ビソプロロールフマル酸塩が配合されている通販商品
ビソプロロールフマル酸塩の禁忌事項
下記に該当する方はビソプロロールフマル酸塩を使用しないでください。
- 高度の徐脈、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）、洞房ブロック、洞不全症候群がある
- 糖尿病ケトアシドーシスおよび代謝性アシドーシスがある
- 心原性ショック
- 肺高血圧による右心不全
- 強心薬または血管拡張薬を静脈内投与する必要がある心不全
- 非代償性の心不全
- 重度の末梢循環障害
- 未治療の褐色細胞腫
- 妊婦
- ビソプロロールフマル酸塩に対して過敏症をおこしたことがある
ビソプロロールフマル酸塩はβ受容体を遮断する働きから、高度の徐脈（著しい洞性徐脈）やⅡ、Ⅲ度の房室ブロック、洞房ブロック、洞不全症候群の症状を悪化させる危険があります。そのため、これらの症状がある方はビソプロロールフマル酸塩を使用できません。
アシドーシスによる心収縮力の抑制がビソプロロールフマル酸塩の服用によって増強される危険性があるからです。そのため、糖尿病性ケトアシドーシスおよび代謝性アシドーシスのある患者のビソプロロールフマル酸塩の使用は禁忌とされています。
心原性ショックや肺高血圧による右心不全がある方に対して、ビソプロロールフマル酸塩は心機能を抑制して症状を増悪させることがあります。強心薬または血管拡張薬の投与を必要とする心不全や非代償性の心不全といった症状が重度、あるいは不安定な心不全においても悪化を誘発するおそれがあり、禁忌とされています。
ビソプロロールフマル酸塩は末梢血管を拡張する効果があり、末梢循環障害を悪化させる可能性があります。また、未治療の褐色細胞腫の患者がビソプロロールフマル酸塩を服用すると急激な血圧の上昇がみられることがあります。
胎児や新生児に対する毒性を示唆する報告があるため、妊婦または妊娠している可能性がある婦人はビソプロロールフマル酸塩を服用しないでください。
過去にビソプロロールフマル酸塩による過敏症が現われたことがある方は、再使用時にも過敏症を起こす可能性が高いです。ビソプロロールフマル酸塩の使用はしないようにしましょう。
ビソプロロールフマル酸塩の働きと効果
- 効能・効果
- 軽～中等症の本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮、頻脈性心房細動
一般名：ビソプロロールフマル酸塩
高血圧症の治療に使われる高血圧症・不整脈・狭心症治療剤です。
ビソプロロールフマル酸塩は、脈拍を調整して血管を流れる血液の量を減らすことで血圧を低下させます。血圧の上昇は、血管の収縮あるいは血液の増量が理由となって起こります。ビソプロロールフマル酸塩の効果で、血液の流れが穏やかになれば血管にかかる圧力が緩和されて、高血圧症の症状が改善に向かいます。
心臓の動きを落ち着かせることができるビソプロロールフマル酸塩は、心不全や頻脈（心拍数が多い状態）、狭心症、心筋梗塞後に伴う高血圧症の治療に適しています。
血圧が上昇する仕組みには交感神経が関わっています。交感神経が活性化すると心拍数が高くなり、心臓から送られる血液量が増えて血管に圧力がかかります。ビソプロロールフマル酸塩は、交感神経の働きを阻害して心臓の過剰な拍動を抑えることで降圧効果を発揮します。
ビソプロロールフマル酸塩の降圧効果は高血圧症の治療だけでなく、合併症の改善や発症を予防する働きが期待できます。高血圧症は自覚症状に乏しく、発見が遅れてしまいがちになってしまいます。血圧が高い状態が続くと動脈硬化や心筋梗塞などの合併症が引き起こされることがあり、さまざまな症状を発症すると考えられます。ビソプロロールフマル酸塩によって血圧をコントロールしていれば、合併症のリスクを下げることができます。
心臓の拍動を促す交感神経を阻害して血液量を調整します。
ビソプロロールフマル酸塩は、ノルアドレナリンとβ1受容体の結合を妨げる働きからβ遮断薬とも呼ばれています。β遮断薬の中には気管支拡張に関わるβ2受容体に作用するものもありますが、ビソプロロールフマル酸塩はβ1受容体に選択的に働きます。
ビソプロロールフマル酸塩は、β1受容体（心臓にある交感神経）の働きを阻害することで心臓の拍動を落ち着かせます。神経伝達物質ノルアドレナリンと結合することで興奮を心臓や血管に伝えます。
臨床成績において72.6％に降圧効果が認められました。
臨床試験*では、435例の本態性高血圧症患者にビソプロロールフマル酸塩を投与しました。本態性とは、疾患の原因が不明であることを意味します。日本国内において高血圧症患者の9割が本態性にあたります。ビソプロロールフマル酸塩が投与された本態性高血圧症患者の72.6％にあたる316例に有効な降圧効果がみられました。
上記の臨床試験とは別に本態性高血圧症に対してビソプロロールフマル酸塩2.5mg〜10mgの1日1回投与を1年間以上継続したところ、降圧効果の持続が確認されました。よって、ビソプロロールフマル酸塩の高血圧における長期投与の有用性が認められました。
※出典：リンク先、販売名：メインテート錠0.625mg／メインテート錠2.5mg／メインテート錠5mgのインタビューフォームを参照
ビソプロロールフマル酸塩は、コンコールを先発薬とした高血圧症の薬の有効成分として配合されています。
ビソプロロールフマル酸塩の副作用
副作用
徐脈、めまい、ふらつき、倦怠感、むくみ、頭痛、頭重感、吐き気、嘔吐、低血圧などが生じることがあります。
重大な副作用
うっ血性心不全、催不整脈、洞不全症候群。
以下はメインテート錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。
| 副作用の症状 | 発現数 | 発現率 |
|---|---|---|
| AST（GOT）上昇 | 15例 | 1.55％ |
| 徐脈 | 15例 | 1.55％ |
| 心胸比増大 | 14例 | 1.44％ |
| ALT（GPT） | 13例 | 1.34％ |
| 倦怠感 | 12例 | 1.24％ |
| ふらつき | 9例 | 0.93％ |
| めまい | 7例 | 0.72％ |
ビソプロロールフマル酸塩の副作用として、血圧の低下に伴うめまいやふらつき、徐脈や心胸比増大といった心臓に関係する症状などが出現することがあります。倦怠感やめまいはビソプロロールフマル酸塩の飲み始めに感じることが多く、症状が軽ければ回復します。症状が酷い場合には医師に相談してください。
0.1％未満の頻度で、ASTやALTなどの臨床検査値異常、悪心、下痢などの消化器症状などがみられることもあります。
重大な副作用として、うっ血性心不全や完全房室ブロック、高度徐脈、洞不全症候群が報告されています。ビソプロロールフマル酸塩によって重大な副作用が出現することは非常にまれです。
- 使用に注意が必要な人
- ＜気管支喘息、気管支痙れんのおそれがある＞
気管支にわずかにあるβ1受容体に作用して、気管支を収縮させて症状を起こすおそれがあります。 - ＜特発性例血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者＞
通常用量ではほとんど問題ありませんが、β2受容体作用を介してグリコーゲンの分解を妨げる可能性があります。グリコーゲンは血糖値を一定にする働きがありますが、分解が阻害されると血糖値を上げることができなくなります。 - ＜甲状腺中毒症がある＞
原疾患が改善していないにもかかわらず、頻脈などの中毒症状が改善します。そのため、甲状腺機能の悪化に注意しながら服用する必要があります。 - ＜重篤な肝・腎機能障害がある＞
ビソプロロールフマル酸塩の代謝・排泄が遅延して血中濃度が上昇することがあります。 - ＜末梢循環障害がある＞
β2受容体作用による末梢血管作用を妨げる可能性が考えられます。ビソプロロールフマル酸塩はβ1受容体に選択的に作用するため、通常用量では問題となることはほとんどありません。 - ＜徐脈、房室ブロック（Ⅰ度）がある＞
ビソプロロールフマル酸塩がβ受容体を遮断することで、心刺激伝導系が抑制されて症状が悪化することがあります。 - ＜過度に血圧の低い患者＞
血圧がさらに低下するおそれがあります。 - ＜異型狭心症がある＞
冠動脈が収縮して症状が悪化することがあります。 - ＜乾癬を起こしたことがある＞
β遮断薬の服用により乾癬の悪化および再発が確認されています。 - ＜高齢者＞
一般的に、高齢者は交感神経系の機能が低下していると考えられます。ビソプロロールフマル酸塩の効き目が強く出ることがあるので注意してください。
- 併用注意薬
- ＜交感神経系に対して抑制的に作用する薬剤＞
レセルピンなど。
ビソプロロールフマル酸塩との相互作用により、交感神経抑制作用が過剰に現われることがあります。 - ＜血糖降下薬＞
インスリン製剤、トルブタミドなど。
糖尿病患者に使用される血糖降下薬は、ビソプロロールフマル酸塩との併用により血糖降下作用が増強することがあります。低血糖状態を示す頻脈や発汗といった症状がみられなくなるため、血糖値に注意しながら使用します。 - ＜Ca拮抗薬、ジギタリス製剤＞
ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩、ジゴキシン、メチルジゴキシンなど。
Ca拮抗薬は高血圧症や狭心症の治療に用いられます。ジギタリス製剤は心不全など心機能が弱まっている際に使用されます。両剤ともビソプロロールフマル酸塩と併用すると、徐脈や房室ブロックなどが起きやすくなるため、定期的に脈拍数を測定し、必要であれば心電図検査を受けてください。 - ＜クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩＞
高血圧症の改善に使われます。併用時にクロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩の摂取を中止すると急激な血圧の上昇が起こる可能性があります。 - ＜クラスⅠ抗不整脈剤、クラスⅢ抗不整脈剤＞
リン酸ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩、アジマリン、アミオダロン塩酸塩など。
不整脈や期外収縮などの治療に使用されます。ビソプロロールフマル酸塩との相互作用により、過度に心機能を抑制することがあります。 - ＜非ステロイド性抗炎症剤＞
インドメタシンなど。
関節リウマチなどの鎮痛・消炎に活用されます。非ステロイド性抗炎症剤が血管の拡張を促すプロスタグランジンの合成を阻害することで、ビソプロロールフマル酸塩の降圧効果が弱まることがあります。 - ＜降圧作用を有する薬剤＞
降圧剤、硝酸剤
高血圧症や虚血性心疾患に用いられます。ビソプロロールフマル酸塩の降圧効果と合わさって過剰に血圧を低下させるおそれがあります。 - ＜フィンゴリモド塩酸塩＞
多発性硬化症の再発予防および身体的障害の進行抑制に使用されます。フィンゴリモド塩酸塩の服用開始時に、ビソプロロールフマル酸塩を併用すると重度の徐脈や心ブロックが出現がすることがあると認められます。
- ビソプロロールフマル酸塩と関連する成分
- アムロジピン
高血圧治療の第一選択薬として用いられるカルシウム拮抗薬です。ゆっくりと効き始め、長時間作用するのが特徴です。血糖や尿酸、脂質などに悪影響を与えません。 - ニフェジピン
血圧を下げる効果が強い特性があり、臓器への血流を保持する働きにも優れた高血圧症・狭心症治療薬です。血管を拡張させる働きによって、血圧の上昇を抑えます。 - テルミサルタン
血管の収縮を抑制することで降圧効果を示す高血圧症治療剤です。アンジオテンシンII受容体拮抗薬の一種で、比較的副作用が少ないとされています。服用から24時間効果が持続します。 - バルサルタン
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬と呼ばれる高血圧症の治療薬です。1回の服用で24時間効果が持続します。心不全や糖尿病、腎臓疾患などの患者の高血圧治療に適した降圧剤です。 - オルメサルタン
血管を収縮させるアンジオテンシンの働きを阻害する作用で血管拡張を促す受容体拮抗剤です。高血圧症の治療に用いられ、特に本態性高血圧症に対して高い有効性が確認されています。 - ロサルタン
1日1回の服用で降圧効果が24時間持続する降圧剤です。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬の一種ですが、尿酸を低下させる作用があり、高尿酸血症を合併している高血圧症の治療に適しています。 - ペリンドプリルエルブミン
アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬に分類される高血圧症治療剤です。降圧効果の他に臓器の保護、糖尿病の改善などの付加的な効果があります。 - スピロノラクトン
高血圧および浮腫を利尿作用によって改善します。カリウムを保持しながら体内の余分な水やナトリウムを排泄します。他の降圧薬や利尿薬と併用して使用されます。