バレニクリンが配合されている通販商品

バレニクリン製剤・チャンピックスの出荷停止について

チャンピックスの供給再開はいつ？出荷停止の理由と代替薬、今後の見通し

チャンピックスの出荷停止に関する販売企業（Pfizer）からの案内文書

2021年11月：チャンピックスの供給（出荷保留継続）に関するご案内とお詫び

2021年7月：チャンピックスの回収に関するご案内とお詫び

出荷停止中の代替薬・チャンピックスジェネリック「バレニスマート」

チャンピックスの代替薬は、チャンピックスのジェネリック薬・バレニスマートがおすすめです。チャンピックスとまったく同じ有効成分・バレニクリンを配合。同等の禁煙補助効果が期待できます。

バレニスマートは、高いコストパフォーマンスを誇る禁煙補助治療薬です。12週間の治療期間を考慮した場合、チャンピックスと比較して、治療費用を約20～30％削減できます。この経済的な利点は、禁煙を目指す多くの方々にとって大きな魅力となるでしょう。バレニスマートは、効果的な禁煙サポートを求める方々に最適な選択肢です。

バレニクリンの禁忌事項

下記に該当する方はバレニクリンを使用しないでください。

• バレニクリンに対して過敏症を起こしたことがある

過敏症の既往歴は医薬品における一般的な禁忌事項です。過去にバレニクリンに対して過敏症を起こした経験がある方は、再度使用した際にも過敏症を発症する可能性が高いと考えられています。発疹や全身の痒みなど過敏症の症状に心当たりのある方は、バレニクリンを使用しないでください。

バレニクリンの働きと効果

効能・効果

ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙補助

(1) 喫煙による満足感とタバコの切望感を抑えて禁煙を補助します。

一般名：バレニクリン酒石酸塩

ニコチン依存症の治療に使われる禁煙補助剤です。
喫煙によって得られる満足感や多幸感を和らげることで無理のない禁煙を可能にします。従来の禁煙補助薬はニコチン置換療法によるものが主流でしたが、バレニクリンはニコチンを使用せずに従来とは違った角度から禁煙を補助します。バレニクリンはニコチンを含有している禁煙補助薬が合わなかった方にも有用です。

禁煙治療の現状を見直す目的で2017年に実施された調査では、バレニクリンを服用した患者の83.3％が禁煙に成功しています。禁煙成功率は禁煙治療を開始してから9〜12週目の4週間、1本もタバコを吸わなかった患者の割合を表しています。

タバコにはニコチンが含まれており、喫煙によって体内に侵入したニコチンは、脳にあるニコチン受容体に結合することで、快感にかかわる神経伝達物質のドパミンが放出されます。バレニクリンはニコチンによるドパミンの放出をブロックする働きがあり、タバコを吸っても満足感が得られなくなっていきます。
仮に禁煙中にタバコを吸ったとしても、すっきりとするような快感を味わうことはできません。次第に喫煙したいという欲求が弱まっていき自然に禁煙できます。禁煙中のイライラや気分の落ち込みといった離脱症状を抑える働きもあります。

バレニクリンはニコチン受容体に結合してタバコに対する満足感と切望感を抑えます。

いくつかのサブタイプがあるニコチン受容体の中でも、中枢神経に多く存在するα4β2受容体に対してバレニクリンは選択的に作用します。

バレニクリンは、ニコチンとα4β2ニコチン受容体の結合を妨げる拮抗作用により、喫煙時の満足感を抑制します。快楽物質であるドパミンは、タバコの煙に含まれるニコチンがニコチン受容体に結合することで放出されます。α4β2ニコチン受容体と結びつきやすいバレニクリンは、ニコチンと受容体との結合を拮抗的に遮断することでドパミンの放出を防ぎます。

僅かな量のドパミンを放出させる刺激作用により、バレニクリンにはタバコへの欲求や離脱症状を軽減させる働きもあります。バレニクリンがα4β2ニコチン受容体に軽い刺激を与えることで、ニコチンの半分程度の量のドパミンが放出されます。快楽を感じるレベルではないため、タバコに対する切望感が自然に薄れていきます。

臨床成績によってバレニクリンの禁煙成功率の上昇が実証されています。

バレニクリンの禁煙効果は、効果のないプラセボ（偽薬）との比較が行われた臨床試験*によって実証されています。臨床試験では禁煙を希望する男女を4つの群に分けて、バレニクリン0.25mg・0.5mg・1mg・プラセボのいずれかを投与しました。バレニクリンの用量や服用回数は段階的に上げていき、12週間飲み続けた際の禁煙率の比較が行われています。

臨床試験の結果、服用9〜12週目にあたる4週間の持続禁煙率には明確な差が確認されました。
バレニクリンを投与したグループの用量別にみた禁煙率は、1mg群で65.3％、0.5mg群で55.5％、0.25mg群で54.7％といずれも過半数が禁煙に成功しています。一方でプラセボ群の禁煙率は39.5％に留まり、禁煙補助薬としてのバレニクリンの有用性が認められました。

バレニクリンの禁煙効果は、使用成績調査でも実証されています。医薬品として販売された後に日常診療での有効性や安全性を確認するために行われる使用成績調査は、臨床試験よりも多くの患者のデータを実際の医療現場から集めるため、より信頼性の高い調査結果が期待できます。
使用成績調査によるバレニクリンの禁煙成功割合は、服用開始9～12週で76.9％（1,597/2,076名）、12～24週で77.2％（612/793）、12～52週で66.6％（1,217/1,828）という良好な成績となっています。

※出典：リンク先、販売名：チャンピックス錠0.5mg／チャンピックス錠1mgのインタビューフォームを参照

チャンピックスを先発薬とした禁煙補助薬の有効成分として配合されています。

バレニクリンが配合されている商品

チャンピックス（ファイザー）

バレニスマート（ヒーリングファーマ）

ジェネリック医薬品を含む商品一覧

バレニクリンの副作用

副作用
抑うつ気分、不安、興奮、行動の変化、吐き気、便秘、不眠、頭痛、異常な夢などが生じることがあります。
重大な副作用
スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、血管浮腫、意識障害、肝機能障害、黄疸。

以下はチャンピックスのインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。

バレニクリンを服用した際に起こりやすい副作用には、胃腸障害が挙げられます。吐き気（嘔気）や頭痛、便秘などの症状が主な副作用としてみられますが、重症化することはほとんどないと考えられています。吐き気が生じた場合は服用を中止すれば症状が回復することが臨床試験で確認されています。

重大な副作用としては、ごくまれに皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、多形紅斑、血管浮腫、意識障害、肝機能障害が現れることがあります。皮疹や顔面・舌・口唇・咽頭などの鼓腸、意識レベルの低下、黄疸（白目が黄色くなるなど）の初期症状があればバレニクリンの使用を中止して適切な処置を受けてください。

バレニクリンが直接関係しているわけではありませんが、禁煙時の禁断症状として「不眠症」「不安感」「気分の落ち込み」などの精神的な症状があらわれる場合もあります。

使用に注意が必要な人

＜統合失調症、双極性障害、うつ病などの精神疾患のある患者＞
バレニクリンが承認されるまでに実施された臨床試験のうち精神疾患のある患者への使用経験がないことや精神症状の悪化が考えられることから慎重にバレニクリンを服用する必要があります。

＜重度の腎機能障害のある患者＞
日本国外で実施された腎機能障害患者を対象とした試験において、重度腎機能障害患者および末期腎疾患患者で血中濃度が高くなることが報告されています。重度の腎機能障害患者がバレニクリンを使用する際は用量を少なめに調整しましょう。

＜血液透析を受けている患者＞
血液透析患者へのバレニクリンの使用経験は不十分であり、服用中は体調に気を付けなければなりません。

併用注意薬

＜シメチジン＞
胃潰瘍や十二指腸潰瘍の治療に使われます。シメチジンと併用することで、尿細管におけるバレニクリンの輸送が阻害されて腎クリアランスの低下が起こります。すると、血中濃度が下がらず本来よりも高くなってしまう可能性があります。特に重度の腎機能患者がバレニクリンとシメチジンを併用する際は注意が必要です。

バレニクリンと関連する成分

ブプロピオン
米国ではニコチン依存症の治療に活用されているノルエピネフリン（ノルアドレナリン）・ドパミン再取り込み阻害剤です。禁煙時の離脱症状を緩和する効果によって喫煙欲求を抑えます。