眠くならない花粉症の薬ランキング-市販と処方の鼻炎薬で比較

花粉シーズンを快適に乗り切るために欠かせない花粉症の薬。最大の弱点といえるのが「眠気」の副作用です。

程度に差はあれど、花粉症の治療で主に用いられる飲み薬（抗ヒスタミン薬）には、いずれにも眠気の副作用が報告されています。

そこで今回は「眠くならない花粉症の薬ランキングTOP10」を作成しました。

添付文書の記載データなどから総合的に判断して、眠くならない（眠くなりづらい）と思われる薬で順位付けを行っています。

試験の勉強や車の運転など、集中力を落とせない場面でも服用できる花粉症の薬を紹介します。

• どうして花粉症の薬で眠気が生じるのか？
• 眠くならない花粉症の薬ランキングTOP10
• 参考データ①添付文書記載の「重要な基本的注意」
• 参考データ②脳内ヒスタミンH1受容体の占拠率
• SNSに投稿された眠くなりにくい花粉症の薬に関するレビュー
• 眠くなりにくい花粉症の薬に関するQ＆A
• 「眠くならない」と「効果の強さ」のバランスで選ぶのが大切

どうして花粉症の薬で眠気が生じるのか？

花粉症の治療で主に使われているのは「抗ヒスタミン薬」と呼ばれる薬です。市販薬として有名なアレグラやアレジオンも抗ヒスタミン薬に含まれます。

抗ヒスタミン薬の服用で眠気が生じる原因は、脳内における「ヒスタミン」の働きを阻害してしまうことにあります。

ヒスタミンとは、花粉などのアレルゲンが体内に侵入した際に放出されるアレルギー誘発物質のことです。

ヒスタミンが目や鼻の粘膜にある「H1受容体」と呼ばれる受け皿と結合することで、鼻水やくしゃみといったアレルギー症状が現れます。

抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンとH1受容体の結合をブロックすることで、アレルギー症状を抑制しているのです。

ただし、H1受容体は全身に分布しており、脳においてはヒスタミンと結合することで、思考や判断を行う中枢神経の働きを維持する役割があります。

脳内に入り込んだ抗ヒスタミン薬が、ヒスタミンとH1受容体の結合をブロックして中枢神経の働きを阻害することで、眠気や倦怠感、集中力・判断力の低下といった症状が現れるのです。

薬によって眠気の強さに差がある理由

眠気の強さが抗ヒスタミン薬によって異なる理由は、脳内への入り込みやすさにあります。

脳には異物の侵入をブロックする「血液脳関門」というゲートがあるのですが、これの通過しやすさが薬によって違うのです。

古くに開発された第一世代と呼ばれる抗ヒスタミン薬は、血液脳関門を非常に通過しやすく、眠気の副作用が出やすい傾向にありました。

一方、比較的新しい第二世代と呼ばれる抗ヒスタミン薬（1983年以降に発売されたものを指す）では、血液脳関門を通過しづらく改良されているため、眠気の副作用が出にくくなっているのです。

以下のランキングで紹介している薬は、いずれも眠気がおこりづらい第二世代抗ヒスタミン薬です。

眠くならない花粉症の薬ランキングTOP10

花粉症の薬で主に用いられている抗ヒスタミン薬を、眠くならない（眠くなりづらい）順でランキングを作成しました。

ランキングは「①添付文書記載の『重要な基本的注意』」と「②脳内ヒスタミンH1受容体の占拠率」を参考にして、総合的に比較すると眠くなりづらいと思われる薬を上位にランクインさせています。

あくまで薬の傾向を示したものであり、実際の感じ方には個人差があることをご了承ください。

通販で買える海外製の花粉症治療薬の一覧

1位の「ビラノア」や3位の「デザレックス」など、市販薬のない薬も上位に多くランクインしています。

市販されていない処方薬を購入する方法は「病院を受診する」もしくは「通販で海外製品を買う」の2択です。

一般的なのは病院を受診する方法ですが、病院に行く時間や手間を惜しむ方には、通販で買える海外製品がおすすめです。

海外製品には病院で使われている処方薬と同じ成分が配合されており、同等の効果が期待できます。

以下の記事では、通販で買える花粉症の処方薬（海外版）のおすすめランキングを紹介しています。

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第1位：ビラノア（ビラスチン）

画像引用：QLife「ビラノアOD錠20mgの基本情報」

ランキング1位に輝いたビラノアは、2016年に発売された比較的新しい抗ヒスタミン薬です。

添付文書に記載されている眠気の発現頻度は1％未満です。承認時までの臨床試験では、ビラノアを使用した人のほとんどが眠気を感じなかったことが分かります。

また自動車の運転などの機械操作に関する制限もなく、眠気に関係している脳内ヒスタミンH1受容体占拠率がもっとも低いことが示されているため、当ランキングでは1位にランクインしています。

ビラノアの利点は、眠くなりにくいうえに効果もトップクラスに強いことです。花粉症の辛い症状もピタッと止める効果が期待できます。

強さと眠くなりにくさのバランスがとれたビラノアは、もっとも使いやすい抗ヒスタミンの一つといえます。

ビラノアには、全く同じ効果が期待できる海外版として「ビラクステン」があります。

第2位：アレグラ（フェキソフェナジン塩酸塩）

画像引用：QLife「アレグラ錠60mgの基本情報」

市販薬としても有名なアレグラも、トップクラスに眠くなりづらい抗ヒスタミン薬のひとつです。

添付文書に記載された眠気の発現頻度は0.1〜5％未満であり、ビラノアと比べてやや開きがある表現がされています。

アレグラは脳内ヒスタミンH1受容体占拠率がビラノアに次ぐ低さであることから、当ランキングでも2位にランクインしています。

効き目の強さにおいては強い方ではありませんが、効き目を補助する成分を同時配合した合剤もあります。

「アルグレートM」は、アレグラの有効成分フェキソフェナジンに加えてモンテルカストという成分が同時配合された合剤です。

アレグラの眠くなりづらさはそのままに、鼻づまりや鼻水などの鼻炎症状を強力にブロックする効果がプラスされています。

第3位：デザレックス（デスロラタジン）

画像引用：QLife「デザレックス錠5mgの基本情報」

3位のデザレックスもビラノアと同様、2016年に発売された新しい抗ヒスタミン薬です。

ヒスタミンH1受容体占拠率のデータにおいてアレグラにやや劣っていることから当ランキングでは3位でのランクインとなりましたが、こちらもほとんど眠気を気にせず服用できます。

またデザレックスには「1回の服用で1日中しっかり効く」「効果に個人差が出にくい」といった利点があります。

眠くなりづらさと効果の性能を加味した総合的な使いやすさでは、トップクラスの抗ヒスタミン薬です。

デザレックスには、全く同じ効果が期待できる海外版として「エリアス」があります。

第4位：クラリチン（ロラタジン）

画像引用：QLife「クラリチン錠10mgの基本情報」

クラリチンは、市販薬である「クラリチンEX」として有名な薬です。

ヒスタミンH1受容体占拠率のデータがそこまで優秀なわけではありませんが、添付文書に眠気に関する注意喚起が記載されていないことから、4位でのランクインになりました。

眠気に関する注意喚起の記載がないのは1位のビラノアから4位のクラリチンまでの4剤のみであり、ここまでがトップクラスで眠くなりにくい薬といえます。

第5位：アレジオン（エピナスチン塩酸塩）

画像引用：QLife「アレジオン錠20の基本情報」

アレジオンも市販薬の「アレジオン20」として有名な薬です。

この順位以降の薬には、添付文書の中に眠気に関する注意喚起が記載されています。

アレジオンは眠気の注意喚起がある薬の中でも、ヒスタミンH1受容体占拠率のデータがもっとも優れています。

第6位：エバステル（エバスチン）

画像引用：QLife「エバステル錠5mgの基本情報」

ヒスタミンH1受容体占拠率のデータがアレジオンに次いで優れているのがエバステルです。

添付文書には1％以上の頻度でおきる副作用として、眠気や倦怠感とともに「口渇」も記載されています。

「口渇」の頻度を1%未満としているビラノアやクラリチンと比べると、やや口の渇きがおこりやすい傾向がある可能性があります。

エバステルには、市販薬である「エバステルAL」という商品もあります。

第7位：タリオン（ベポタスチンベシル酸塩）

画像引用：QLife「タリオン錠10mgの基本情報」

タリオンはヒスタミンH1受容体占拠率のデータにおいて、以降の順位にランクインしている薬よりも劣っています。

ただし、5位のアレジオンから7位のタリオンまでの薬は、眠気の副作用に注意すべき旨が添付文書に記載されていますが、自動車の運転は禁止されていません※。

これ以降の順位の薬では車の運転を禁止する旨が書かれているため、より眠気が強く懸念されていると考えられます。

タリオンにも市販薬として「タリオンAR」という商品があります。

※それぞれの市販薬における添付文書では車の運転を禁止すべき旨が記載されています。自動車の運転の可否は医師または薬剤師の指示に従ってください。

第8位：ザイザル（レボセチリジン塩酸塩）

画像引用：QLife「ザイザル錠5mgの基本情報」

8位のザイザル以降の順位にランクインしている薬は、いずれも自動車の運転などの機械の操作が規制されています。

またザイザル（レボセチリジン）は服用のタイミングに就寝前という指定があり、日中の眠気が懸念されていることが分かります。

ただし、ヒスタミンH1受容体占拠率のデータにおいては、3位のデスロラタジンに次いで優れており、ランキングの上位と比べて眠気がでやすい薬であるとは一概に言い切れません。

ザイザルには市販薬はありませんが、通販では海外製ジェネリックである「アレリニット」を購入できます。

第9位：ジルテック（セチリジン塩酸塩）

画像引用：QLife「ジルテック錠10の基本情報」

ジルテックも8位のザイザルと同様、服用のタイミングとして就寝前が指定されています。

ザイザルは、ジルテックの成分から効果の強い部分だけを抽出して作られた改良版です。眠気の強さでいえば「ジルテック ＞ ザイザル」であるのはほぼ確実といえます。

ただし、市販薬がないザイザルに対して、ジルテックには「新コンタック鼻炎Z」や「ストナリニZジェル」といった市販薬があります。

第10位：ルパフィン（ルパタジンフマル酸塩）

画像引用：QLife「ルパフィン錠10mgの基本情報」

ルパフィンは、今回のランキングで紹介した薬の中ではもっとも眠気がおこりやすい薬です。

添付文書に記載された眠気の発現頻度は「5％以上」であり、この順位までの薬と比べて明らかに高い割合を示す表現がされています。

とはいえ、古いタイプ（第一世代）の抗ヒスタミン薬と比べれば眠気が少なく改良されています。抗ヒスタミン薬全体の中でいえば使いやすい部類です。

またルパフィンは効き目の強さに優れており、辛い症状をピタッと止める即効性が期待できます。強さを重視される方にもおすすめの薬です。

参考データ①添付文書記載の「重要な基本的注意」

ランキングを作成するにあたり、ベースにしたのが薬の添付文書に記載されている「重要な基本的注意」という項目です。

この項目には、医薬品の使用による重大な副作用や事故を防止するうえで、注意すべき事柄が記載されています。

抗ヒスタミン薬は、この項目において眠気に関する注意喚起の記載があるものと、無いものに分けられます。

また記載されている注意喚起の内容についても、薬によって以下の2パターンが使い分けられています。

注意すれば自動車を運転できる

「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること」という記載がある。

自動車の運転が禁止されている

「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」という記載がある。

自動車の運転に関して禁止する旨が記載されている薬の方が、より強い眠気が生じることが懸念されていると思われます。

以下は、それぞれの注意事項が記載されている（もしくは記載されていない）抗ヒスタミン薬をまとめたものです。

※それぞれの市販薬である「アレジオン20」「エバステルAL」「タリオンAR」の添付文書には、自動車の運転などの機械類の操作を避ける旨の記述があります。

「眠くならない花粉症の薬ランキングTOP10」の上位にランクインさせたのは、眠気や運転に関する注意喚起の記載がない薬です。

一方、眠気に関する注意喚起の記載がある薬は、中盤以降にランクインさせています。特に車の運転といった機械の操作を禁止する旨の注意喚起がある薬は、順位が低いです。

これをベースにしつつ、重要な基本的注意に同じ記載がある薬に関しては、以下で解説する「ヒスタミンH1受容体の占拠率」を参考に順位を決定しました。

参考データ②脳内ヒスタミンH1受容体の占拠率

ランキングを作成するにあたって参考にしたもう一つのデータが、それぞれの抗ヒスタミン薬における「脳内ヒスタミンH1受容体の占拠率」です。

抗ヒスタミン薬の服用で眠気がおきる原因が、脳内におけるヒスタミンとH1受容体の結合阻害であることは「どうして花粉症の薬で眠気が生じるのか？」の項目で説明しました。

脳内ヒスタミンH1受容体の占拠率とは、脳内におけるヒスタミンとH1受容体の結合が実際にどれくらい阻害されているのかの傾向を示す数値です。

この数値が小さいほど、非鎮静（眠くなりづらい）傾向があるといわれています。

以下は、各抗ヒスタミン薬における脳内ヒスタミンH1受容体の占拠率が示されたデータです。

画像引用：谷内一彦,「薬理作用から見た理想的な抗ヒスタミン薬治療」,日耳鼻 123: 196-204,2020

上記のデータから、外用薬や日本で使われていない薬剤（用量）を除外して、上位10位までを抽出すると以下のようになります。

眠気がおこりづらいとされているビラノアやアレグラ、デザレックスなどでは、H1受容体の占拠率が低いことが分かります。

ただし、上記のデータが示すのはあくまで傾向です。占拠率の高さが、眠気の出やすさそのものを表わしているとは言い切れません。

実際、添付文書に眠気に関する注意喚起があるザイザルよりも、注意喚起のないクラリチンの方がH1受容体の占拠率が高くなっています。

冒頭で紹介した「眠くならない花粉症の薬ランキングTOP10」では、あくまで添付文書の注意書きをベースにしつつ、H1受容体の占拠率のデータを補足的に用いて順位付けを行いました。

SNSに投稿された眠くなりにくい花粉症の薬に関するレビュー

花粉症界隈の方へ
スギもヒノキもクラス6の超アレルギー体質ですが毎年これで症状落ち着いて
しかも1錠/日のビラノア 眠くならない pic.twitter.com/tWpBPnZltj

— アートメイクナース 北川みう (@artmake_miu) March 3, 2024

花粉症で毎年春は外に出たくないんだけど、今年からアレグラを使い始めて世界変わった
眠くないし体にあってるのか鼻水出ないし

— しょべ@ゲーム用 (@shobeya2525) March 3, 2024

真ん中二つは使ったことないな。点鼻薬は形違うの使ってる。もう一つは私はそんなに花粉症重くないからかな？抗ヒスはザイザル(後発多め)かビラノア派。ビラノア眠くないし効き目もわりといいんだけど、空腹時に飲まなきゃなのがちょっとめんどう。年々花粉症悪化してる気がして、憂鬱。 https://t.co/VOyhfEl1rz

— フュー (@A28688379) March 6, 2024

「ビラノア錠20mg」

初めて服用したけど昨日催涙弾を浴びたレベルに鼻水垂れ流してたのが嘘のように改善した
今日はもう無敵

日中眠くなりにくいのも◎

今までアレグラだったけど切り替えた pic.twitter.com/3LUBxotA4C

— ゆるふわ怪電波☆埼玉 (@yuruhuwa_kdenpa) March 19, 2021

小学生の頃から花粉症(しかも重症)と付き合ってるんだけど｢鼻水止まる｣｢クシャミを抑える｣｢眠くなりにくい｣｢喉が乾きにくい｣｢喉の上側が痒くならない｣を解消したいのなら処方箋だとキプレスとビラノア、市販薬ならロート製薬のアルガード鼻炎内服薬ゴールドZを強くお勧めしたい

— ろーる (@Roll_evo) March 15, 2022

花粉症薬歴。
アレグラ⇒効かない。
ザイザル⇒眠くなる。効かない。眠くならないとか嘘。
ビラノア⇒効くけど、飲み方面倒。
ディザレックス⇒効く！眠くならない！でも今年買えない！
クラリチン⇒効く！！飲みやすい！！眠くならない！！！！

花粉症の方一緒にがんばりましょう。

— ぐりっぷ。 (@Griprep) March 15, 2019

眠くなりにくい花粉症の薬に関するQ&A

• 薬を飲むと眠くなるのですが、対処法はありますか？

  眠くなりにくい薬を服用することが一番の対処法です。どうしても眠くなってしまう場合には、「ガムを噛む・カフェインを摂取する・仮眠する」などの対策が有効です。症状が鼻水や鼻づまりのみであれば、点鼻薬を使用するようにすれば眠くなりません。同様に、目のかゆみには点眼薬を利用しましょう。

• 花粉症の症状で眠くなることはありますか？

  花粉症が原因で眠くなることがあります。花粉症による鼻づまりやくしゃみなどの症状が夜間も続くと、十分な睡眠がとれず、日中に眠気を感じることがあります。その他にも、花粉症による鼻の粘膜の炎症で、鼻の通り道が狭くなり、取り込める酸素量が減少することがあります。その結果、脳への酸素が不足し、日中に眠気を感じることがあります。

• アレジオンはなぜ寝る前に飲むのですか？

  アレジオンは眠くなりにくい薬ですが、服用するタイミングは就寝前になっています。これは、いつ服用すればいいのか分からなくなることを防ぐためです。アレジオンの承認時に行われた臨床試験では、就寝前の服用で効果があることが確認されています。また、就寝前の服用は最も飲み忘れが少なかったことも報告されています。

• 花粉症の薬を寝る前に飲み忘れたらどうしたらいいですか？

  飲み忘れに気づいたタイミングで花粉症の薬を服用します。ただし、次に服用する時間が近ければ飲み忘れた分は抜いてください。必ず、1度に２錠をまとめて飲むことがないようにしましょう。どのくらいの服用間隔が必要なのかは、飲んでいる薬の添付文書などを確認してください。例えば、アレジオンであれば、次の服用まで6～8時間ほどあれば服用しても大丈夫です。

「眠くならない」と「効果の強さ」のバランスで選ぶのが大切

このページでは「眠くならない花粉症の薬ランキングTOP10」を紹介しました。

車の運転や精密機器の操作といった集中力を要する作業に従事している方は、なるべく眠気が出にくい花粉症の薬を選びましょう。

また花粉症の薬を選ぶ際には、効果の強さに着目するのも大切です。

いくら眠気が出なくても、鼻水やくしゃみといったアレルギー症状を抑えきれていなければ意味がありません。

当サイトでは、血中濃度の推移や海外の研究データから総合的に判断して、効き目が強力と思われる花粉症の薬（抗ヒスタミン薬）でランキングを作成しました。

より強力な薬をお求めの方は、ぜひ参考にしてください。

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