ニフェジピンが配合されている通販商品
ニフェジピンの禁忌事項
下記に該当する方はニフェジピンを使用しないでください。
- ニフェジピンに対して過敏症を起こしたことがある
- 妊娠20週未満の妊婦
- 心原性ショック
ニフェジピンを服用して過敏症を発症したことがある方は、さらに重度の過敏症を起こす可能性があるため、ニフェジピンの使用が禁止されています。
妊娠20週未満の場合、胎児に催奇形性や毒性が及ぶ危険があります。妊娠が発覚した場合、もしくは妊娠が疑われる場合には、ニフェジピンの使用を中止してください。妊娠20週以降の妊婦においても安全性は確立しておらず、ニフェジピンによる治療のメリットが危険性を上回ると医師が判断した場合のみ投与されることがあります。
心原性ショックとは、心筋梗塞や大動脈解離を原因として急激な血圧の低下が生じた状態を指します。ニフェジピンの降圧作用により、心原性ショックの症状が増悪するおそれがあります。
ニフェジピンの働きと効果
- 効能・効果
- 高血圧症、腎実質性高血圧症、腎血管性高血圧症、狭心症、異型狭心症
一般名：ニフェジピン
高血圧症の治療に使われる高血圧症・狭心症治療薬です。
血管を拡張させる働きにより、血圧の上昇を抑えます。ニフェジピンは血圧を下げる効果が強く、臓器への血流を保持する働きにも優れているので、臓器障害を合併している症例や高齢者に対する高血圧治療にも適しています。強力な降圧効果と多くの適応症例を有するニフェジピンは、高血圧症治療の第一選択薬として処方されている医薬品です。
血圧が正常値よりも高い状態が続くと高血圧症と診断されます。血圧は血管の収縮や血流の増加によって上昇します。血圧上昇に伴い合併症が出現することがあります。ニフェジピンによる高血圧症の治療は血管壁にかかる負担を減少させ、合併症を防ぐことにもつながります。
ニフェジピンを配合している医薬品は、服用回数が1日1回の「長時間作用型」と1日3回の「短時間作用型」が開発されています。ニフェジピンは素早く血中に取り込まれて血圧の上昇を鎮める反面、効果時間が短い短時間作用型の成分です。製剤上の工夫によってニフェジピンの血中濃度を調節し、24時間効果が持続する長時間作用型の医薬品としても服用が可能です。
ニフェジピンは血管壁へのカルシウム流入を防いで血管収縮を抑制します。
ニフェジピンは、血管平滑筋においてカルシウムチャネルというカルシウムイオンの取り込み口を塞ぐ作用があります。血管の壁には血管平滑筋と呼ばれる筋肉細胞があります。血管平滑筋が収縮することで血管が縮まり、反対に血管平滑筋が弛緩することで血管は広がります。
血管平滑筋はカルシウムイオンが細胞内に侵入することを発端に収縮します。カルシウムチャネルから侵入したカルシウムイオンは、カルモジュリンというタンパク質と結合してミオシン軽鎖キナーゼと呼ばれる酵素を活性化させます。ミオシン軽鎖キナーゼがミオシン軽鎖をリン酸化することにより、細胞活動のエネルギーとなるATPを分解する酵素ATPアーゼが働きます。ATPの分解で生じたエネルギーを使用して筋原線維であるアクチンフィラメントの間隔が狭まることで血管平滑筋が収縮します。
このような流れで血管の収縮が起こり血圧は上昇します。ニフェジピンはカルシウムイオンの流入を遮断して、血管平滑筋の収縮を防ぐことで血圧の上昇を抑えます。
ニフェジピンは2つの臨床成績において高血圧を有意に改善させました。
ニフェジピンが持つ降圧効果の有効性は臨床試験*により確認されています。ニフェジピンは長期作用型の医薬品と短期作用型の医薬品とで認められた有効性に多少の差があります。長期作用型は血圧上昇の原因が特定できない本態性の高血圧に、短期作用型は腎性の高血圧に対して高い有効性を示しました。
長期作用型の臨床成績
本態性高血圧症患者430例、腎性高血圧症患者37例を対象にして長期作用型ニフェジピン製剤の臨床試験を行いました。試験中は降圧目標値を設定し、その目標を達成するまでニフェジピンを10〜40mgの間で段階的に増量して1日1回投与しました。その結果、本態性高血圧症に89.77％、腎性高血圧症に72.97％の有効性がみられました。
短期作用型の臨床成績
短期作用型ニフェジピン製剤は臨床試験において、本態性高血圧症に79.1％、腎性高血圧症に93.2％の有効率を示しました。対象となった被験者数は本態性高血圧症431名に対して腎性高血圧症74名でした。
アダラートCRを先発薬とした高血圧症の薬の有効成分として配合されています。
※出典：リンク先、販売名：アダラートCR錠10mg／アダラートCR錠20mg／アダラートCR錠40mgのインタビューフォームを参照
ニフェジピンの副作用
副作用
顔面紅潮、頭痛、めまい、熱感、のぼせ、倦怠感、血圧低下、起立性低血圧症、むくみ（下肢、顔面など）、倦怠感、吐き気、嘔吐、便秘、過敏症（発疹、かゆみ）などが生じることがあります。
重大な副作用
意識障害、肝機能障害、紅皮症、ショック、無顆粒球症。
以下はアダラートCR錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。
| 副作用の症状 | 発現数 | 発現率 |
|---|---|---|
| 顔面潮紅 | 30例 | 4.27％ |
| 頭痛 | 25例 | 3.56％ |
| GPT上昇 | 21例 | 2.99％ |
| 動悸 | 11例 | 1.57％ |
| GOT上昇 | 11例 | 1.57％ |
| LDH上昇 | 7例 | 1.00％ |
ニフェジピンが含まれている医薬品には、頭痛や頭重感、顔面潮紅、顔のほてり、頻脈、動悸などの副作用が現れることがあります。また、めまい・ふらつきといった意識障害の症状が出ることがありますので、ニフェジピン服用後は車の運転や高所での作業は避けてください。
どのような医薬品でも副作用が出現する可能性があります。副作用は血中濃度が必要以上に上昇してしまうことにより、本来の使用目的とは違った部位で働いたり、効き目が強過ぎてしまうことで現れると考えられます。基本的には、時間をおいて成分の分解が進み血中濃度が下がりさえすれば、ニフェジピンの副作用は自然と消えていきます。
- 使用に注意が必要な人
- ＜大動脈狭窄、僧帽弁狭窄、肺高血圧症のある患者＞
ニフェジピンの血管拡張作用により、血行動態が重篤な悪化をたどる可能性があります。 - ＜過度に血圧が低い患者＞
上記に該当する方ではニフェジピンによって、さらに血圧が低下するおそれがあります。 - ＜血液透析療法中の循環血液量減少を伴う高血圧患者＞
ニフェジピンが必要以上に血圧を下げてしまう可能性があります。 - ＜重篤な腎機能障害のある患者＞
上記疾患に該当する場合、急速な降圧などを原因として腎機能が悪化するおそれがあります。腎機能障害の患者では、ニフェジピンの尿中排泄が遅延して、通常よりも高い血中濃度が持続することが確認されています。 - ＜重篤な肝機能障害のある患者＞
ニフェジピンの血中濃度が上昇することがあり、副作用の発生リスクが増加します。門脈の血圧が上昇する可能性も示唆されています。 - ＜うっ血性心不全のある患者＞
上記の患者がニフェジピンを服用すると、心不全が悪化することがあります。特に高度の左室収縮機能障害がある方は注意してください。 - ＜高齢者＞
一般的に、高齢者の過度な降圧は好ましくないとされています。高齢者がニフェジピンを使用する場合は、低用量から服用を開始して体調に留意しながら慎重に使用しなくてはなりません。
- 併用注意薬
- ＜降圧作用のある薬＞
レセルピン、メチルドパ水和物、プラゾシン塩酸塩、アテノロールなど。
相互に血圧低下作用を有しており、過度に血圧を下げる可能性があります。過度の降圧は、いずれかの薬剤を減量もしくは服用中止にすることで対処できます。 - ＜ジゴキシン、タクロリムス＞
ニフェジピンとの併用により、上記薬剤の血中濃度が上昇することがあります。うっ血性心不全治療薬のジゴキシンにおいて、悪心や頭痛などの中毒症状がみられる場合は、ジゴキシンの用量調節やニフェジピンの服用中止といった処置を行います。免疫抑制剤として使用されるタクロリムスでは、腎機能障害などが認められる場合に同様の処置を取ります。 - ＜シメチジン、ジルチアゼム、トリアゾール系抗真菌薬＞
上記薬剤はニフェジピンの血中濃度を上昇させて、作用を増強することがあります。 - ＜リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン＞
ニフェジピンの作用発現に十分な血中濃度が維持できなくなり、作用が減弱するおそれがあります。ニフェジピンの効果が十分に得られず、血圧の上昇や狭心症発作の悪化などがみられた場合は他の降圧薬に変更するか、上記薬剤の併用を中止することがあります。 - ＜シクロスポリン＞
臓器移植の拒絶反応抑制に使用します。ニフェジピンとの併用により、歯肉の腫れの副作用が生じたことが報告されています。 - ＜HIVプロテアーゼ阻害剤＞
サキナビル、リトナビルなど。
HIV感染症の治療に用いられます。ニフェジピンの代謝が阻害されることがあり、血中濃度が高い状態が長く維持されると考えられます。 - ＜キヌプリスチン・ダルホプリスチン＞
感染症治療に上記薬剤を活用している方は、ニフェジピンとの併用時に上記薬剤の血中濃度が上昇して作用が増強される可能性があります。 - ＜硫酸マグネシウム水和物注射剤＞
低マグネシウム血症などに使用します。ニフェジピンと併用すると過度な血圧低下や神経筋伝達の遮断が増強されることがあります。
- ニフェジピンと関連する成分
- アムロジピン
高血圧治療の第一選択薬として用いられるカルシウム拮抗薬で、ゆっくりと効き始め、長時間作用するのが特徴です。血糖や尿酸、脂質などに悪影響を与えません。 - テルミサルタン
血管の収縮を抑制することで降圧効果を示す高血圧症治療剤です。アンジオテンシンII受容体拮抗薬の一種で、比較的副作用が少ないとされています。服用から24時間効果が持続します。 - バルサルタン
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬と呼ばれる高血圧症の治療薬です。1回の服用で24時間効果が持続します。心不全、糖尿病、腎臓疾患などの患者の高血圧治療に適した降圧剤です。 - オルメサルタン
血管を収縮させるアンジオテンシンの働きを阻害する作用で血管拡張を促す受容体拮抗剤です。高血圧症の治療に用いられ、特に本態性高血圧症に対して高い有効性が確認されています。 - ロサルタン
1日1回の服用で降圧効果が24時間持続する降圧剤です。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬の一種ですが、尿酸を低下させる作用があり、高尿酸血症を合併している高血圧症の治療に適しています。 - ペリンドプリルエルブミン
アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬に分類される高血圧症治療剤です。降圧効果の他に臓器の保護、糖尿病の改善などの付加的な効果があります。 - スピロノラクトン
高血圧および浮腫を利尿作用によって改善します。カリウムを保持しながら体内の余分な水やナトリウムを排泄します。他の降圧薬や利尿薬と併用して使用されます。 - ビソプロロールフマル酸塩
心不全や頻脈、狭心症、心筋梗塞後に伴う高血圧症の治療に適した降圧剤です。ノルアドレナリンとβ1受容体の結合を妨げる働きをするβ遮断薬です。