セレコキシブが配合されている通販商品

セレコキシブの禁忌事項

下記に該当する方はセレコキシブを使用しないでください。

• セレコキシブまたはスルホンアミドに対して過敏症をおこしたことがある
• アスピリン喘息またはその既往歴がある
• 消化性潰瘍
• 重篤な肝障害
• 重篤な腎障害
• 重篤な心機能不全
• 冠動脈バイパス再建術の周期術患者
• 妊娠末期

セレコキシブはスルホンアミドと構造が似ていますので、スルホンアミドにより過敏症を生じた方はセレコキシブでも過敏症を起こす可能性があります。スルホンアミドには抗菌薬や糖尿病治療薬、高血圧治療薬など幅広い種類の薬が含まれます。セレコキシブに限らず、以前に薬に対して過敏症が出た経験のある方は注意が必要です。

セレコキシブの副作用として消化性潰瘍が報告されています。既に消化性潰瘍のある方は症状の悪化が考えられるため、セレコキシブを服用してはいけません。

アスピリン喘息や重篤な肝・腎障害のある方はセレコキシブを使用できません。セレコキシブはプロスタグランジン合成阻害作用を有する非ステロイド性消炎・鎮痛剤（NSAIDs）です。NSAIDsはアスピリン喘息患者の喘息発作を誘発したり、肝・腎障害を悪化させることが知られています。

NSAIDsのプロスタグランジン合成阻害作用は、ナトリウムや水分の貯留をおこして心機能不全を悪化させることがあります。セレコキシブにおいても同様の危険性が考えられますので、重篤な心機能不全患者の服用は禁忌です。

日本国外の臨床試験から、セレコキシブと同じCOX-2選択的阻害薬であるバルデコキシブを冠動脈バイパス再建術の周術期患者に投与した際に心筋梗塞および脳卒中の発現率が上昇することが分かっています。セレコキシブにおいても冠動脈バイパス再建術の周期術患者は服用しないでください。

他のプロスタグランジン合成阻害剤と同じく、セレコキシブによる胎児の動脈管早期閉鎖を引き起こす可能性が否定できないことから、妊娠末期の婦人に対して禁忌となっています。

セレコキシブの働きと効果

効能・効果

関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群、腱・腱鞘炎、手術後、外傷後、抜歯後の鎮痛・消炎

一般名：セレコキシブ

炎症性の発痛症状の治療に使われる抗炎症・鎮痛剤です。
非ステロイド性の消炎鎮痛剤（NSAIDs）に分類されるセレコキシブは、全身のさまざまな痛みや炎症を和らげる働きがあります。適応となる疾患は関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頚肩腕症候群、腱・腱鞘炎です。手術後、外傷後、抜歯後の消炎・鎮痛にもセレコキシブは使用できます。

セレコキシブは既存のNSAIDsと同等の消炎・鎮痛効果を有していながらも、消化管や血小板に及ぼす影響が少ないことが特徴です。セレコキシブは痛みや炎症にかかわるプロスタグランジンに対して集中的に作用します。余計な部位に働きかけないことから、副作用が生じるリスクが最小限に抑えられます。

非ステロイド性の消炎鎮痛剤（NSAIDs）に分類されているセレコキシブは、炎症部位で放出されて熱や痛みを増大させる物質プロスタグランジンという生理活性物質の働きを阻害する働きをします。体中のあらゆる組織・器官に存在するプロスタグランジンに対して有効に働きますので、セレコキシブは全身の様々な痛みを和らげます。

セレコキシブは、1992年にアメリカで合成された成分です。日本では1995年に臨床試験が始められ、2007年に関節リウマチおよび変形性関節症の治療薬として承認を受けました。その後、腰痛症・肩関節周囲炎・頸肩腕症候群・腱鞘炎・腱鞘炎の治療薬としての適応が追加されて、2011年には手術や外傷にともなう消炎鎮痛が効果として認められるようになりました。

セレコキシブが痛みや炎症の原因となる物質の生成を阻害します。

セレコキシブはプロスタグランジンの合成を防ぐことで痛みや炎症を和らげる医薬品です。プロスタグランジンは、前駆体であるアラキドン酸にシクロオキシゲナーゼ（COX）という酵素が作用して合成されます。セレコキシブはCOXの働きを阻害する作用からプロスタグランジンの生成をブロックします。

COXにはCOX-1やCOX-２といった種類があり、それぞれ合成するプロスタグランジンの働きが異なります。COX-1は粘膜保護や腎臓の機能維持に働くプロスタグランジンを産生し、セレコキシブが選択的に阻害するCOX-2は炎症や疼痛に関わるプロスタグランジンを生成します。

両方のCOXを阻害してしまう従来のNSAISsでは、消化管の粘膜保護をはじめとした防御機能が弱ってしまうため、胃潰瘍や胃腸炎などの副作用が出やすいという欠点がありました。COX-2だけに作用するセレコキシブでは、消化器系の副作用がおこりにくくなりました。

臨床成績では各疾患による痛みに明確な改善が確認されました。

関節リウマチおよび変形性関節症に対するセレコキシブの効果は、プラセボ（偽薬）との改善率を比較をした臨床成績*で実証されています。臨床成績では改善率に加えて、VAS（Visual Analogue Scale）の平均変化値が示されました。VASは0を「痛みはない」状態、100を「これ以上ないくらい痛い」とした場合、自分の痛みがいくつなのかを示した指標です。

関節リウマチと変形性関節症を対象とした臨床試験の結果、プラセボと比べて有意に優れた改善率が示されました。VASの平均変化値においては、いずれの試験でもセレコキシブ投与群が、プラセボ投与群と比べて大きく減少している＝痛みはない状態である0の値に近づいていることが分かります。

腰痛症および肩関節周囲炎、頚肩腕症候群、腱・腱鞘炎に対するセレコキシブの効果は、セレコキシブ100mgの1日2回投与による改善率とVASの平均変化値によって示されています。腰痛症に対してのみVASではなく24項目の質問から成るRDQ（Roland-Morris Disability Questionnaire）を使用しています。投与期間は腱・腱鞘炎のみ2週とし、その他の疾患は4週に設定しました。

腱・腱鞘炎には2週間、その他の疾患には4週間の治療を行った結果、いずれにおいてもVAS（RDQ）の大きな減少がみられ、6割以上の改善率が確認されました。

手術後または外傷後、抜歯後の急性かつ短期的な痛みに対するセレコキシブの効果は、患者の印象による有効率（「効いた」または「よく効いた」と判断した患者の割合）で示されています。手術後および抜歯後疼痛を対象とした臨床試験でもセレコキシブの有効率が確認されています。

手術後、外傷後および抜歯後の疼痛の治療におけるセレコキシブの通常用量である初回400mg、2回目以降200mgの投与による臨床成績を示しています。通常用量でセレコキシブを使用した場合、外傷後疼痛では9割近くのきわめて高い有効率が示され、手術後および抜歯後疼痛においても優れた有効率が示されました。

※出典：リンク先、販売名：セレコックス錠100mg／セレコックス錠200mgのインタビューフォームを参照

セレコキシブは、セレコックスを先発薬とした痛み止め・鎮痛剤の有効成分として配合されています。

セレコキシブが配合されている痛み止め・鎮痛剤

先発薬：セレコックス（アステラス製薬）

後発薬：コビックス（シプラ）

セレコキシブの副作用

副作用
傾眠、腹痛、口内炎、下痢、発疹、けん怠感、口渇、頭痛、浮動性めまい、味覚異常、食欲不振、悪心、鼓腸、消化不良、便秘、胃炎、口内乾燥、舌障害、嘔吐、口角びらん、腹部膨満、上腹部痛、胃不快感、高血圧、潮紅、動悸、そう痒症（かゆみ）、顔面浮腫、湿疹、蕁麻疹、薬疹、耳鳴、回転性めまいなどが生じることがあります。

以下はセレコックスのインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。

セレコキシブは関節リウマチおよび変形性関節症では24.6％、腰痛症・肩関節周囲炎・頚肩腕症候群および腱・腱鞘炎では34.6％、手術後・外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛では13.1％の副作用発生率が確認されています。
主な副作用の中で最も発生頻度が高いのは臨床検査値β2-マイクログロブリンの増加です。その他に発生しやすい副作用には傾眠、ALT（GPT）増加、BUN増加、腹痛、口内炎、下痢、便潜血陽性、NAG増加、尿潜血陽性、発疹などがあります。

重度の副作用が出ることはめったにありませんが、セレコキシブの飲み始めに尿が少ない、尿の濁り、だるさ、むくみといった腎臓の症状や、食欲不振、発熱、発疹といった肝臓の症状が見られる場合などは、すみやかに服用を中止して病院で診察を受けてください。

使用に注意が必要な人

＜心血管系疾患をおこしたことがある患者＞
心筋梗塞・脳血管障害・うっ血性心不全・狭心症の既往歴がある患者がセレコキシブを服用すると、通常より心血管系副作用の発現率が高くなることが分かっています。心血管系疾患をおこしたことのある患者では重篤な心筋梗塞や脳卒中などが発生する可能性があるため注意しながら服用します。

＜心機能障害のある患者＞
NSAIDsでは心機能障害の悪化や再発の可能性があることから設定されています。

＜高血圧症の患者＞
NSAIDsは血圧を上昇させることがあり、セレコキシブにおいても服用に注意が必要です

＜消化性潰瘍をおこしたことのある患者＞
セレコキシブは臨床試験で消化管障害の副作用が確認されており、消化性潰瘍の既往歴がある患者では再発のおそれがあるため注意してください。

＜NSAIDs潰瘍があってミソプロストールによる治療を行っている患者＞
ミソプロストールはNSAIDs潰瘍の治療に使用されますが、ミソプロストールに抵抗を持つ消化性潰瘍もあるため、経過を観察しながら服用することが重要です。

＜気管支喘息のある患者＞
セレコキシブの禁忌に設定されているアスピリン喘息患者が潜在的に含まれている場合があるため、気管支喘息のある患者にも注意が必要です。

＜肝障害をおこしたことのある患者＞
セレコキシブを服用した肝障害患者では健康成人が使用した際と比較してAUC（薬がどのくらいの濃度でどのくらいの時間働いたかを示す指標）が高くなることが報告されています。必要に応じて用量を減らして慎重に使用してください。

＜腎障害をおこしたことのある患者＞
NSAIDsは腎障害の悪化または再発を引き起こすことがあるため、注意して服用してください。

＜高齢者＞
一般に高齢者は肝機能や腎機能などの生理機能が低下していることが多く、セレコキシブの代謝が遅くなってしまい血中濃度の上昇が考えられるため設定されています。

併用注意薬

＜ACE阻害剤、ARB、一部の利尿薬＞
エナラプリルマレイン酸塩、イミダプリル塩酸塩、カンデサルタンシレキセチル、バルサルタン、フロセミド、チアジド系利尿薬など。
高血圧症の治療に使われます。セレコキシブとの相互作用が確認されています。ACE阻害薬では降圧効果の低下、フロセミドやチアジド系利尿薬ではナトリウム排泄作用の低下がみられることがあります。

＜アスピリン＞
痛み止めに使われる消炎・鎮痛剤です。セレコキシブと併用すると消化性潰瘍の発生率が高くなると報告されています。

＜リチウム＞
てんかんの治療に使われます。セレコキシブと一緒に使用することで血中濃度が上昇して作用が強く出過ぎてしまいます。リチウム使用中はセレコキシブの服用開始、中止時に異常がないか身体の状態を確かめてください。

＜フルコナゾール＞
真菌症の治療に使われます。セレコキシブの作用を強めるおそれがあります。フルコナゾール使用中はセレコキシブを低用量から服用してください。

＜フルバスタチン＞
脂質異常症の改善に使われます。セレコキシブを併用すると、ともに血中濃度が上昇して作用が増強します。

＜クマリン系抗凝結薬（ワルファリン）＞
血栓症の治療に使われます。プロトロンビン時間という血液凝固因子の検査に使用される値が延長するおそれがあります。セレコキシブとの併用療法を行った高齢者で重篤な出血が報告されており、注意して服用する必要があります。

＜パロキセチン＞
うつ病の治療に使われます。セレコキシブの血中濃度が低下して作用が弱まり、反対にパロキセチンの血中濃度は上昇して強く作用する可能性があります。

＜デキストロメトルファン＞
咳（せき）止めに使われます。デキストロメトルファンの血中濃度が高くなり作用が強くなることがあります。

＜制酸剤＞
アルミニウム製剤、マグネシウム製剤など。
消化性潰瘍などの治療に使われる胃腸薬の一種です。セレコキシブの血中濃度が下がり十分に作用しないことがあると報告されています。

セレコキシブと関連する成分

ジクロフェナク
慢性疾患から急性疾患にいたるまで幅広く活用されている非ステロイド系の鎮痛・消炎剤です。NSAIDsと呼ばれる鎮痛薬の中でも効果の発現が早い特徴があり、強力に作用します。