1dLあたり220mg未満、LDL-Cの正常値は血清1dLあたり140mg未満です。

高脂血症患者を対象にしてアトルバスタチン5～20mgを使用した際には、TCやLDL-Cの改善以外にも、善玉コレステロールであるHDLコレステロール（HDL-C）の増加と、中性脂肪（TG）の減少といった改善傾向もみられました。

以上の臨床成績から、アトルバスタチンは主にLDLコレステロール値に影響することで脂質異常症の改善に有効であると確認されました。

遺伝により発現する家族性高コレステロール血症は、ヘテロ接合体とホモ接合体という2つのパターンが存在します。比較的軽度であることが多いヘテロ接合体患者に対して、アトルバスタチン10mgを8週間ごとに20mg、40mgと増やしながら服用したところ、10mgおよび40mgでTCはー31.8％、-41.1％、LDL-Cはー37.7％、-48.3％と減少が確認されました。
LDL-アフェレーシスを施行しているホモ接合体患者9名がアトルバスタチンを服用した際は、6名にTCおよびLDL-Cの低下が認められました。

※出典：リンク先、販売名：リピトール錠5mg／リピトール錠10mgのインタビューフォームを参照

リピトールを先発薬とした脂質異常症の薬の有効成分として配合されています。

アトルバスタチンが配合されている脂質異常症の薬

先発薬：リピトール（ファイザー）

後発薬：ストーバース（サンファーマ）

アトルバスタチンの副作用

副作用
胃部不快感、かゆみ、発疹、手指のしびれ、不眠、下痢、胸やけ、便秘、頭痛、全身倦怠感、皮疹、発赤、吐き気、嘔吐、胃炎、軟便、口内炎、腹痛、みぞおちの痛み、腹部膨満感、咳、めまい、帯状疱疹などが生じることがあります。
重大な副作用
横紋筋融解症、過敏症、肝機能障害、血小板減少症、高血糖、紅皮症、中毒性表皮壊死症、糖尿病、スティーブンス・ジョンソン症候群、ミオパシー、劇症肝炎、肝炎、黄疸、無顆粒球症、間質性肺炎、免疫性壊死性。

以下はリピトール錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。

アトルバスタチンの副作用として多くみられるのは、採血や検尿などによって検出される臨床検査値の異常です。臨床検査値の異常と比べると、腹痛や手指のしびれなど自覚できる症状が発現することはほとんどありません。

アトルバスタチンによる軽微な副作用は皮膚や消化器などに現われます。初期に発症する副作用は皮膚のかゆみや発疹、発赤などが一般的です。肩こりや背部痛などの筋骨格系に影響がみられる場合もあります。
精神神経系の副作用としてめまいや不眠、手指のしびれなどが発現するケースもあります。その他には頭痛や全身倦怠感、吐き気、胃不快感などの症状がアトルバスタチンで報告されています。

まれにアトルバスタチンによる重大な副作用が発生することがあります。横紋筋融解症やミオパチーは急性腎不全などの重篤な腎障害へと発展するおそれがあるため、初期症状である広範囲の筋肉痛や脱力感などに注意してください。

アトルバスタチンを長期投与した際に発熱や咳、呼吸困難がみられた場合は間質性肺炎が疑われます。
その他には血管神経性浮腫やアナフィラキシー反応、蕁麻疹などの過敏症状が現われたとの報告もあります。重大な副作用が現れた場合は、ただちにアトルバスタチンの服用を中止してください。

使用に注意が必要な人

＜肝障害を起こしたことがある、アルコール中毒＞
アトルバスタチンは肝臓で代謝されることから、肝障害を悪化させる可能性があります。アルコールは多量摂取により肝障害を誘発するため、アルコール中毒患者は肝機能が低下している可能性が高いと推測されます。肝障害の発生または増悪に注意してアトルバスタチンを服用してください。

＜腎障害を起こしたことがある＞
アトルバスタチンの副作用として横紋筋融解症がみられた患者の多くは腎機能障害を有していたと報告されています。また、横紋筋融解症に伴って腎機能の急激な悪化が認められています。

＜糖尿病＞
アトルバスタチンの市販後に実施された調査で糖尿病および高血糖の症例が多くみられたことから、糖尿病患者において症状を悪化させることがあると考えられます。

＜甲状腺機能低下症、遺伝性の筋疾患またはその家族歴がある、薬剤性の筋障害を起こしたことがある＞
甲状腺機能低下症の患者、筋ジストロフィーなど遺伝性の筋疾患が本人または家族にある患者、薬剤性の筋障害の既往歴がある患者は横紋筋融解症が現われやすいと報告されているため、慎重にアトルバスタチンを服用する必要があります。

＜65歳以上の高齢者＞
一般的に高齢者は内臓機能の衰えが考えられます。アトルバスタチンの血中濃度が上がりやすく副作用が発生しやすいと考えられるため、副作用発生時には服用を中止するなど適切に処置してください。

併用注意薬

＜脂質降下薬＞
ベザフィブラート、ニセリトロール、陰イオン交換樹脂など。
脂質異常症の治療に使われます。筋肉痛や脱力感、CK（CPK）上昇、血中および尿中のミオグロビン上昇がみられ、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現われやすいとされています。
陰イオン交換樹脂においては上記の症状は報告されていませんが、アトルバスタチンの血中濃度が25％ほど減少しました。

＜免疫抑制剤＞
シクロスポリンなど。
臓器移植の拒絶反応や免疫系の疾患の治療に使われます。アトルバスタチンの肝臓への取り込みを阻害して、長時間血中に留まらせます。

＜HMG-CoA還元酵素阻害薬の代謝を阻害する薬＞
イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシンなど。
抗真菌薬および抗生物質の中にはアトルバスタチンなどのHMG-CoA還元酵素阻害薬の代謝を阻害するものがあります。代謝が阻害されることにより血中濃度上昇や副作用発生のリスクが増加します。

＜CYP3A阻害薬＞
メシル酸ネルフィナビル、グラゾプレビル、レテルモビルなど。
アトルバスタチンは肝臓における薬剤代謝酵素のCYP3Aによる代謝を受けて排泄されます。一部の抗HIV薬や抗ウイルス薬などはCYP3Aを阻害する作用があり、アトルバスタチンの血中濃度が高くなります。

＜CYP3A誘導薬＞
エファビレンツ、リファンピシン、ベキサロテンなど。
HIV-1感染症治療薬や結核症を治療する抗生物質、皮膚T細胞性リンパ腫に使用される抗悪性腫瘍剤が含まれます。CYP3Aの合成を促進することから、アトルバスタチンの代謝が進んで十分に作用しない可能性があります。

＜ジゴキシン＞
心不全などに使われる心臓の収縮力を強める薬です。アトルバスタチンがジゴキシンの排出を抑制するため、血中濃度の上昇がみられます。

＜経口避妊薬＞
ノルエチステロン・エチニルエストラジオールなど。
月経困難症の治療や避妊を目的に使用されます。アトルバスタチンとの併用により、ノルエチステロンおよびエチニルエストラジオールの血中濃度上昇が認められています。

アトルバスタチンと関連する成分

ロスバスタチン
高コレステロール血症・脂質異常症の治療に使われるスタチン系の脂質降下薬です。ストロングスタチンに分類されており、強力にLDLコレステロールを減少させる作用があります。