ロサルタンが配合されている通販商品

ロサルタンの禁忌事項

下記に該当する方はロサルタンを使用しないでください。

• ロサルタンに対して過敏症をおこしたことがある
• 妊婦または妊娠している可能性がある
• 重度の肝機能障害がある
• アリスキレンフマル酸塩を使用中の糖尿病患者

ロサルタンを使って過敏症が出た経験のある方の場合、再投与で症状が再発するおそれがあります。

妊婦がロサルタンを使った場合、胎児の命の危険や催奇形を及ぼす重大な事象に発展するリスクがあります。妊婦に対してロサルタンの含まれるアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤が投与された症例では、羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、多臓器不全、頭蓋の形成不全、四肢の奇形、頭蓋顔面の奇形、肺の発育不全などが報告されています。ロサルタンの使用中に妊娠が発覚した場合には、ただちに服用を中止しなくてはなりません。

肝硬変などの重い肝障害のある方では、ロサルタンの血中濃度が過度に上昇する危険があります。ロサルタンは肝臓で代謝を受けて、胆汁中に排泄されます。肝機能が低下している方では、ロサルタンの血中からの消失速度が遅延します。

アリスキレンを使っている糖尿病患者では、ロサルタンの併用で腎機能障害や高カリウム血症および低血圧のリスク増加が生じる危険があります。他の降圧治療に効果が見られない場合に限り、医師の観察のもと慎重な投与が行われることがあります。

ロサルタンの働きと効果

効能・効果

高血圧症、高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症

(1) 過度な血圧の上昇を抑えて合併症の出現を防ぎます。

一般名：ロサルタンカリウム

高血圧症の治療に使われる高血圧症治療剤です。
ロサルタンは世界で初めて承認されたARB（アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬）です。強力な血管収縮作用を有するアンジオテンシンⅡの働きを妨げて血管を拡げます。血管にかかる圧力を緩和することで、降圧作用を示します。1日1回の服用で、24時間血圧がコントロールされます。

高血圧症（こうけつあつしょう）とは？ 血圧値が140/90mmHg以上あり、慢性的に血圧が高い状態です。高血圧症を放置していると、脳、心臓、腎臓などにさまざまな合併症を引き起こします。 高血圧症がよくわかる疾患ガイドページ

ロサルタンの働きで良好な血圧が維持されることで、高血圧症に伴う合併症が予防されます。血管や心臓に負担をかける高血圧症は、脳梗塞や狭心症など様々な病気を引き起こす素因となります。血圧をコントロールすることで、合併症の発現を防ぐことが高血圧症治療の最終目標です。

ロサルタンは、糖尿病性腎症に対する効果が認められている唯一のARBです。ロサルタンには血中の糖分が及ぼすダメージから、腎臓を保護する働きがあります。実際に臨床試験では末期腎不全などに至るリスクを有意に減少させたとの結果が得られており、高血圧および蛋白尿を伴う2型糖尿病性腎症に対する適応が承認されています。

ロサルタンは、高尿酸血症を合併している高血圧症の治療に最適です。高尿酸血症とは血中の尿酸値が高い状態のことであり、慢性的に続くと痛風が発症することもあります。ロサルタンにはARBの中でも唯一尿酸を低下させる作用があることが知られており、高尿酸血症を合併している高血圧症には積極的に用いられます。

ロサルタンが血管を収縮させるアンジオテンシンⅡの結合を阻害します。

経口摂取されて代謝を受けたロサルタンは、その一部が高い活性を有するカルボン酸体へと変換されます。ロサルタンとカルボン酸体は、アンジオテンシンⅡとその受容体の結合を妨げることで血管の収縮を抑えます。
アンジオテンシンⅡは、血管収縮作用のある生理活性物質です。血管平滑筋上にあるAT1受容体と結合することで、その作用を発揮します。ロサルタンおよびカルボ酸体はAT1受容体と結合することで、アンジオテンシンⅡの結合を拮抗的に阻害します。アンジオテンシンⅡの血管収縮作用が発現しなくなるため、血管が拡張されます。

ロサルタンの臨床成績では70％近くに降圧効果を示しました。

高血圧症に対するロサルタンの効果は、総勢576例の患者を対象に行われた臨床試験*で実証されています。1日1～2錠のロサルタンが投与された結果、全体の69.3％にあたる399例の患者に有効な降圧効果が見られました。臨床試験では、高血圧症の病態別にロサルタンの有効性が検証されました。

最も症例数が多く、7割ほどの有効率が確認されているのが軽・中等症の本態性高血圧症です。本態性高血圧症は、高血圧症の中でも最も一般的とされている病態です。

同効を示すACE阻害薬の降圧効果の検証として、ロサルタンとエナラプリルマレイン酸塩の有効率の比較も行われています。本態性高血圧症患者を対象とした比較検証では、ロサルタン25～50mgもしくはエナラプリルマレイン酸塩5～10mgを12週間のあいだ1日1回服用したところ、ロサルタンの降圧効果はエナラプリルマレイン塩酸と同等であり安全性において有意に高いという結果が得られています。

※出典：リンク先、販売名：ニューロタン錠25mg／ニューロタン錠50mg／ニューロタン錠100mgのインタビューフォームを参照

ロサルタンは、ニューロタンを先発薬とした高血圧症の薬の有効成分として配合されています。

ロサルタンが配合されている高血圧症の薬

先発薬：ニューロタン（メルク）

後発薬：コサート（シプラ）

ロサルタンの副作用

副作用
頭痛、めまい、吐き気、嘔吐、ほてり、不眠、浮遊感、低血圧、起立性低血圧、胸痛、動悸、口角炎、胃部不快感、胃潰瘍、発疹、かゆみ、じんま疹、倦怠感、むくみ、筋肉痛、咳などが生じることがあります。
重い副作用
意識喪失、横紋筋融解症、急性肝炎、劇症肝炎、アナフィラキシー様症状、不整脈、低血糖、高カリウム血症、血管浮腫、失神、ショック、腎不全。

以下はニューロタン錠のインタビューフォーム*に記載されていた副作用の発現率です。

ロサルタンの主な副作用は、頭痛、めまい、吐き気などの症状です。これらの神経症状は、ロサルタンの降圧作用で血圧が下がることによって生じます。軽い症状であれば、体が慣れてくるにしたがって徐々に感じなくなりますので、過度に心配する必要はありません。
強いめまい、ふらつき、立ちくらみがみられる場合もあります。重大な副作用として、意識消失や失神の発現も報告されています。副作用が酷い場合には、ロサルタンの服用を止めて医師に相談してください。

ロサルタンで報告されている重大な副作用には、血管浮腫、急性肝炎が挙げられます。血管浮腫では自覚症状として、顔面や唇、喉、舌などに突発的な腫れが生じます。急性肝炎では自覚症状として、目の色が黄色味がかる黄疸などが生じます。いずれも発症頻度は0.1％未満ですが、疑わしい場合にはすぐに医師に相談してください。その他にもロサルタンの重大な副作用として、アナフィラキシー、横紋筋融解症、高カリウム血症、不整脈、低血糖、血小板減少、低ナトリウム血症などが報告されています。

使用に注意が必要な人

＜両側性腎動脈狭窄もしくは片腎で腎動脈狭窄がある＞
上記疾患に該当する場合、腎機能の悪化が生じるおそれがあります。腎臓の血流に関与しているアンジオテンシンⅡをロサルタンが阻害することで悪影響を及ぼします。

＜高カリウム血症がある＞
上記疾患に該当する場合、血中のカリウム濃度が上昇して症状が増悪するおそれがあります。ロサルタンには、カリウムの排出に関わるアルドステロンというホルモンの分泌を抑制する作用が認められています。

＜重篤な腎障害がある＞
重い腎障害のある方では、高カリウム血症のリスク増加および腎機能の悪化が生じるおそれがあります。

＜肝障害またはその病歴がある＞
上記疾患に該当する場合、ロサルタンの血中濃度が高い値で維持されるおそれがあります。軽・中等度のアルコール性肝硬変患者では、ロサルタンの血中濃度が5倍に増加したとの報告があります。

＜脳血管障害がある＞
脳血管障害を有する高血圧症患者では、脳血流不全が生じるリスクが高くなります。めまいや頭重感などの脳循環不全症状や脳血栓症が起きます。医師の判断もと、過度な降圧が起きないようにロサルタンの用量を調整する必要があります。

＜体液量が減少している患者＞
利尿降圧剤投与中もしくは厳重な減塩療法中、血液透析中などの理由から体液量の減少が生じている患者では、ロサルタンの服用で急激な血圧低下を起こすおそれがあります。

＜高齢者＞
一般的に高齢者では、脳梗塞のリスクなどから過度の降圧は好ましくないとされています。薬を代謝・排泄する生理機能が低下している可能性もありますので、医師の管理のもとロサルタンの投与量の調整を行う必要があります。

併用注意薬

＜血中カリウムを高める薬＞
カリウム保持性利尿剤、カリウム補給剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、トリメトプリム含有製剤など。
肝硬変や心不全などに使われます。血中のカリウム値を高めることで、高カリウム血症をおこすおそれがあります。ロサルタンとの併用で、カリウムを体内に貯め込む働きが増強されます。

＜高血圧症治療剤＞
アリスキレン、アンジオテンシン変換酵素阻害剤。
ロサルタン同様の降圧剤です。腎機能障害や高カリウム血症、低血圧を生じるおそれがあります。ロサルタンとの併用で相互的に作用が増強されます。

＜非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）＞
インドメタシンなど。
解熱・鎮痛剤です。ロサルタンの降圧作用が減弱するおそれがあります。腎機能が悪化している患者では、症状の増悪を招く可能性があります。

＜リチウム製剤＞
炭酸リチウムなど。
躁うつ病の治療に使われます。リチウム中毒が生じるおそれがあります。リチウム濃度を低下する働きのあるナトリウムの排泄をロサルタンが促すことが関与しています。

ロサルタンと関連する成分

テルミサルタン
血管の収縮を抑制することで降圧効果を示す高血圧症治療剤です。アンジオテンシンII受容体拮抗薬の一種で、比較的副作用が少ないとされています。服用から24時間効果が持続します。

バルサルタン
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬と呼ばれる高血圧症の治療薬です。1回の服用で24時間効果が持続します。心不全、糖尿病、腎臓疾患などの患者の高血圧治療に適した降圧剤です。

オルメサルタン
血管を収縮させるアンジオテンシンの働きを阻害する作用で血管拡張を促す受容体拮抗剤です。高血圧症の治療に用いられ、特に本態性高血圧症に対して高い有効性が確認されています。

アムロジピン
高血圧治療の第一選択薬として用いられるカルシウム拮抗薬で、ゆっくりと効き始め、長時間作用するのが特徴です。血糖、尿酸、脂質などに悪影響を与えません。

ニフェジピン
血圧を下げる効果に強い特性があり、臓器への血流を保持する働きにも優れた高血圧症・狭心症治療薬です。血管を拡張させる働きによって、血圧の上昇を抑えます。

ペリンドプリルエルブミン
アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬に分類される高血圧症治療剤です。降圧効果の他に臓器の保護、糖尿病の改善などの付加的な効果があります。

スピロノラクトン
高血圧および浮腫を利尿作用によって改善します。カリウムを保持しながら体内の余分な水やナトリウムを排泄します。他の降圧薬や利尿薬と併用して使用されます。

ビソプロロールフマル酸塩
心不全、頻脈、狭心症、心筋梗塞後に伴う高血圧症の治療に適した降圧剤です。ノルアドレナリンとβ1受容体の結合を妨げる働きをするβ遮断薬です。