ルパタジンが配合されている通販商品
ルパタジンの禁忌事項
下記に該当する方はルパタジンを使用しないでください。
ルパタジンを含んだ薬で過敏症（薬物アレルギー）を起こしたことがある
過敏症はルパタジンに限らず、全ての医薬品において起こり得るアレルギー症状です。ルパフィンなどルパタジンを含んだ薬を飲んで過敏症を起こしたことがある方は、ルパタジンを使用できません。該当する方が再度ルパタジンを摂取すると、過敏症が重症化するおそれがあります。
ルパタジンの働きと効果
- 効能・効果
- アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
- (1)花粉症など季節性の鼻炎および通年性のアレルギー性鼻炎の症状緩和に有効です。
(2)蕁麻疹、アトピー性皮膚炎などの皮膚疾患のかゆみを抑えます。
一般名：ルパタジンフマル酸塩
花粉症などのアレルギー性鼻炎や、蕁麻疹（じんましん）などのアレルギー性皮膚疾患を改善する薬です。
「第2世代抗ヒスタミン薬」に分類され、第1世代の抗ヒスタミン薬でよくみられる副作用（強い眠気や口の渇きなど）が起こりにくい特徴があります。
ルパタジンは、花粉などのアレルギー原因物質（アレルゲン）によって放出されるヒスタミン（化学物質の一種）の働きを抑えます。
ヒスタミンによって起こる鼻水・鼻づまり、くしゃみ、目のかゆみなどの症状を和らげます。同様に、ヒスタミンによって起こる皮膚のかゆみや腫れ、発疹などの症状にも効果があります。
ルパタジンは抗ヒスタミン薬の中でも唯一、「抗PAF作用」を併せ持つ薬です。これにより、鼻炎症状として後から発症する鼻づまりにも効果が期待できます。
2つの原因物質を一緒に抑える強力な抗アレルギー効果
ルパタジンはヒスタミン受容体（H1受容体）と結合することで、ヒスタミンの働きを抑制します。アレルギー症状は、ヒスタミンがH1受容体に結合することで引き起こされます。ルパタジンはヒスタミンより先にH1受容体に結合し、ヒスタミンが受容体に結びつくのを阻止することで、その働きを妨げます。
ルパタジンは、ヒスタミンだけでなくPAF（血小板活性化因子）というアレルギー原因物質も同時に抑えます。PAFは、ヒスタミンのような化学物質と同様の働きをする脂質です。
PAFはヒスタミン同様のアレルギー症状（即時相反応）に加え、後から徐々に発症する鼻づまり（遅発相反応）にも関係しています。ヒスタミンは遅発相反応に関係していません。
ルパタジンはヒスタミンとPAFを一緒に抑えることで、即時相反応・遅発相反応の両方を防ぎます。つまり即時相反応を抑える効果に加え、他の抗ヒスタミン薬では十分に抑えきれない遅発相反応にも効果を発揮するということです。
臨床試験で示されたルパタジンの効果
ルパタジンには、抗ヒスタミン薬としての有効性を示す臨床データがあります。
適応疾患として、季節性アレルギー性鼻炎（花粉症）および蕁麻疹の臨床試験が実施されました。いずれも日本国内で承認を受ける際に行われたものです。
花粉症に対する臨床試験
季節性アレルギー性鼻炎への有効性を検証するため、ルパタジンとプラセボ（偽薬）との比較試験が行われました（17.1.1 国内第III相試験, ＜アレルギー性鼻炎＞, 医療用医薬品 : ルパフィン, 添付文書情報, [リンク]）。
試験では、被験者をルパタジン10mg群とプラセボ群の2グループに分けました。それぞれどちらの薬かは知らせず、1日1回、2週間投与しました。
評価基準として、くしゃみ・鼻水・鼻づまり・鼻のかゆみを採点し、合算した総合点を比較しました。
結果、総合点の変化量はルパタジン群がプラセボ群に対して優越性を示しました。プラセボより明確に改善した結果となり、ルパタジンの花粉症に対する有効性が認められました。
蕁麻疹に対する臨床試験
蕁麻疹に関しては、慢性蕁麻疹の患者を対象にプラセボ（偽薬）との比較試験が行われました（17.1.3 国内第III相試験, ＜蕁麻疹＞, 医療用医薬品 : ルパフィン, 添付文書情報, [リンク]）。
試験では、被験者をルパタジン10mg群とプラセボ群の2グループに分けました。それぞれどちらの薬かは知らせず、1日1回、2週間投与しました。
評価基準としてかゆみの症状をスコアで評価し、日中および夜間の合計点の変化を測定しました。
結果、ルパタジン10mg群の点数はプラセボ群に明確な差をつけて改善。これにより、蕁麻疹に対するルパタジンの有効性が示されました。
- ルパタジンが配合されている抗ヒスタミン薬
- 先発薬：ルパフィン（アブディイブラヒム）
ルパタジンの副作用
副作用
主な副作用は眠気、口の渇き、倦怠感、便秘などの胃腸障害、頭痛やめまいなどです。
他にもまれに血尿、尿糖、しびれ感、発疹、手足のむくみ、筋肉の緊張、検査値異常などが起こります。
重大な副作用
ショック（アナフィラキシー）、てんかん、痙攣（けいれん）、肝機能障害、黄疸。
副作用の発症頻度
以下はルパタジンの添付文書（11. 副作用, 医療用医薬品: ルパフィン, KEGG DRUG, ［リンク］）に記載されていた副作用の発現率です。
発症頻度：5%以上
| 精神神経系 | 眠気（9.3％） |
|---|
発症頻度：0.1～5％未満
| 精神神経系 | 倦怠感 |
|---|---|
| 消化器 | 口渇、便秘 |
| 肝臓 | AST上昇、ALT上昇 |
| 腎・泌尿器 | 尿蛋白、尿糖、尿中ウロビリノーゲン異常、血尿 |
| その他 | CPK上昇 |
発症頻度：0.1％未満
| 精神神経系 | 頭痛、しびれ感、めまい |
|---|---|
| 消化器 | 下痢、腹部不快感、口内乾燥 |
| 血液 | リンパ球形態異常、白血球数増加 |
| 過敏症 | 発疹、浮腫（顔面、手足などのむくみ） |
| 肝臓 | Al-P上昇 |
| 腎・泌尿器 | BUN上昇 |
| その他 | 筋痙縮 |
発症頻度：頻度不明
| 精神神経系 | 注意力障害、疲労、無力症、易刺激性（ささいなことで気分が悪くなる） |
|---|---|
| 呼吸器系 | 口腔咽頭痛、鼻乾燥、鼻出血、咽頭炎、咽喉乾燥、鼻炎、咳嗽（咳） |
| 消化器 | 悪心、嘔吐、消化不良、腹痛、食欲亢進 |
| 循環器 | 動悸、頻脈 |
| 過敏症 | 蕁麻疹（じんましん） |
| その他 | 関節痛、体重増加、筋肉痛、背部痛、発熱 |
副作用の中でも特に起こりやすいのが眠気です。
これは、ルパタジンが血液と一緒に脳に入り込むからです。脳にあるヒスタミン受容体は覚醒を維持する働きがあります。ルパタジンが脳のヒスタミン受容体と結びついてその働きを抑えると眠くなってしまうのです。
思考力や集中力が低下するので、自動車の運転や危険を伴う作業は避けるようにしましょう。
発症頻度は極めてまれですが、ショック（アナフィラキシー）が報告されています。具体的な症状としてチアノーゼ（皮膚や粘膜が青紫色になる症状）、呼吸困難、血圧低下、血管のむくみ等があります。
他にもてんかんやけいれん、黄疸（白目が黄色くなる症状）なども報告されています。
疑わしい症状が出た場合、すみやかに医療機関を受診してください。
ルパタジンの使用上の注意点
この項目では、ルパタジンの使用に際して特に注意が必要な方や、併用に注意すべき薬について説明します。該当する方や併用薬がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
使用に注意が必要な人
てんかんの病歴がある
ルパタジンを服用するとてんかん発作が起こる可能性があります。
肝機能障害がある
ルパタジンは主に肝臓で代謝されます。肝機能が低下すると、代謝に時間がかかり、血液中に薬が残りやすくなります。肝機能障害のある方が継続的に服用すると、次第に血中濃度が上がり、薬の作用が増強する可能性があります。
腎機能障害がある
ルパタジンの活性代謝物（デスロラタジン）は腎臓で排泄されます。腎機能が低下すると、排泄に時間がかかり、血液中に薬が残りやすくなります。腎機能障害のある方が継続的に服用すると、次第に血中濃度が上がり、薬の作用が増強する可能性があります。
妊婦
妊婦または妊娠している可能性がある場合は、ルパタジンの使用を避けることが推奨されています。動物実験では胎児の発育遅延が認められています。
授乳婦
授乳中の女性は、ルパタジンの活性代謝物（デスロラタジン）が乳汁に移行する可能性があるため、授乳を中止するか、服用を控えることが推奨されています。
小児
12歳未満の小児を対象とした臨床試験は行われておらず、使用に対する安全性が確立されていません。
高齢者
高齢者は肝機能や腎機能の低下により、薬の代謝および排泄に時間がかかります。結果、ルパタジンが血液中に残って濃度が上昇し、作用が増強する可能性があります。
併用に注意が必要な薬
CYP3A4阻害剤（エリスロマイシン、ケトコナゾール等）
CYP3A4は薬を代謝する酵素であり、多くの薬が関わっています。エリスロマイシンは細菌感染症を治療する抗生物質、ケトコナゾールは水虫や脂漏性皮膚炎などを治療する抗真菌薬です。これらはいずれもCYP3A4の働きを抑えます。
ルパタジンはCYP3A4で代謝されるため、CYP3A4阻害剤との併用によって代謝が邪魔されます。結果、ルパタジンが血液中に残って濃度が上昇し、作用が増強する可能性があります。
グレープフルーツジュース
グレープフルーツにはフラノクマリンという成分が含まれています。フラノクマリンはCYP3A4を阻害する性質があります。グレープフルーツジュースと一緒に飲むと、ルパタジンの代謝が邪魔されて血中濃度が上がる可能性があります。
アルコール
アルコール（お酒）とルパタジンは、ともに脳の中枢神経を抑え込む作用があります。お酒と一緒に飲むことで、中枢神経抑制作用が増強して眠くなりやすくなります。
- ルパタジンと関連する成分
- ビラスチン
花粉症などのアレルギー性鼻炎や蕁麻疹（じんましん）などのアレルギー性皮膚疾患を治療する抗ヒスタミン薬です。脳への影響が極めて少なく、高い有効性を維持しつつ眠気を抑えます。 - セチリジン
花粉症や蕁麻疹などの症状を抑える抗ヒスタミン薬のなかでも最も強力な効き目がある成分です。作用の持続時間が長い特性もあり、アレルギー症状が発症してしまった場合に効果的です。 - フェキソフェナジン
アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、アトピー性皮膚炎などの治療に用いる抗ヒスタミン薬です。花粉症の発症予防に適しており、眠気などの副作用が少ないことも特徴です。 - レボセチリジン
セチリジンの効き目の強さはそのままに眠気の副作用が起こりにくくなるよう改良された成分です。発症してしまった花粉症の鼻炎などの症状を強力に抑える効果に優れています。 - ロラタジン
穏やかな効き目が長時間続く抗ヒスタミン薬です。花粉症の薬の服用中によくある眠気の副作用が最も起こりづらい特性があり、眠くならないアレルギー性鼻炎の薬として重宝されています。 - オロパタジン
オロパタジンは、花粉症やアレルギー性鼻炎の症状緩和に使用される、抗ヒスタミン薬です。くしゃみ、鼻水、目のかゆみなどを軽減します。花粉症の治療薬の中でも、特に即効性の高さや効果の優位性に特徴があります。