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アゼライン酸が配合されている通販商品

アゼライン酸の禁忌事項

下記に該当する方はアゼライン酸を使用しないでください。

  • アゼライン酸に対して過敏症をおこしたことがある

以前にアゼライン酸を使用した際、アレルギーなどの過敏症が出たことのある方は使うことができません。アゼライン酸によるアレルギー反応としては、皮膚に発疹や蕁麻疹などが生じることがあります。

アゼライン酸の働きと効果

効能・効果
尋常性ざ瘡、老人性色素班、肝斑
(1) 炎症性・非炎症性どちらのニキビにも有効です。
(2) 肝斑・炎症後におこる赤みやシミにも有効です。

一般名:アゼライン酸

尋常性ざ瘡(ニキビ)の治療に使われる尋常性ざ瘡(にきび)治療剤です。
老人性色素班などのシミ、肝斑など肌におきるトラブルを改善する効果があります。もともと美白剤として研究・開発が進められていたアゼライン酸ですが、開発過程でピーリング効果やアクネ菌への抗菌効果なども認められたことから、30年以上にわたり尋常性ざ瘡(ニキビ)の治療にも利用されています。

ニキビは、皮脂や古い角質が毛穴に詰まると初期段階である面皰(めんぽう)という状態になり、溜まった皮脂を利用してアクネ菌が増殖することで悪化し、炎症を伴うようになります。
アゼライン酸は、角質の生成、皮脂の分泌、アクネ菌の増殖を抑える効果があり、ニキビの発生と症状の悪化を防ぎます。

アゼライン酸は、小麦やライ麦などの穀物から発見された天然由来の成分です。肌への刺激が少なく、敏感肌の方でも扱いやすいニキビ、シミ・肝斑の治療薬として用いられています。
肌にかかる負担を抑えつつ、幅広いスキンケア効果を発揮するアゼライン酸は、医療用の外用薬だけでなく、皮膚科や美容外科で取り扱われる美白クリームなどの薬用化粧品にも配合されています。

免疫反応である毛穴の炎症や紫外線などにより肌に刺激を受けると、色素沈着の元になるメラニンの過剰な分泌が促されてシミや肝斑ができます。
アゼライン酸は、炎症反応に関わるタンパク質やメラニンを生成する細胞の働きを抑える効果があり、シミや肝斑の発生と症状の悪化を防ぎます。

アゼライン酸がニキビやシミが作られる仕組み全般に作用します。

アゼライン酸の作用イメージ

ニキビを改善する作用の仕組み

アゼライン酸は、角質の生成に欠かせないケラチンと呼ばれるタンパク質に作用します。アゼライン酸がケラチンに作用すると角質の供給が抑えられるため、角質層が徐々に薄くなっていき毛穴の詰まりが解消されます。

過剰な皮脂の分泌は、主に男性ホルモンが必要以上に生成されることで発生します。アゼライン酸は、男性ホルモンの生成を促す酵素5αリダクターゼの働きを抑制します。アゼライン酸が5αリダクターゼの働きを弱めると男性ホルモンの生成は減少し、過剰な皮脂の分泌が抑えられます。

アゼライン酸の抗菌効果は、アクネ菌の増殖に欠かせないタンパク質を作る仕組みを阻害する働きによるものです。タンパク質を正常に合成できなくなったアクネ菌は毛穴の中で増殖できなくなり死滅します。

シミ・肝斑を改善する作用の仕組み

アゼライン酸が皮膚に吸収されると、炎症など体の免疫反応に関わるトール様受容体というタンパク質の働きを抑えます。トール様受容体は、炎症性サイトカイン炎症の発生を誘導します。アゼライン酸によりトール受容体の働きが一時的に抑制されると皮膚の炎症が治まります。
結果として、炎症に伴って活性化したメラノサイトというメラニン色素を生成する細胞の働きが抑えられます。

アゼライン酸は、メラニン色素を生成するチロシナーゼという酵素の働きを阻害します。アゼライン酸によりチロシナーゼの働きが弱めると、メラニン色素の生成量が減りシミ・肝斑の改善が促されます。

臨床成績ではニキビに対してプラセボの3倍以上の減少率を示しました。

ニキビを改善するアゼライン酸の効果は、男女60名の尋常性ざ瘡患者を対象にした約6週間にわたる臨床試験*で証明されています。臨床試験の内容は、アゼライン酸を20%配合した外用薬と、有効成分を含まないプラセボ薬で使用するグループを分けて、ニキビが減少した割合を比較するというものです。

1日2回、朝と夜の洗顔後に患部全体に塗布し続けた結果、アゼライン酸を使用したグループの標準的なニキビの減少率は約60%でした。プラセボ剤を使用したグループの標準的なニキビの減少率は約19%という結果でした。
プラセボ剤と比べて3倍以上のニキビの減少が確認されたことで、尋常性ざ瘡に対するアゼライン酸の有効性が証明されました。

出典:Fariba Iraji,et,al."Efficacy of topical azelaic acid gel in the treatment of mild-moderate acne vulgaris"Indian J Dermatol Venereol Leprol,March 2007,73(2),94-96.

シミに対する有効性は美白剤ハイドロキノンと同程度の効果が確認されています。

アゼライン酸の美白効果は、肝斑を発症した329人の女性を対象とした24週間にわたる臨床試験で認められています。臨床試験の内容は、アゼライン酸を20%配合した外用薬と、美白剤ハイドロキノンを4%配合した外用薬で使用するグループを分け、それぞれの有効性を比較するというものです。

臨床試験の結果、どちらのグループもシミの大きさや濃さといった明確な症状の改善がみられました。どちらも症状が改善された度合いに大きな差はなく、アゼライン酸はハイドロキノンと同等の美白効果を発揮することもわかりました。

美容目的で用いるクリーム剤の有効成分として配合されています。ニキビ治療薬としての治療効果に優れるほか、シミ・肝斑を消す薬など、美肌をつくる医薬品成分として多用されています。

アゼライン酸が配合されているニキビ治療薬、シミ・肝斑を消す薬
先発薬:スキノレンクリーム(インテンディス)
後発薬:アジダームクリーム(マイクロラボ)

出典:L M Baliña,et,al."The treatment of melasma. 20% azelaic acid versus 4% hydroquinone cream"Int J Dermatol,December,30(12),893-895.

アゼライン酸の副作用

副作用
そう痒、灼熱感、 刺痛、うずき、 紅斑、乾燥、発疹、剥離、刺激、皮膚炎、接触性皮膚炎、喘息の悪化、白斑の色素脱失、小さな色素沈着の斑点、多毛症、発赤、 角化症、再発性口唇ヘルペスの増悪などが生じることがあります。

アゼライン酸の副作用で多く確認されている症状は、乾燥、ヒリヒリ感、熱を帯びた感覚、赤みといった肌への軽度な皮膚刺激です。副作用の多くは、古い角質を除去するアゼライン酸のピーリング効果に伴う一時的な症状です。使用を続けていくうちに、自然に解消され発症する頻度も減っていきます。

ごく稀にではありますが、アゼライン酸が肌に合わない場合、激しいかゆみ、強い赤み、湿疹、腫れなどの副作用がみられる場合もあります。発症する可能性はほとんどありませんが、仮にこれらの症状がみられたときは、使用を中止して医師の診察を受けましょう。

使用上の注意
目や口などの粘膜面には塗布しないでください。もし目にアゼライン酸が入った場合には、すぐに大量の水で洗い流して医療機関を受診してください。
アゼライン酸を塗った部分を包帯やラップなどで密閉するのは避けてください。
使用に注意が必要な人
<妊婦もしくは授乳婦>
妊婦に対するアゼライン酸の安全性は確立されていません。胎児の成長に悪影響を及ぼすおそれがありますので、妊娠の疑いがある方はアゼライン酸の使用を避けてください。乳汁中に成分が移行する可能性もありますので、授乳婦の使用も同様に避けるべきとされています。
治療上どうしてもアゼライン酸が必要であると医師が判断した場合に限り、慎重に投与されることはあります。
併用注意薬
特に設定されていませんが、アゼライン酸の他に使用中の薬がある場合には医師に相談してください。
アゼライン酸と関連する成分
過酸化ベンゾイル
アクネ菌の生命活動を阻害する抗菌作用と毛穴の詰まりを解消するピーリング作用があります。ニキビを治し、発症や悪化を予防する働きをします。
アダパレン
あらゆるニキビの症状に効果を発揮する尋常性ざ瘡の治療薬です。すでにできてしまっているニキビを治すだけでなく、発生そのものを予防する効果もあります。
クリンダマイシン
炎症や化膿を伴う顔のニキビの治療に適した静菌的な働きをするリコマイシン系の抗生物質です。抗菌効果によってアクネ菌や黄色ブドウ球菌の増殖を防ぎます。
トレチノイン
古い角質を剥がれやすくするピーリング効果と皮脂の分泌を抑える効果があり、シミ・肝斑の改善、アンチエイジングに役立ちます。
ハイドロキノン
医薬品や美白クリームや美容液などのスキンケア化粧品に使われる成分です。メラニン色素の生成を抑えて、シミを改善します。
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