モンテルカストが配合されている通販商品

モンテルカストの禁忌事項

下記に該当する方はモンテルカストを使用しないでください。

モンテルカストの働きと効果

効能・効果

アレルギー性鼻炎、気管支喘息

(1)花粉症など季節性の鼻炎および通年性のアレルギー性鼻炎による鼻づまりに有効です。
(2)気管支喘息による咳や息苦しさといった症状を緩和します。

一般名：モンテルカスト

花粉症やハウスダストなどのアレルギー性鼻炎および気管支喘息の治療薬です。
主に鼻閉型アレルギー性鼻炎による鼻づまり、気管支喘息による咳や息苦しさなどを緩和します。
ロイコトリエン拮抗薬に分類される抗アレルギー薬です（抗ヒスタミン薬ではありません）。

ロイコトリエンは、体内に花粉などのアレルギー誘発物質（アレルゲン）が入ってきたときに放出される化学物質です。鼻腔内で炎症反応による鼻づまりを起こし、気道内でアレルギー反応による喘息症状を起こします。
アレルゲンによって放出される化学物質は他にもヒスタミンなどがあります。ヒスタミンは主にくしゃみや鼻水、鼻や目のかゆみを引き起こします。

花粉症の症状は個人差がありますが、モンテルカストは鼻づまりがつらい鼻閉型によく効きます。フェキソフェナジンなどの抗ヒスタミン薬と併用すれば、花粉症の症状全般を効果的に改善できます。

気管支喘息においては、ステロイド吸入薬が第一選択薬であり、モンテルカストは併用薬として用いられます。モンテルカストはステロイドではないため、息苦しくて生活に支障が出るような重度の発作には効きません。

当サイトでは気管支喘息のステロイド吸入薬として、セロフロを紹介しています。

モンテルカストがロイコトリエンと受容体の結びつきを阻害

モンテルカストは、システイニルロイコトリエンタイプ1（CysLT1）受容体に結びつきます。CysLT1受容体は本来、ロイコトリエンと結びついてアレルギー反応や炎症反応を引き起こす受容体です。
先回りしてCysLT1受容体と結びつくことで、ロイコトリエンをシャットアウトするのです。

鼻づまりに対しては、鼻腔内での炎症反応および血管透過性の上昇を防ぎます。ロイコトリエンは鼻腔で炎症を引き起こし、さらに鼻腔の血管から水を漏れさせて鼻腔内を腫らします。
鼻づまりは腫れによって鼻腔内が狭くなった状態ですので、モンテルカストによって炎症や水漏れを防げば改善されます。

気管支喘息に対しては、気管支の収縮や粘膜の分泌を防ぎます。ロイコトリエンは気道の筋肉を縮めて狭くし、さらに気道内で粘液を分泌させて痰を作ります。
気道が狭くなることで、息苦しくなったり咳き込んだり、ヒューヒューゼーゼーという呼吸音になったりします。さらに痰が増えることで、より咳こみやすくなります。
モンテルカストは気道が狭くなるのを防ぎ、痰を減らして喘息症状を緩和します。

臨床試験で示されたモンテルカストの効果

モンテルカストは、日本での承認時に行われた臨床試験で有効性が証明されています。
適応疾患として、アレルギー性鼻炎および気管支喘息の臨床試験がそれぞれ実施されました。

適応疾患以外にも、フェキソフェナジンとの併用療法という形で、一部の皮膚疾患に対する有効性を示す臨床データがあります。

アレルギー性鼻炎に対する臨床試験

アレルギー性鼻炎においては、季節性アレルギー性鼻炎（花粉症）の患者を対象とした臨床試験が行われました（17.1.2　国内第II相至適用量設定試験, ＜アレルギー性鼻炎＞, 医療用医薬品:モンテルカスト, 添付文書情報, [リンク]）。

被験者には、モンテルカスト5mgおよび10mgが2週間投与されました。これらはアレルギー性鼻炎に対する1日の用量にあたります。
別の被験者には、比較対象として薬効の無い偽薬（プラセボ）が2週間投与されました。
測定基準は、被験者の日中および夜間の鼻炎症状をスコアリングして平均値を算出した総合スコアが用いられました。

結果、モンテルカストは5mg・10mgともにプラセボを明確に上回るスコア改善が見られました。これにより、アレルギー性鼻炎に対するモンテルカストの治療効果が実証されました。

気管支喘息に対する臨床試験

気管支喘息の患者を対象とした臨床試験では、同じ抗ロイコトリエン薬であるプランルカストとの比較検証が行われました（17.1.1　国内第III相二重盲検比較試験, ＜気管支喘息＞, 医療用医薬品:モンテルカスト, 添付文書情報, [リンク]）。いずれも1日に必要な用量（モンテルカスト10mg、プランルカスト450mg）が投与されました。

結果、気管支喘息の症状改善率はモンテルカストが58.5％、プランルカストが46.0％でした。これにより、気管支喘息に対しては類似薬のプランルカストより高い有効性があることが証明されました。

結節性痒疹および結節性類天疱瘡に対する併用療法

モンテルカストの臨床データとして、抗ヒスタミン薬のフェキソフェナジンとの併用療法も実施されています（FexofenadineとMontelukastの併用療法は、Prurigo nodularisとPemphigoid nodularisで効果的です, PubMed（日本語訳）, [リンク]）。
これは結節性痒疹（けっせつせいようしん）および結節性類天疱瘡（けっせつせいるいてんぽうしょう）という2つの皮膚疾患に対し、併用療法の有効性を検証したものです。

結節性痒疹は、激しいかゆみをともなって皮膚に硬いしこりができる皮膚疾患です。かゆみを何度も引っ掻くことでさらにかゆみが悪化する悪循環によって起こります。結節性類天疱瘡は、結節性痒疹がさらに悪化して水ぶくれができる難病指定の皮膚疾患です。

臨床試験では、これらの疾患の患者に対し、それまでに受けていた治療に加えて併用療法が行われました。モンテルカストは通常用量と同じ1日10mgが投与され、フェキソフェナジンは通常用量より多い1日480mgを2回に分けて投与されました。

結果、被験者15人中11人（73.3％）において、何らかの改善が見られました。うち1人においては、症状が完全に消えました。これにより、モンテルカストとフェキソフェナジンの併用療法が、結節性痒疹・結節性類天疱瘡に有効であることが証明されました。

モンテルカストが配合されている抗ロイコトリエン薬

先発薬：シングレア（オルガノン）

先発薬：キプレス（杏林製薬）

後発薬（フェキソフェナジンとの合剤）：アルグレートM（ヒーリングファーマ）

モンテルカストの副作用

副作用
皮疹、頭痛、傾眠（意識障害としての眠気）、下痢、腹痛、胃不快感、吐き気、胸やけ、嘔吐、便秘、口の渇き、尿潜血、血尿、むくみ、倦怠感などが生じることがあります。
重大な副作用
アナフィラキシー、血管浮腫、劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑、血小板減少。

副作用の発症頻度

以下はモンテルカスト錠の添付文書（11. 副作用,医療用医薬品 : モンテルカスト,KEGG DRUG,［リンク］）に記載されていた副作用の発現率です。

モンテルカストで多く見られる副作用は、腹部不快感、下痢、吐き気、便秘などの胃腸症状です。他にも頭痛、皮疹、意識障害としての眠気が起こりやすくなります。
皮膚に何かしらの変化が出た場合は過敏症が疑われますので、気づいたら医療機関を受診してください。

頻度は低いものの注意が必要な副作用として、不眠や情緒不安定などの精神症状が挙げられます。本剤との因果関係は不明ですが、うつ病、自殺念慮、自殺、攻撃的行動が報告されています。
米国FDAでは、モンテルカストの精神症状や脳への影響に関するリスクを指摘しています（メルクの抗ぜんそく薬、米FDAが脳への影響を確認, ロイター, [リンク]）。
モンテルカストの服用によって精神状態や睡眠に何らかの異常を感じたら、医師に相談しましょう。

モンテルカストの使用上の注意点

この項目では、モンテルカストの使用に際して特に注意が必要な方や、併用に注意すべき薬について説明します。該当する方や併用薬がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。

使用に注意が必要な人

併用に注意が必要な薬

モンテルカストと関連する成分

セチリジン
花粉症や蕁麻疹などの症状を抑える抗ヒスタミン薬のなかでも最も強力な効き目がある成分です。作用の持続時間が長い特性もあり、アレルギー症状が発症してしまった場合に効果的です。

レボセチリジン
セチリジンの効き目の強さはそのままに、眠気の副作用が起こりにくくなるよう改良された成分です。発症してしまった花粉症の鼻炎などの症状を強力に抑える効果に優れています。

フェキソフェナジン
アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、アトピー性皮膚炎などの治療に用いる抗ヒスタミン薬です。花粉症の発症予防に適しており、眠気などの副作用が少ないことも特徴です。

ロラタジン
穏やかな効き目が長時間続く抗ヒスタミン薬です。花粉症の薬の服用中によくある眠気の副作用が最も起こりづらい特性があり、眠くならないアレルギー性鼻炎の薬として重宝されています。

オロパタジン
オロパタジンは、花粉症やアレルギー性鼻炎の症状緩和に使用される、抗ヒスタミン薬です。くしゃみ、鼻水、目のかゆみなどを軽減します。花粉症の治療薬の中でも、特に即効性の高さや効果の優位性に特徴があります。