テネリグリプチンが配合されている通販商品
テネリグリプチンの禁忌事項
下記に該当する方はテネリグリプチンを使用しないでください。
- テネリグリプチンに対して過敏症を起こしたことがある
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷がある
過去にテネリグリプチンに対して過敏症が出現した経験のある方は、さらなる重い過敏症状を起こす可能性があるため、テネリグリプチンを使用できません。
重症ケトーシス、糖尿病昏睡または前昏睡、1型糖尿病患者には、輸液およびインスリンによる速やかな治療が必要です。テネリグリプチンは治療に適していません。
重症感染症や手術前後、重篤な外傷のある患者には、インスリン注射による治療が望まれます。自己判断でテネリグリプチンを使用しないでください。
テネリグリプチンの働きと効果
- 効能・効果
- 2型糖尿病
- (1) 空腹時血糖と食後血糖を低下させます。
一般名：テネリグリプチン臭化水素酸塩
2型糖尿病の治療に使用される糖尿病治療剤です。
テネリグリプチンは、血糖値が高い状態のときに適度に血中の糖分を減少させる効果があります。テネリグリプチンの効き目は長時間持続しますので、1度の服用で3食後の高血糖および翌朝の空腹時血糖の改善が可能です。
血糖値が上昇するとインスリンが分泌されて血中の糖を回収します。テネリグリプチンはインスリンの分泌が低下して、血糖降下作用が不十分となったことで生じる2型糖尿病に対して効果的です。
テネリグリプチンはインスリンの分泌を促進する血糖降下薬の中でも、DPP-4阻害薬という新しいグループに属する薬です。DPP-4阻害薬には、血糖値の上昇に伴って作用するという特徴があります。DPP-4阻害薬であるテネリグリプチンは、高すぎる血糖値を下げるだけでなく、血糖を適正な値に保つ働きに優れています。
テネリグリプチンには、従来薬で多くみられた低血糖や体重増加などの副作用が起こりにくいというメリットがあります。DPP-4阻害薬であるテネリグリプチンは、食後など血糖値が上昇したタイミングにのみインスリンの分泌を促進します。インスリンが過剰に分泌されることがないので、急激な血糖値の低下や、それに伴う食欲増進が起こりにくくなっています。
テネリグリプチンにはインスリンの分泌促進作用に加えて、グルカゴンの分泌を抑制する働きがあります。
グルカゴンは肝臓における糖新生を促して血糖を上昇させます。グルカゴンの分泌抑制は糖尿病治療において重要視されています。
テネリグリプチンはインスリン分泌を阻害する酵素の働きを抑制します。
インスリンはインクレチンと呼ばれるホルモンによって分泌が促されます。インクレチンの一種であるGLP-1は食事によって分泌され、DPP-4という酵素によって分解されます。DPP-4がGLP-1を分解すると、それだけインスリンの分泌作用が弱まってしまい血糖値上昇の原因となります。
テネリグリプチンはDPP-4の活性を阻害してGLP-1の分解を抑制します。GLP-1の減少を防ぐことで、インスリンの分泌が促進されて血糖降下の効果を示します。
GLP-1はインスリンの分泌を増強する一方で、グルカゴンの分泌を抑制する働きがあります。血糖値を上昇させるグルカゴンが減ることで、より自然な形で血糖値を抑えられます。
テネリグリプチンの臨床成績から血糖値を有意に低下させることが証明されています。
糖尿病に対するテネリグリプチンの効果は、先発薬テネリアの臨床試験で示されています。
食事・運動療法では血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象にして、テネリグリプチン20mg・40mgまたはプラセボが1日1回12週間投与されました。臨床試験の結果、観測した数値にまったく改善がみられなかったプラセボに対して、テネリグリプチンではいずれの用量においても有意な改善が確認されました。
| 空腹時血糖 （mg/dL） |
食後2時間血糖 （mg/dL） |
HbA1c （NGSP値） |
|
|---|---|---|---|
| プラセボ | +2.8 | +7.3 | +0.11％ |
| テネリグリプチン20mg | -14.1 | -49.4 | -0.80％ |
| テネリグリプチン40mg | -17.2 | -51.3 | -0.91％ |
臨床試験においてテネリグリプチンは、空腹時血糖を14〜17mg/dLほど、食後2時間血糖を49〜51mg/dLほど低下させました。
空腹時は110mg/dLよりも低いと正常域、126mg/dL以上だと糖尿病域とされています。食後（75gのブドウ糖を摂取後）2時間では140mg/dLより低いと正常域、200mg/dL未満だと糖尿病域です。
血糖値に対するテネリグリプチンの臨床成績は、糖尿病の改善に十分な変化量を示していることが分かります。
HbA1cは赤血球中のヘモグロビンにどのくらいの割合で糖が結合しているかを検査する際に用いる値です。普段から血糖が高い方はHbA1c値も高くなります。診断時の目安として使用されており、HbA1c値が5.6％未満だと正常値、6.5％以上だと糖尿病と判断されます。臨床試験では、テネリグリプチンは20mgで0.80％、40mgで0.91％のHbA1c値を低下させることが確認されています。
テネリアを先発薬とした糖尿病の治療薬の有効成分として配合されています。
- テネリグリプチンが配合されている糖尿病治療剤
- 先発薬：テネリア（田辺三菱製薬）
- 後発薬：テンライファインM（ヒーリングファーマ）
テネリグリプチンの副作用
副作用
便秘、腹部膨満、悪心、腹痛、口内炎、胃ポリープ、十二指腸潰瘍、急性膵炎、湿疹、発疹、かゆみ、アレルギー性皮膚炎、倦怠感などが生じることがあります。
重大な副作用
低血糖、腸閉塞、肝機能障害、間質性肺炎、類天疱瘡。
| 副作用の症状 | 発現数 | 発現率 |
|---|---|---|
| 低血糖症 | 43例 | 2.6％ |
| 便秘 | 14例 | 0.9％ |
| 湿疹 | 6例 | 0.4％ |
| 悪心 | 4例 | 0.2％ |
| 腹部膨満 | 4例 | 0.2％ |
| 発疹 | 4例 | 0.2％ |
| 尿中蛋白陽性 | 4例 | 0.2％ |
他の糖尿病治療剤と比べて低頻度ではありますが、テネリグリプチンでも低血糖症の副作用が報告されています。低血糖症では強い空腹感や冷や汗、ふるえ、動悸などの症状が現れます。低血糖は砂糖やブドウ糖などの糖分を補給することで、すぐに解消します。
その他には便秘などの消化器障害や湿疹などの皮膚症状がテネリグリプチンの副作用として報告されています。副作用が疑われる症状がありましたら、テネリグリプチンの服用を中止するなど適切な処置を行ってください。
非常に低頻度ながら腸閉塞の副作用がテネリグリプチンに報告されています。ひどい便秘や腹部膨満、持続する腹痛などがある場合は、テネリグリプチンの服用を中止して適切な処置を行ってください。
咳や呼吸困難、発熱などを伴う間質性肺炎、水疱やびらんなどが出現する類天疱瘡、皮膚や白目が黄色くなるなどの肝機能障害などがごくまれに現われるとの報告もあります。
- 使用に注意が必要な人
- ＜高度の肝機能障害、心不全（NYHA分類Ⅲ～Ⅳ）がある患者＞
上記患者にはテネリグリプチンの使用経験がなく、安全性が確立していません。 - ＜低血糖を起こしやすい患者＞
脳下垂体機能不全または副腎機能不全、栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態、激しい筋肉運動、過度のアルコール摂取は低血糖を起こしやすく、テネリグリプチンの服用により発症リスクを増加させるおそれがあります。 - ＜腹部手術または腸閉塞の既往がある患者＞
テネリグリプチンを使用することで腸閉塞を起こす可能性があります。 - ＜QT延長を起こしやすい患者＞
テネリグリプチンの使用でQT延長を起こしやすい患者には、重度の徐脈などの不整脈の既往がある、うっ血性心不全などの心疾患がある、低カリウム血症がある方が含まれます。
- 併用注意薬
- ＜糖尿病用薬＞
スルホニルウレア系薬剤、速効型インスリン分泌促進剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、ビグアナイド系薬剤など。
テネリグリプチンとの相互作用により作用が増強するおそれがあります。低血糖を起こすリスクがありますので、併用の際には体の状態に十分に注意してください。 - ＜血糖降下作用を増強する薬＞
β遮断剤、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤など。
血糖値が必要以上に降下するおそれがあります。医師の観察のもとでテネリグリプチンを使用する必要があります。 - ＜血糖降下作用を減弱する薬＞
アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモンなど。
テネリグリプチンの作用が弱まり、血糖値が上昇する可能性があります。医師の指示に従ってテネリグリプチンを服用してください。 - ＜QT延長を起こす薬＞
クラスIA抗不整脈薬（キニジン硫酸塩水和物、プロカインアミド塩酸塩など）、クラスⅢ抗不整脈（アミオダロン塩酸塩、ソタロール塩酸塩など）。
不整脈の治療に用いられます。テネリグリプチンはQT延長を起こすことがあり、上記薬剤との併用によってもQT延長がみられるおそれがあります。