バルサルタンが配合されている通販商品

バルサルタンの禁忌事項

下記に該当する方はバルサルタンを使用しないでください。

• バルサルタンに対して過敏症を起こしたことがある
• 妊婦または妊娠している可能性がある
• アリスキレンを使用中の糖尿病患者

バルサルタンでは、発疹や蕁麻疹などの過敏症が生じることがあります。以前にバルサルタンを使用した際、過敏症が出たことのある方は服用できません。

バルサルタンを使用中に妊娠が発覚した場合（または疑わしい場合）、ただちに服薬を中止しなくてはなりません。妊婦に対してバルサルタンの含まれるARBやACE阻害薬を使用した症例では、胎児・新生児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、四肢の奇形、脳・頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全などが報告されています。

アリスキレンによる治療を行っている糖尿病患者では、バルサルタンを併用できません。非致死性脳卒中や腎機能障害、高カリウム血症および低血圧のリスク増加などの有害事象が生じるおそれがあります。ただし、他の降圧剤に効果が見られないなどの理由から、やむ得ないと医師が判断した場合に限りバルサルタンが投与されることもあります。

バルサルタンの働きと効果

効能・効果

高血圧症

(1) 過度な血圧の上昇を抑えて合併症の出現を防ぎます。

一般名：バルサルタン

高血圧症の治療に使用される高血圧症治療剤です。
バルサルタンは、血圧上昇の原因となる血管の収縮を抑制することで高血圧症を治療します。服用を始めてから2〜4週ほどで降圧効果がみられるようになります。1回の服用で安定した血圧のコントロールが24時間にわたって持続します。血圧が高い状態が続くと、血管に負担がかかり合併症を起こすことがあります。バルサルタンの降圧効果は合併症の出現を防ぐ意味でも活用されます。

高血圧症（こうけつあつしょう）とは？ 血圧値が140/90mmHg以上あり、慢性的に血圧が高い状態です。高血圧症を放置していると、脳や心臓、腎臓などにさまざまな合併症を引き起こします。 高血圧症がよくわかる疾患ガイドページ

高血圧症の改善に使用される医薬品は、作用機序によって大きく4つに分類されています。バルサルタンは血管収縮作用を持つホルモンのアンジオテンシンⅡを阻害するARB（アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬）という医薬品です。
単剤では十分な血圧の低下を示さない高血圧症には、バルサルタンを含む他の降圧薬を併用することで対処できます。併用の際は作用機序が異なるカルシウム拮抗薬か利尿薬を使用します。

バルサルタンには血圧のコントロール以外に、心臓や腎臓、脳などの臓器を保護する働きがあります。アンジオテンシンⅡ受容体の自律的活性を阻害して、心血管系細胞の肥大や増殖、線維化を抑えます。心不全や糖尿病、腎臓疾患を抱える患者に使用する降圧剤としてバルサルタンは積極的に選択されています。

バルサルタンがアンジオテンシンIIと受容体の結合を妨げます。

バルサルタンは、血圧を上昇させる因子であるアンジオテンシンIIの活性を阻害します。アンジオテンシンIIは、血管壁にある受容体（AT1受容体）と結合することで、血管を収縮して昇圧作用を発揮します。バルサルタンは、AT1受容体に対してより親密に結合することで、アンジオテンシンIIの結合を拮抗的に妨げます。
受容体への結合が阻止されたアンジオテンシンIIの活性が抑えられて、血管の収縮が緩和されることで降圧作用が発現します。

バルサルタンの臨床成績では80.2％に降圧効果が確認されました。

バルサルタンの降圧効果は、高血圧症を有する患者516例を対象とした臨床試験*によって実証されています。2〜52週間にわたってバルサルタンを1日1回投与した結果、全体の80.2％にあたる414例の患者に有効な降圧効果が確認されました。臨床試験では、高血圧症の病態ごとの有効性も検証されました。

高血圧症患者の大部分を占めるとされる本能性高血圧症に対しては、80％近くの高い有効率が示されました。腎障害を伴う高血圧症に対しては優れた有効性に加え、腎機能の数値に影響がみられなかったことから、安全性も実証されました。他剤による治療で降圧効果が見られなかった重症高血圧症に対しても、85％を凌ぐ優れた有効率を示しています。

他の降圧薬とバルサルタンの併用による有用性の検討

利尿降圧薬で十分な血圧のコントロールが得られなかった本態性高血圧症患者にバルサルタン20〜160mgを朝食後併用し、10〜12週間継続しました。結果、併用開始から2週間で血圧が有意に低下しました。投与量別の改善率は20mgで40.5％、40mgまで67.6％、80mgまで81.1％、160mgまで86.5％でした。

カルシウム拮抗薬の単剤投与で降圧効果が不十分であった本態性高血圧症患者を対象にして、バルサルタン40～160mgを8～10週間朝食後に併用したところ、70.6％の降圧率が確認されました。投与量で有効率をみてみると、40mgまでは44.1％、80mgまでは64.7％、160mgまでは70.6％とバルサルタンを増量することで効果が増しました。

※出典：リンク先、販売名：ディオバン錠20mg／ディオバン錠40mg／ディオバン錠80mg／ディオバン錠160mgのインタビューフォームを参照

バルサルタンは、ディオバンを先発薬とした高血圧症の薬の有効成分として配合されています。

バルサルタンが配合されている高血圧症の薬

先発薬：ディオバン（ノバルティスファーマ）

後発薬：バルザー（トレントファーマ）

バルサルタンの副作用

副作用
めまい、腹痛、咳、頭痛、眠気、動悸、倦怠感、疲労感、むくみ、胸痛、下痢、便秘、吐き気、嘔吐、咽頭炎、過敏症（発疹、じんま疹）などが生じることがあります。
重大な副作用
間質性肝炎、横紋筋融解症、低血糖、血管浮腫、肝炎、腎不全、高カリウム血症、ショック、失神、意識消失、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、中毒性表皮融解症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、天疱瘡、類天疱瘡。

以下はバルサルタンのインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。

バルサルタンでは、降圧効果による副作用としてめまいが生じることがあります。過度な降圧による血圧の低下で起こる症状ですが、バルサルタンに体が慣れてくるにつれて徐々に消退していきます。症状が軽度であれば深刻に捉える必要はありませんが、酷いめまいや立ちくらみを感じる場合には医療機関を受診してください。その他にも咳の症状が報告されていますが、類似薬であるACE阻害薬と比べるとかなり抑えられています。

バルサルタンの重大な副作用としては、血管浮腫や肝炎、腎不全などが挙げられます。以下のような疑わしい症状がみられた場合には、すぐに医師に相談してください。
血管浮腫では、顔面や喉、唇、舌に急激な腫れがみられます。肝炎は自覚症状が出にくい疾患ですが、だるさや食欲不振、吐き気などの異変が生じることがあります。腎不全では、尿量の減少や血尿、全身の倦怠感などがみられます。

その他、発症率が0.1％未満のバルサルタンの重大な副作用として、高カリウム血症や横紋筋融解症、血小板減少が報告されています。発症頻度は不明ですがバルサルタンの使用で注意すべき副作用としては、ショックや無顆粒球症、白血球減少、間質性肝炎、低血糖、中毒性表皮壊死融解症、天疱瘡、類天疱瘡が挙げられます。

使用に注意が必要な人

＜両側性腎動脈狭窄もしくは片腎で腎動脈狭窄がある＞
上記疾患に該当する場合、急速な腎機能の悪化が生じるおそれがあります。腎臓の血流に関わるアンジオテンシンⅡの働きをバルサルタンが阻害することで病態を悪化させる可能性があります。

＜高カリウム血症がある＞
上記疾患に該当する場合、高カリウム血症を増悪させるおそれがあります。カリウムの排泄に必要なアルドステロンというホルモンの分泌を、バルサルタンが抑制します。

＜重篤な腎障害がある＞
重い腎障害のある患者では、病状が悪化するおそれがあります。バルサルタンの作用が血液をろ過して、尿を作り出す腎臓の働きを阻害します。

＜肝障害がある＞
胆汁性肝硬変や胆汁うっ滞を有する患者は、特に注意が必要です。バルサルタンの血中濃度が過度に上昇するおそれがあります。軽度〜中等度の肝障害に対してバルサルタンを投与した試験では、血中濃度が約2倍に上昇したとの報告があります。

＜脳血管障害がある＞
上記疾患に該当する患者では、過度な降圧によって脳血流低下が生じるおそれがあります。脳血管障害の病歴がある方も注意が必要です。

＜高齢者＞
バルサルタンの血中濃度が過度に高まるおそれがあります。高齢者では一般的に過度な降圧は好ましくないとされています。医師の観察のもと、バルサルタンの用量を慎重に調整する必要があります。

併用注意薬

＜高血圧症治療剤＞
アリスキレン、アンジオテンシン変換酵素阻害剤。
バルサルタン同様の降圧剤です。腎機能障害や高カリウム血症、低血圧を生じるおそれがあります。バルサルタンとの併用で相互的に作用が増強されます。

＜血中カリウムを高める薬＞
カリウム保持性利尿剤、カリウム補給製剤、ドロスピレノン・エチニルエストラジオール、シクロスポリンなど。
肝硬変や心不全などに使われる薬やホルモン剤、免疫抑制剤が含まれます。バルサルタンとの併用で血中のカリウム濃度を上昇させるため、高カリウム血症が生じるおそれがあります。

＜非ステロイド性抗炎症薬・COX-2選択的阻害剤＞
インドメタシンなど。
バルサルタンの降圧効果を減弱させる可能性があります。加えて腎機能を悪化させるおそれもありますので、併用する場合には腎機能の観察を行わなくてはなりません。

＜ビキサロマー＞
慢性腎不全の治療に使われることがあります。バルサルタンの降圧作用を減弱させる可能性があります。バルサルタンの吸収を減少および遅延させます。併用により、血中濃度が30〜40％低下したとの報告があります。

＜リチウム＞
リチウム中毒が生じるおそれがあります。バルサルタンにはナトリウムを排泄する作用があります。ナトリウムには血中のリチウム濃度を下げる働きがあることから、併用すると通常よりもリチウム濃度が上昇します。

バルサルタンと関連する成分

テルミサルタン
血管の収縮を抑制することで降圧効果を示す高血圧症治療剤です。アンジオテンシンII受容体拮抗薬の一種で、比較的副作用が少ないとされています。服用から24時間効果が持続します。

オルメサルタン
血管を収縮させるアンジオテンシンの働きを阻害する作用で血管拡張を促す受容体拮抗剤です。高血圧症の治療に用いられ、特に本態性高血圧症に対して高い有効性が確認されています。

ロサルタン
1日1回の服用で降圧効果が24時間持続する降圧剤です。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬の一種ですが、尿酸を低下させる作用があり、高尿酸血症を合併している高血圧症の治療に適しています。

アムロジピン
高血圧治療の第一選択薬として用いられるカルシウム拮抗薬で、ゆっくりと効き始めて時間作用するのが特徴です。血糖や尿酸、脂質などに悪影響を与えません。

ニフェジピン
血圧を下げる効果が強い特性があり、臓器への血流を保持する働きにも優れた高血圧症・狭心症治療薬です。血管を拡張させる働きによって、血圧の上昇を抑えます。

ペリンドプリルエルブミン
アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬に分類される高血圧症治療剤です。降圧効果の他に臓器の保護、糖尿病の改善などの付加的な効果があります。

スピロノラクトン
高血圧および浮腫を利尿作用によって改善します。カリウムを保持しながら体内の余分な水やナトリウムを排泄します。他の降圧薬や利尿薬と併用して使用されます。

ビソプロロールフマル酸塩
心不全や頻脈、狭心症、心筋梗塞後に伴う高血圧症の治療に適した降圧剤です。ノルアドレナリンとβ1受容体の結合を妨げる働きをするβ遮断薬です。