ダパグリフロジンが配合されている通販商品

ダパグリフロジンの最新ニュース

ダパグリフロジンの有用性に関するニュースや最新の研究論文を紹介します。

同成分は2型糖尿病治療薬としての登場以来、新たに1型糖尿病、慢性心不全、慢性腎臓病（CKD）の適応が追加承認されました。特に慢性腎臓病（CKD）においては、国内で初めて適応となった治療薬でもあります。

ダパグリフロジンをはじめとしたSGLT2阻害薬は、様々な潜在的効果が見込まれ、研究が進められています。

『ダパグリフロジン、細胞の老化を防いでアンチエイジングに寄与する可能性』

NMNサプリや糖尿病治療薬のメトホルミンが注目されているアンチエイジングですが、ダパグリフロジンも老化防止に役立つ可能性が示唆されています。

2023年にオランダで発表された研究データによれば、ダパグリフロジンにはSIRT1（サーチュイン遺伝子）を活性化する作用が確認されています。

サーチュイン遺伝子は長寿遺伝子とも呼ばれ、体内でエネルギーが低下した際に細胞をリサイクルする働きがあります。サーチュイン遺伝子によって、老化した細胞は自食作用（オートファジー）を行い、死滅します。

通常、老化細胞はなかなか死なないため、ゾンビ細胞とも呼ばれています。ゾンビ細胞は体内のいたるところで蓄積し、増え続けて体をどんどん老化させます。
オートファジーによってゾンビ細胞が減ると、新たな細胞が作られ、体の新陳代謝が活発になってアンチエイジング効果が得られます。

in vitroでの老化活性、蛋白質マーカーレベルおよび酸化ストレスのHG誘導増加は、ダパグリフロジンにより全て改善された。老化内皮細胞におけるeNOSリン酸化と一酸化窒素(NO)産生の減少はダパグリフロジンにより回復した。（中略）これらの知見は、ダパグリフロジンが糖尿病マウスのSIRT1シグナル伝達を調節することにより内皮細胞老化から保護することを示す。

2023年：ダパグリフロジンは2型糖尿病においてSIRT1シグナル伝達経路を活性化することにより内皮細胞老化を妨げる【JST・京大機械翻訳】 - J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

『ダパグリフロジン、急性心不全による入院・死亡リスクを軽減』

ダパグリフロジンは現状の適応である慢性心不全に加え、急性心不全に対しても有用性が示唆されています。

米国の医療機関では2020年、急性心不全患者を対象としてダパグリフロジンの投与と通常の利尿薬治療を比較する臨床試験が行われました。

試験では、被験者が急性心不全で入院して24時間以内にそれぞれの治療が開始されました。
ダパグリフロジンのグループでは、承認されている用量（10mgを1日1回）で投与が行われました。

5日間の治療期間を経た結果、利尿作用においては通常の治療と同等の結果となりました。ダパグリフロジン投与グループは体調の悪化もなく、短期間で静脈内の尿を排出して早めに退院できました。

上記を踏まえ、研究チームは「急性心不全による入院後24時間以内にダパグリフロジンを投与することの安全性と有用性が実証された」と述べています。

SGLT2阻害薬「ダパグリフロジン」が、急性心不全(AHF)による入院・死亡リスクを低減する潜在的な治療法となりうることが、米国のヴァンダービルト大学医療センター(VUMC)とリップスコム大学による医師主導の多施設試験で示された。

2024年5月8日：SGLT2阻害薬が急性心不全による入院・死亡リスクを低減　ダパグリフロジンが急性心不全の潜在的な治療法になる可能性 - 糖尿病リソースガイド

『ダパグリフロジン、心筋梗塞患者の心代謝機能を改善』

ダパグリフロジンは、急性心筋梗塞による心血管系のリスクを低下させる可能性が示唆されています。

2023年11月に発表された海外の研究データでは、急性心筋梗塞の患者を対象としたダパグリフロジンの臨床試験が行われました。被験者は心不全や糖尿病の病歴がなく、急性心筋梗塞によって心臓のポンプ機能が低下した患者です。

被験者は無作為にダパグリフロジン投与グループとプラセボ（薬効のない偽薬）に分けられました。ダパグリフロジンの投与量は10mgで、それぞれのグループにおいて1日1回の投与が行われました。

1年間にわたる投与の結果、ダパグリフロジン投与グループにおいては心臓や血管の代謝に改善が見られました。

ダパグリフロジンは糖尿病や心不全の有無に関わらず、急性心筋梗塞による死亡・入院のリスク軽減に有用性が示唆されました。

（翻訳）急性心筋梗塞患者では、ダパグリフロジンによる治療開始から約 1 年後に、プラセボと比較して、心血管代謝アウトカムの改善に関して有意な効果が認められましたが、心血管死または心不全による入院の複合効果には影響がありませんでした。

2023年11月11日：Dapagliflozin in Myocardial Infarction without Diabetes or Heart Failure - NEJM Evidence

ダパグリフロジンの禁忌事項

下記に該当する方はダパグリフロジンを使用しないでください。

ダパグリフロジンの働きと効果

効能・効果

2型糖尿病、1型糖尿病、慢性心不全、慢性腎臓病

(1)食事療法および運動療法で十分な効果が得られなかった場合に有効です。
(2)インスリン治療で十分な効果が得られなかった1型糖尿病に有効です。
(3)標準的な治療を受けている慢性心不全に有効です。
(4)末期腎不全や透析施行中の場合を除く慢性腎臓病に有効です。

一般名：ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物

1型および2型糖尿病、慢性腎臓病、慢性心不全の治療に用いられる薬です。
ダパグリフロジンは、血液中の糖を尿とともに排泄させる働きがあります。また、利尿作用によって腎臓および心臓を保護します。

SGLT2阻害薬と呼ばれる部類の薬で、腎臓の尿細管にあるSGLT2というタンパク質の働きを邪魔します。
SGLT2は本来、体内のエネルギー源である糖が尿として排泄されるのをくい止める働きがあります。
糖尿病の場合、血液中の糖が過剰に増えているため、SGLT2を阻害することで余分な糖を排泄できます。

SGLT2は糖に加え、血液に含まれるナトリウムの排泄も抑えています。ナトリウムは水分の補給を行っており、血管内での含有量は血液量と比例します。腎臓病や心不全はそれぞれの機能が低下し、通常の血液量では負担がかかります。
ナトリウムを排泄すれば、血液量が減って心臓や腎臓への負担を軽減できます。

ダパグリフロジンの血糖コントロール作用

ダパグリフロジンは、腎臓で行われている糖の再吸収をブロックし、血液中の糖を減らします。

腎臓では常に血液の浄化が行われており、体内の老廃物を尿に変えています。再吸収はその行程の中で、体の活動に必要なものを血液に戻す働きです。

腎臓に流れ込んだ血液は、まず糸球体でこしとられて原尿（尿の原料）になります。原尿は赤血球などをざっくりふるい落とした程度の液体であり、老廃物以外にも様々な物質が入っています。このうち、体の活動に必要なものは尿細管で再吸収され、血液に戻って再利用されます。

1日に作られる原尿の量は180リットルにおよびます。対して1日に排泄される尿の量は1.5リットルです。このことからも、原尿は大半が再吸収・再利用されていることが分かります。
原尿に含まれる体に必要なもののうち、糖の再吸収を行っているのがSGLT2です。

ダパグリフロジンによってSGLT2の働きを抑え込めば、糖が再吸収されず尿と一緒に排泄されます。
この働きによって血液中の糖が減り、糖尿病患者においては血糖値のコントロールができます。

血糖コントロール効果に関する臨床データ

ダパグリフロジンは、2型糖尿病患者を対象とした臨床試験によって血糖コントロール効果が示されています（17.1.1　2型糖尿病患者を対象とした試験　プラセボ対照二重盲検比較試験（単独療法、D1692C00006試験）, 医療用医薬品:フォシーガ, 添付文書情報, [リンク]）。

試験では、ダパグリフロジンと偽薬（プラセボ）がランダムで投与されました。これは「薬を飲んでいるから治る」という思い込みによる効果（プラセボ効果）と区別するためです。ダパグリフロジンの投与量は先発薬フォシーガと同量で、両剤とも1日1回投与されました。
投与期間は12週間で、HbA1c（ヘモグロビンA1c）および空腹時血糖値の変化量が測定されました。

投与の結果、ダパグリフロジンはHbA1cおよび空腹時血糖値において、プラセボに明確な差をつけて改善しました。
これにより、同成分が糖尿病患者の血糖コントロールに有効であることが証明されました。

ダパグリフロジンの腎臓保護作用

ダパグリフロジンは腎臓の負担を軽減し、腎臓を保護する働きもあります。

SGLT2は糖に加えて血液中のナトリウムも再吸収します。ナトリウムは血管に水分を送りこむ性質があるため、含有量が多いと血液量が増えます。

血液中の糖や血液量が多いと、腎臓が血液をこしとる圧力（糸球体内圧）が上がります。糸球体内圧が高い状態が続くと、腎臓が過剰労働となって負担が大きくなります。
常に腎臓の働きが低下している慢性腎臓病においては、病状・症状の悪化につながります。

SGLT2をブロックすることで、ナトリウムとともに水分を排泄して利尿作用が得られます。血液量が減って糸球体内圧が下がり、体内の老廃物もしっかり排泄できます。
この働きにより、慢性腎臓病患者の腎機能を保護して治療をサポートします。

ダパグリフロジンの心臓保護作用

ダパグリフロジンは利尿作用によって、腎臓のみならず心臓への負担も軽減します。

上記の腎臓保護作用によって、血液量が少なくても十分に尿を排泄できるようになります。
血液量が減ると、腎臓に血液を運ぶために心臓がポンプとして血液を押し出す作業も軽減されます。

慢性心不全は、常に心臓の働きが弱まっている状態です。ポンプが十分に働かなくなり、体内に送り出せる血液量も少なくなります。
通常量の血液だと、全身の血流が滞って体内に水分や老廃物が溜まります。

ダパグリフロジンは心臓の負担を減らすとともに、血流を改善して体内の余分な水分や老廃物を腎臓に送ります。心臓への血流も改善し、心不全による様々なリスクを防げます。
これらの働きにより、慢性心不全患者における心臓の保護や治療のサポートが可能となります。

ダパグリフロジンのダイエット効果

肥満治療は適応外となりますが、ダパグリフロジンは減量効果も期待できます。
これはダパグリフロジンに限らず、全ての糖尿病治療薬に当てはまります。

ダパグリフロジンによって糖を尿とともに排泄すると、1日あたりおよそ240～400kcalのカロリーが消費されます。
体重に換算すると7,000kcalで1kgになるので、1ヶ月弱の継続服用で1kg相当のカロリーが消費されます。

また、体内ではエネルギーを使うさいに糖を優先して燃焼させます。糖が減ると、代わりに脂肪を燃焼させるので、結果的に体脂肪も減らせます。
このように、ダパグリフロジンのような糖尿病治療薬はダイエットにおいても効果を発揮します。

ダイエット効果に関する臨床データ

フォシーガの製造販売元であるアストラゼネカでは、ダパグリフロジンの減量効果を調べる臨床試験を行っています（体重の変化量（kg）の補助解析, 2.5.4.3.2.2 体重の変化率, 2.5 臨床に関する概括評価 フォシーガ®錠, [リンク]）。

試験では被験者をダパグリフロジンと偽薬の2グループに分け、それぞれ24週間の投与が行われました。ダパグリフロジンの投与量は、フォシーガと同量です。

結果、ダパグリフロジンはプラセボを2.5～3.2kg上回る減量効果を確認。これにより、同成分の減量効果が明確な数値データによって証明されました。

ダパグリフロジンが配合されている糖尿病の治療薬

先発薬：フォシーガ（アストラゼネカ）

後発薬：ダパリル（インタス）

ダパグリフロジンの副作用

副作用
性器感染症（腟カンジダ症など）、尿路感染症（膀胱炎など）、体液量減少、便秘、口渇、頻尿、尿量増加、陰部そう痒症などが生じることがあります。
重大な副作用
低血糖、腎盂腎炎、外陰部および会陰部の壊死性筋膜炎（フルニエ壊疽）、敗血症、脱水、ケトアシドーシス。

副作用の発症頻度

以下はフォシーガの添付文書（11. 副作用,医療用医薬品 : フォシーガ,KEGG DRUG,［リンク］）に記載されていた副作用の発現率です。

ダパグリフロジンの主な副作用は、尿量の増加および尿糖、尿道付近の感染症です。これは利尿作用および糖の排出に起因するものですので、効果と表裏一体の症状です。尿に含まれた糖が尿道に残ると、雑菌が増えて感染症が起こりやすくなります。

ごくまれに起こる低血糖やケトアシドーシスには注意が必要です。これらは、悪化すると命に係わる重大な副作用です。低血糖の初期症状として、手足の震え、冷や汗、脱力感、空腹感などが出ます。ケトアシドーシスの初期症状として、吐き気、嘔吐、腹痛、呼気のフルーツ臭などが出ます。

ダパグリフロジンの使用上の注意点

この項目では、ダパグリフロジンの使用に際して特に注意が必要な方や、併用に注意すべき薬について説明します。該当する方や併用薬がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。

使用に注意が必要な人

併用に注意が必要な薬

ダパグリフロジンと関連する成分

メトホルミン
ビグアナイド系に分類される2型糖尿病治療薬です。血糖コントロールの他、減量やアンチエイジングにも有用です。