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シルデナフィルが配合されている通販商品

シルデナフィルの最新ニュース

シルデナフィルに関して、最新のニュースや情報、そして医学論文まで、幅広い内容を網羅的に紹介します。

ED治療からアルツハイマー病の予防効果に至るまで、この薬剤に対する最新の研究成果や専門家の見解を取り上げ、その医療現場での応用可能性について探ります。シルデナフィルが持つ未知の可能性に光を当て、一般の関心を持つ方々へ最新情報を分かりやすくお届けすることで、知識の共有と理解の促進を目指します。

「シルデナフィル、アルツハイマー病治療の新たな希望に」最新研究が示す可能性

アルツハイマー病(AD)は、高齢化社会を迎える世界中で増加し続ける課題の一つです。ADの治療薬開発は難航を極めていますが、最近の研究で、既存の薬剤がADのリスク低減に寄与する可能性が示されています。特に、シルデナフィル(市販名:バイアグラほか)が注目を集めています。

過去(2021年, 2022年)にアメリカ国立衛生研究所(NIH)から発表された二つの報告は、この薬剤に関する異なる見解を示していました。一方ではシルデナフィルがADリスクを低減する可能性があり、もう一方ではそのような関連性は見られないと報じられました。このような状況の中、クリーブランド・クリニック(米国)ゲノムセンターのFeixiong Cheng, PhD を中心とするチームにおける最新(2024年)の研究結果が注目を集めています。

この研究では、実世界の患者データと、患者から作った神経細胞(iPSCニューロン)を用いたメカニズムの観察を組み合わせることで、シルデナフィルがADのリスクを低減する可能性があることを示唆しました。特に、シルデナフィル使用者ではADの発症率が有意に低下していることが確認され、また、AD患者由来のiPSCニューロンにおいて、タウたんぱく質の過リン酸化(脳の老化)を減少させる効果が明らかになりました。

(翻訳)我々は、シルデナフィル投与が、家族性AD患者および散発性AD患者のiPSC由来神経細胞において、用量依存的にタウのリン酸化亢進(pTau181およびpTau205)を抑制することを見出した。シルデナフィルを投与したAD患者iPSC由来ニューロンのRNAシークエンシングデータ解析から、シルデナフィルがAD関連遺伝子および病態生物学的経路を特異的に標的としていることが明らかになり、ADにおけるシルデナフィルの有益な効果がメカニズム的に支持された。

2024年03月19日:Sildenafil as a Candidate Drug for Alzheimer’s Disease: Real-World Patient Data Observation and Mechanistic Observations from Patient-Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Neurons

この最新の研究結果は、シルデナフィルがAD治療薬としての再利用可能性を示唆していますが、さらなる研究や臨床試験を通じて、その効果や安全性を確認する必要があります。今後の研究の進展により、AD治療の新たな道が開かれる可能性があります。

「シルデナフィルがアルツハイマー病のリスク低下に貢献可能」―最新研究が示唆

最近の研究により、ED治療薬であるシルデナフィル(商品名はバイアグラが有名)が、アルツハイマー病のリスクを大幅に減少させる可能性があることが示唆されました。

クリーブランドクリニック主導の研究によると、シルデナフィル剤は、アルツハイマー病を予防し、治療するための有望な薬剤候補であることが判明しました。研究チームは、遺伝子マッピングネットワークを用いて、1,600以上のFDA承認薬の中からアルツハイマー病の治療に効果的な薬剤を特定し、シルデナフィルがアミロイドおよびタウの両方をターゲットにする薬剤として最高の候補であると結論付けました。さらに、700万人以上の患者データを分析した結果、シルデナフィルを使用した人は使用しない人に比べて、アルツハイマー病を発症するリスクが69%低かったことがわかりました​​。

しかし、後続の研究では、この結果に異議が唱えられています。特に、アルツハイマー病治療薬としてのシルデナフィル(バイアグラ)の効果を再評価したNIHのDREAM研究では、シルデナフィルやタダラフィル(バイアグラおよびシアリス)がアルツハイマー病や関連する認知症のリスクを減少させるという証拠は見つかりませんでした。

(翻訳)クリーブランド・クリニックが主導した新しい研究で、勃起不全(バイアグラ)と肺高血圧症(レバチオ)の治療薬としてFDAに承認されているシルデナフィルが、アルツハイマー病の予防と治療に役立つ有望な薬剤候補であることが明らかになった。

2021年12月06日:Cleveland Clinic Research Identifies Sildenafil as Candidate Drug for Alzheimer’s Disease – Cleveland Clinic Newsroom

(翻訳)

  • シルデナフィルを服用した人はアルツハイマー病になりにくかった。
  • 培養ヒト神経細胞において、シルデナフィルは成長を促進し、アルツハイマー病のバイオマーカーを減少させた。
  • この知見は、アルツハイマー病の治療薬としてのシルデナフィルのさらなる研究を支持するものである。
2021年12月14日:Viagra associated with reduced risk of Alzheimer’s disease - National Institutes of Health (NIH)

(翻訳)

  • 研究者らは、バイアグラとシアリスがアルツハイマー病とその関連認知症のリスクを減少させるという証拠を発見しなかった。
  • この研究結果は、これらの薬剤がアルツハイマー病の治療薬となる可能性を示唆した以前の研究と矛盾するものである。
2022年10月18日:No association of Viagra and Cialis with reduced Alzheimer’s disease risk - National Institutes of Health (NIH)

補足情報:アルツハイマー病の予防・治療効果の展望

これらの研究結果は、アルツハイマー病の予防と治療におけるシルデナフィルの可能性について新たな議論を呼んでいます。

一方で、初期研究はシルデナフィルがアルツハイマー病リスクを低減する可能性があると示唆していますが、他方で、これらの結果を再現できなかった研究も存在しており、この薬剤の効果についてはさらなる調査が必要であるとされています。シルデナフィルのアルツハイマー病に対する影響を理解するためには、メカニズムの試験や第II相ランダム化臨床試験など、今後さらなる研究が計画されています。

シルデナフィルの禁忌事項

下記に該当する方はシルデナフィルを使用しないでください。

  • シルデナフィルに対して過敏症をおこしたことがある
  • 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の病歴が半年以内にある
  • 心血管系の持病により医師から性行為を止められている
  • 重度の肝機能障害がある
  • 低血圧症
  • 治療を受けていない高血圧症
  • 網膜色素変性症

過去にシルデナフィルを服用した際に、アレルギーやアナフィラキシーなどの過敏症が出たことのある方は禁忌となります。バイアグラや各種ジェネリックでアレルギー症状が出た経験のある方は使用しないでください。

過去6ヶ月以内に脳梗塞・脳出血・心筋梗塞のいずれかを発症した方はシルデナフィルを使用できません。心血管系の持病などで、性行為そのものが危険をともなうような方も禁忌となります。性行為は心臓や血管に負担がかかります。シルデナフィルは血流を増加させるため、負担をさらに大きくする危険性があります。同様の理由から、低血糖や治療によるコントロールがされていない高血圧症患者の方も使用できません。

肝硬変など重度の肝機能障害がある方は、シルデナフィルの作用が強くなり過ぎるリスクがあります。シルデナフィルは、肝臓で代謝されて糞中に排泄されます。重度の障害によって肝機能が著しく低下すると、代謝が十分にできません。代謝されないシルデナフィルが体内に残り、血液中での濃度が高くなり過ぎる恐れがあります。
網膜色素変性症の患者では、シルデナフィルを使用した場合の安全性が確立されていません。

シルデナフィルは下記の薬と併用できません。

  • 硝酸薬(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなど)
  • アミオダロン塩酸塩
  • sGC刺激剤

シルデナフィルは、狭心症や心不全の治療に使われるニトログリセリンなどの硝酸薬(あるいは一酸化窒素供与剤)と併用できません。これらの薬は急激な血圧の低下がおきることがあるため、服用中の方はシルデナフィルを使用しないでください。
再発性不整脈に使われるアミオダロン塩酸塩との併用ではQTcの延長が懸念されます。肺高血圧症に使われるsGC刺激剤との併用では低血圧が引き起こされる危険があります。

シルデナフィルの働きと効果

効能・効果
勃起不全
(1) 満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持ができない男性に有効です。

一般名:シルデナフィルクエン酸塩

勃起不全(ED)の治療に使われる勃起不全治療剤です。
勃起不全の原因は、加齢、生活習慣の乱れ、ストレス過多など様々ありますが、陰茎周辺の血流不足が直接的な素因となります。陰茎周辺の血流を促進して勃起の硬さを引き出すシルデナフィルの効果によって、勃起不全の症状は改善されます。

挿入前に萎えてしまったり、挿入後に中折れしてしまうといった勃起不全の症状を解消します。服用から30分~5時間にわたってシルデナフィルの効果が持続して勃起をサポートします。神経に働きかけて強制的に勃起を促すような薬ではありません。シルデナフィルが作用している状態であっても、射精などをキッカケに性的興奮が鎮まれば、時間の経過に伴って勃起は収まります。

シルデナフィルは、世界で初めて勃起不全(ED)に対する改善効果が認められた成分です。シルデナフィルを有効成分としたバイアグラは1998年に承認されました。現在では世界130ヵ国で使用されています。以来、2,000万人以上に使われているバイアグラは、ED治療薬の代名詞のような存在となっています。抜群の臨床実績を持つシルデナフィルは、多数のジェネリック製剤もつくられ、世界中の勃起不全患者の症状改善に役立っています。

もともとシルデナフィルの開発・研究は狭心症の治療を目的とした薬でした。狭心症治療において思ったような成果が得られなかったため、製造メーカーであるファイザー社は開発を中断しました。臨床試験の被験者に余ったシルデナフィル錠の返却を求めたところ、被験者の多くはシルデナフィル錠の返却を渋りました。
シルデナフィル錠の返却を渋る理由を聞いてみると、多くの被験者が服用前に比べて勃起機能の改善を実感していることが判明しました。これを機にシルデナフィルは、改めて勃起不全の治療を目的に開発・研究し直されました。こうして世界初のED治療薬としてバイアグラが誕生したのです。

内服するだけで勃起不全を改善できるシルデナフィルは、ED治療に革命的な変化をもたらしました。従来のED治療は、陰茎への薬剤注射やカウンセリングなどが主流でした。画期的な治療薬として、シルデナフィルは世界中の注目を集めました。その後、バルデナフィルやタダラフィルなど改良を加えたED薬が開発されました。そんな中で現在もシルデナフィルはスタンダードなED治療薬として支持されています。

シルデナフィルは血管を拡張する作用によって勃起の硬さや持続を補助

シルデナフィルが作用するイメージ

シルデナフィルは、陰茎の血管を広げて血流を増加させ、勃起を促す成分です。ホスホジエステラーゼ5(PDE5)という酵素を抑え、環状グアノシン一リン酸(cGMP)を増やす働きがあります。cGMPは血管の筋肉(血管平滑筋)を緩めて広げる働きがあります。

PDE5の働きを抑える作用をすることから、シルデナフィルはPDE5阻害薬に分類されています。シルデナフィルをはじめ、勃起不全の治療薬の作用機序は類似しています。ホスホジエステラーゼ5の働きを抑えるED薬は、いずれもPDE5阻害薬にあたります。

勃起の硬さは、陰茎周辺の血管を拡張させるcGMPと、それを分解するPDE5がバランス良く働くことで調節されています。性的刺激により脳が興奮すると、陰茎周辺の血管内でcGMPが生産される量が増えます。一方、脳の興奮が収まるとPDE5の生産量が増えます。勃起不全とは、動脈硬化などで血管が狭まって陰茎への血流が減り、勃起の硬さや持続力が低下した状態です。

シルデナフィルがPDE5の働きを阻害すると、血液中におけるcGMPの濃度が高くなります。陰茎に血液を流し込む動脈や血液を溜め込む海綿体の血管平滑筋が弛緩します。シルデナフィルの働きで血管が拡張すると、海綿体への血流量が増加します。これにより勃起の硬さや持続力が改善されます。

シルデナフィルと同じPDE5阻害薬には、レビトラの有効成分バルデナフィル、シアリスの有効成分タダラフィルがあります。これらはいずれも勃起不全治療剤として利用されています。

シルデナフィルの臨床成績では72%が勃起不全を改善

勃起不全に対するシルデナフィルの治療効果は、日本国内で行われた臨床試験*で確かめられています。試験はEDを発症して3ヶ月が経過した患者を対象に実施されました。シルデナフィルの配合量が異なる25mg錠、50mg錠、100mg錠の3種類の錠剤を使用して、効果の比較・検証が行われました。

シルデナフィルの臨床試験における用量別のED改善率グラフ

勃起不全が改善した割合は、シルデナフィル25mgを使用したグループが58.3%、シルデナフィル50mgを使用したグループが72.4%、シルデナフィル100mgを使用したグループが72.3%でした。全体にすると約68%の患者にED症状の改善が認められています。シルデナフィル50mgまたは100mgにおいては、より明確な効果が確認されました。

日本人男性がシルデナフィル錠を服用する場合の一般的な用量は25~50mgとなっています。臨床試験の結果から、シルデナフィル50mg錠が勃起不全の改善に適していることがわかります。

シルデナフィルは、バイアグラを先発薬としたED治療・勃起の薬の有効成分です。多様な製剤が存在するカマグラなど、バイアグラのジェネリックも多数商品化されています。
アジャンタファーマ社製のカマグラシリーズでは、錠剤のほかにも多様な剤形があります。水がなくても服用できるトローチ剤やゼリー剤、水に溶かして飲む発泡錠など利便性の向上が工夫されています。

バイアグラ、カマグラなどシルデナフィル製剤の主な種類
シルデナフィルが配合されているED治療・勃起の薬
先発薬:バイアグラ(ファイザー)
後発薬:カマグラゴールド(アジャンタファーマ)
後発薬:カマグラチュアブル(アジャンタファーマ)
後発薬:カマグラ発泡錠(アジャンタファーマ)
後発薬:カマグラオーラルゼリー(アジャンタファーマ)
後発薬:シラグラ(シプラ)
後発薬:スハグラ(シプラ)
後発薬:カベルタ(ランバクシー)
後発薬:ゼネグラ(アルケムラボラトリーズ)
後発薬:ビゴラ(ジャーマンレメディーズ)
後発薬:ペネグラ(ザイダス・カディラ)
後発薬:ベガ(シグネチャーファーマ)
後発薬:シログラ(ジマーファーマ)
後発薬:シルデマン(HOFファーマシューティカルズ)

早漏を改善する薬には、早漏防止成分ダポキセチンとシルデナフィルが同時配合されている合剤もあります。

シルデナフィルが配合されている早漏を改善する薬
スーパーカマグラ(アジャンタファーマ)
スーパーPフォース(サンライズレメディーズ)
スーパーフィルデナ(フォーチュンヘルスケア)
シルディグラスーパーパワー(パレックスファーマ)

女性用バイアグラと呼ばれる不感症の治療薬にもシルデナフィルが配合されています。

シルデナフィルが配合されている不感症の治療薬
ラブグラ(アジャンタファーマ)
マレグラPRO(サンライズレメディーズ)

※出典:リンク先、販売名:バイアグラ錠25mg/バイアグラ錠50mg/バイアグラODフィルム25mg/バイアグラODフィルム50mgのインタビューフォームを参照

シルデナフィルの副作用

副作用
頭痛、ほてり、視覚障害(彩視症、光視症、眼球充血など)、高血圧、紅潮、動悸、不整脈、昏迷、めまい、無気力、傾眠、記憶力低下、興奮、不眠症、下痢、消化不良、胃部不快感、便秘、腹部膨満感、口唇乾燥、陰茎の痛み、半勃起持続、射精障害、皮膚のかゆみ・乾燥、眼瞼のかゆみ、疲労、筋肉痛などが生じることがあります。

頭痛、ほてり、鼻づまりなどシルデナフィルの服用後にみられる主な副作用

以下はバイアグラ錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。

副作用の症状 発現数 発現率
血管拡張(ほてり、潮紅) 17例 10.83%
頭痛 17例 10.83%
昏迷 3例 1.91%
AST(GOT)増加 3例 1.91%
LDH増加 3例 1.91%
γ-GTP増加 3例 1.91%
ALT(GPT)増加 2例 1.27%
高血圧 2例 1.27%
血中アルブミン減少 2例 1.27%
血中ビリルビン増加 2例 1.27%
総蛋白減少 2例 1.27%

シルデナフィルの副作用で最も多く確認されているのは、ほてり(熱感)、頭痛です。これらの副作用は、シルデナフィルが血管を広げる働きに伴うもので、陰茎以外に薬効が現れた場合に起こります。
その他の副作用では、鼻づまりや動悸、胸焼け、消化不良などが確認されています。いずれの症状も、血管の拡張や血流の増加に伴う軽度かつ一時的な症状です。

シルデナフィルは、血管を収縮させるPDE5という酵素の働きを阻害することで血流を促進します。PDE5は主に陰茎周辺に存在しますが、頭部や食道といった副作用が発症する部位でも生産されています。ほとんどの症状はシルデナフィルの分解が進むにつれて軽快します。仮に副作用の症状がみられたとしたとしても過剰に心配する必要はありません。

使用に注意が必要な人
<65歳以上の高齢者>
高齢者の場合、腎臓の機能が低下している可能性があります。腎臓は血中の成分をろ過して排泄する働きがあり、低下すると排泄が滞ります。シルデナフィルの血中濃度が高くなり過ぎる危険があるため、低用量から慎重に投与を始める必要があります。
<鎌状赤血球性貧血や多発性骨髄腫、白血病の患者>
上記疾患に該当する場合、持続勃起症を誘発します。性欲のない状態でも勃起が4~6時間以上続いてしまいます。
<他のED治療薬を服用中の患者>
他のED治療薬と併用した場合の安全性は確立されていません。ED治療薬と同じ作用機序のある肺動脈性肺高血圧症の治療薬との併用にも注意が必要です。
<出血性疾患もしくは消化性潰瘍のある患者>
上記疾患に該当する場合、血小板の機能が低下するリスクがあります。止血能力の低下している出血性疾患および消化性潰瘍患者の安全性は確立されていません。
<陰茎に構造上の欠陥がある>
ペロニー病や、陰茎の損傷による内出血、海綿体の破裂などがおきている場合は要注意です。勃起時に痛みを伴うことがあり、性行為自体が困難であると予想されます。
<肝障害または重度の腎障害のある患者>
上記疾患に該当する場合、シルデナフィルが排泄されずに血液中に長く留まりやすくなります。薬が強く効き過ぎて、頭痛やほてりなどの副作用が出やすくなります。
併用注意薬
<チトクロームP450 3A4阻害薬>
リトナビル、サキナビル、ダルナビル、エリスロマイシン、シメチジン、ケトコナゾール、イトラコナゾールなど。
抗生物質や抗HIV薬、抗真菌薬など幅広く含まれています。シルデナフィルの作用を過度に増強させます。代謝・排泄に関わる酵素を阻害するため、シルデナフィルの血中濃度が通常よりも高くなります。
<チトクロームP450 3A4誘導薬>
ボセンタン、リファンピシンなど。
肺高血圧治療薬や結核症に使われる抗生物質が含まれます。シルデナフィルの効果を減弱させます。代謝・排泄に関わる酵素を増やすため、シルデナフィルの血中濃度が通常よりも低下します。
<降圧剤>
アムロジピンなど。
高血圧の治療に使われます。降圧作用が増強します。シルデナフィルにも、血管拡張による降圧作用があります。併用によって相乗的に降圧作用が高まります。
<α遮断剤>
ドキサゾシンなど。
降圧剤の一種ですが、α遮断剤はめまいなどの自覚症状を伴う血圧の低下が報告されています。
<カルペリチド>
急性心不全に使われる薬です。シルデナフィルと同様に血管拡張作用があります。併用すると相乗的に降圧作用が高まります。
シルデナフィルと関連する成分
バルデナフィル
シルデナフィルと同じPDE5阻害剤で、勃起を萎えさせる酵素の働きを阻害します。陰茎の血流を促進して勃起不全を解消する働きをします。類似薬と比べて、即効性に優れている特性があります。
タダラフィル
陰茎の血管を広げて勃起をサポートします。従来の類似成分に比べて効果の持続時間が長く、36時間にわたって作用し続ける特性があります。
アバナフィル
陰茎周辺の血管を広げ、勃起不全を改善します。基本的に従来の勃起不全治療薬と似た働きをしますが、比較的新しいED治療薬に使われています。
ウデナフィル
性交時における陰茎周辺の血行不良を解消します。従来の勃起不全治療の薬と同じ働きをするPDE5阻害剤ですが、新しいED薬に使用されています。商品数はまだ多くありません。
シルデナフィルと関連する商品カテゴリー
ED治療・勃起の薬
バイアグラ、レビトラ、シアリスなど、EDの症状を治療する勃起の薬を通販でお求めになれます。一般的に使われているED治療薬に加えて、格安なジェネリックも豊富に取り扱っています。
早漏を改善する薬
服用するだけで射精までの持続時間が延びるプリリジー、ポゼットなどの内服薬を扱っています。他にも陰茎に塗布して感度を抑える外用薬が豊富にあります。ジェネリックも含め、早漏を改善する通販医薬品を取り揃えています。
不感症の治療薬
女性用バイアグラと呼ばれるラブグラをはじめ、性交痛を緩和する膣潤滑ゼリーなどがあります。性行為で濡れない・イケない・感じないといった女性の悩みを解消する不感症の治療薬を取り扱っています。
最近チェックした商品

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